低分子肝素凝胶处方优化及对瘙痒模型小鼠的作用

目的:优化低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)凝胶处方,并观察其对蛋白酶活化受体2(proteinase activated receptor 2,PAR-2)激动剂SLIGRL-NH2引起小鼠瘙痒的作用。方法:选用L9(34)正交设计,优化LMWH凝胶处方。32只BALB/c小鼠随机分成对照组、模型组、地塞米松乳膏组和LMWH凝胶组,每组8只。分别在脱毛部位给予空白凝胶、空白凝胶、复方醋酸地塞米松乳膏和LMWH凝胶各0.1g,2次/d×3d。最后一次给药后2h,除对照组小鼠用药局部皮内注射生理盐水外,其余3组小鼠皮内注射PAR-2激动剂SLIGRL-NH2。观察皮内注射后30min内小鼠的搔抓次数。结果:最佳处方是LMWH 3%、月桂氮酮5%、卡波姆1.5%。模型组小鼠搔抓次数比对照组显著增多(P<0.01);复方醋酸地塞米松乳膏组小鼠搔抓次数比模型组小鼠显著减少(P<0.05);LMWH凝胶组小鼠搔抓次数比模型组和地塞米松乳胶组小鼠均显著减少(P<0.01)。结论:LMWH凝胶能减轻PAR-2激动剂SLIGRL-NH2引起的瘙痒,其作用可能优于地塞米松乳膏。

低分子肝素凝胶在防治皮瓣缺血/再灌注损伤中的应用

目的探讨低分子肝素凝胶(lowmolecular weight heparin,LMWH)在皮瓣缺血/再灌注(ischemia/reperfusion,I/R)损伤过程中的保护作用。方法将雄性SD大鼠36只随机平均分成A组(空白对照组)、B组(I/R后行皮瓣缺血干预)、C组(LMWH涂抹皮瓣)。制作SD大鼠右下腹岛状皮瓣模型后,A组皮瓣直接原位缝合;B、C组皮瓣缺血4 h再灌注后行原位缝合,B组不做任何处理,C组采用LMWH涂抹皮瓣,1次/d,1 ml/次。于第5天取材,检测各组皮瓣中MDA、SOD、NF-κB含量,并通过组织病理学分析炎性细胞浸润程度。7 d后观察皮瓣的成活情况。结果C组皮瓣组织的浮肿程度和炎性细胞浸润程度明显低于B组(I/R组)。MDA、NF-κB表达量:B组>C组>A组(P<0.05)。SOD表达量:A组>C组>B组(P<0.05)。术后7 d皮瓣成活率:A组>C组>B组(P<0.05)。结论LMWH对I/R损伤皮瓣具有保护作用,能降低皮瓣炎性反应,提高皮瓣的成活率。

低分子肝素钠凝胶治疗兔耳冻伤作用研究

本文观察了低分子肝素钠凝胶对大耳白兔耳部冻伤治疗作用。结果表明 :低分子肝素钠凝胶 2 .5 0g、1.2 5 g/耳对兔耳部冻伤有明显的治疗作用。兔耳部冻伤病理结果表明 ,模型组兔耳表皮溃破、缺损 ,部分表皮组织增厚 ,皮下可见充血、水肿、急慢性炎症、坏死等改变。

在体微透析技术研究低相对分子质量肝素凝胶经皮给药大鼠体内药动学特征

目的考察低相对分子质量肝素凝胶经皮给药后大鼠皮肤和血液中低分子量肝素含量,评价其透皮药动学特征。方法SD大鼠腹部脱毛后经皮给予低分子量肝素凝胶,应用微透析采样技术结合比色法测定大鼠皮肤中低分子量肝素浓度随时间变化的影响,通过剪尾取血和Coatest Heparin试剂盒测定大鼠血液中低分子量肝素浓度随时间变化的影响。结果低分子量肝素凝胶经皮给药后,大鼠皮肤药物浓度达峰时间(tmax)为270 min、皮下最大药物浓度(cmax)是(4.40±0.54)IU·m L-1、t1/2为(137.04±87.98)min、AUC0-t为(911.76±330.69)IU·m L-1·min-1、MRT0-t为(322.67±40.94)min;大鼠血液内药物浓度达峰时间(tmax)为540 min、血液内最大药物浓度(cmax)是(2.23±0.40)IU·m L-1、t1/2为(294.99±183.74)min、AUC0-t为(110.59±212.41)IU·m L-1·min、MRT0-t为(422.48±52.96)min。结论在体微透析技术结合比色法可用于低分子量肝素凝胶透皮吸收药动学特征,方法操作简便、灵敏度高、专属性强。低分子量肝素凝胶经皮给药后具有缓慢透皮、浓度稳定的特点。

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齐鲁制药重磅发布OTC新品——齐征．邦塔值3月17～19日西湖论坛之际．齐鲁制药举办了OTC新品上市发布会．针对零售药店渠道推出两个重磅新品——齐征（低分子肝素钠凝胶）和邦塔（头孢特仑新戊酯片）。本次峰会．齐鲁制药还荣获了”中国医药物资协会十大功勋企业”荣誉称号．OTC事业部总经理王庆刚也成功摘得”中国医药物资协会十大功勋人物“大奖。