亚硝酸异戊酯活化伯磺酰胺制备磺酰溴与磺酰氯

磺酰溴与磺酰氯是一类十分重要的化合物,是有机转换中常用的合成砌块.以亚硝酸异戊酯(i AmONO)为活化剂,二溴海因(DBDMH)为溴源或三氯异氰尿酸(TCCA)为氯源,实现了伯磺酰胺(包含药物分子)到磺酰溴或磺酰氯的合成转换.该方法具有原料来源广泛、底物普适性好、收率优良以及条件温和等优点,不仅能进行克级制备,还能进行一系列后期官能团衍生,具有良好的实用价值.机理研究表明,N,N-二卤磺酰胺是该方法可能的中间体,亚硝酸异戊酯在该转化过程中起到了至关重要的作用.