低分子量药物的研究进展

低分子量药物是当代药物化学实践中的重要组成部分,如今的药物研发却很容易将其忽略。为了研究近年来低分子量药物的最新进展,本文调查了最新批准的药物,提供了抗炎、神经退行性、抗肿瘤3种类型的低分子量药物的案例研究。这些药物结构大多与已知药物或者天然底物的结构相似,其结构优化的特点是以低分子量的药物为起始,在优化过程中仍保持其低分子量特性。

替罗非班治疗高危急性冠脉综合征51例

目的:观察国产替罗非班在急性冠脉综合征(ACS)高危组药物治疗中的临床效果和安全性。方法:符合ACS危险度分层高危组的病人83例,根据是否应用替罗非班分为分为治疗组(n=51)和对照组(n=32)。观察两组住院期间及出院后共30d内发生的心血管事件包括心血管性死亡、新出现的心肌梗死、脑卒中、顽固缺血状态伴ST-T改变和出血并发症及血小板减少情况。结果:与对照组相比,治疗组30d心血管事件发生率有所降低。两组出血发生率及血小板减少情况较对照组有所增加,但差异在统计学上无显著性意义。结论:国产替罗非班在高危ACS治疗中可减少1月内心血管事件,出血事件无明显增加。

Comparative study between rivaroxaban and conventional low molecular weight heparin anticoagulant in preventing thrombosis

After entering 2010, as main varieties patents of the global non-peptide angiotensin II receptor antagonists （ARB） expire, strong growth of anti-hypertensive drug market will tend to slow down. In drugs acting on the cardiovascular and blood system, antithrombotie drugs will become a new attraction on the market. Antithrombotic drugs are primarily formed by the anti-platelet aggregation, coagulation system activation of plasminogen thrombolytic drugs and the like. Antiplatelet drugs have both prevention and treatment effect, are the main category of antithrombotic drugs. According to IMS Health data, in 2008, sale of anti-thrombosis drug in global market is 180 million U.S. dollars, an increase of 16 %, while in 2009 the growth rate is only 7.95%, reaching $ 19.5 billion, growth rate of antithrombotic drugs is 7.13% in the world＇ s major pharmaceutical market.

肝素酶在医药领域应用的研究进展

肝素酶是一类能够特定切割肝素或硫酸乙酰肝素中α-1,4糖苷键并将其裂解成有活性寡糖片段的酶,主要分为真核生物肝素酶(Heparanase)和原核生物肝素酶(Heparinase)。由于原核生物肝素酶是一种高效绿色的生物催化剂,因此近年来在医药领域的应用性研究逐渐被重视。文中结合本课题组相关工作,归纳介绍了原核生物肝素酶通过作用于硫酸肝素蛋白聚糖(HSPGs)生成肝素小分子,抑制肿瘤细胞增殖方面的应用;原核生物肝素酶在制备第三代创新型抗凝血药物低分子量肝素(Low molecular weight heparin,LWMH)和超低分子量肝素(Ultra low molecular weight heparin, ULMWH)方面的应用;原核生物肝素酶作为肝素拮抗药物等医药领域的重要应用;并展望了原核生物肝素酶的未来应用前景及挑战。