阿司匹林肠溶片的制备及体内外评价

目的 制备阿司匹林肠溶片并考察它的体内外释药特性。方法 采用粉末直压法压片,以肠溶材料L30D-55水分散体、滑石粉和枸橼酸三乙酯(1∶1∶0.1)制备阿司匹林肠溶片包衣液固含量为20%,进行肠溶包衣,阿司匹林肠溶片包衣增重范围为15%~20%,制得0.1 g阿司匹林肠溶片,即自制制剂(T)。以0.1 g拜阿司匹林肠溶片(Bayaspirin^(R))为参比制剂(R),考察2种制剂的体外释放和体内餐后药动学行为。结果 阿司匹林肠溶片T与R的体外释放曲线f_(2)相似因子均大于50;检测物乙酰水杨酸的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)均满足相应的RSABE或ABE生物等效性评价标准。结论 T与R的体外释放和体内餐后药动学行为具有较好的一致性。

化妆品美白原料筛选的体外评价体系建立与应用

目的:基于黑色素细胞(B16-F10)建立一种简便、有效的化妆品美白功效原料的体外筛选体系。方法:裂解B16-F10细胞提取细胞酪氨酸酶,探究粗酪氨酸酶提取液的酶活力,构建基本反应体系,优化反应体积、反应比例和反应时间等条件,基于此反应体系评估化妆品原料的潜在美白功效。研究化妆品原料对B16-F10细胞活力影响,采用光学显微镜拍照法检测细胞分泌黑色素的含量。结果:细胞酪氨酸酶活力约为31.70 U/mg。筛选体系的反应条件为总反应体系体积100μL、底物左旋多巴体积20μL、质量浓度1 mg/mL、细胞酪氨酸酶提取液体积30μL、反应时间80 min。光学分析法研究细胞内黑色素合成及分泌的含量,验证了原料光甘草定和传明酸的美白功效。结论:基于黑色素细胞,建立了一种有效的化妆品原料美白功效的体外筛选体系。

皮肤局部外用制剂体外透皮试验的评价研究

目的:汇总体外透皮试验(In Vitro Permeation Test,IVPT)的设计要求和评价方法,并以Excel中函数公式计算IVPT,助力评价皮肤局部外用制剂仿制药研发质量与疗效。方法:对比美国食品药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)、欧洲药品管理局(European Medicines Agency,EMA)、日本医药品医疗器械综合机构(Pharmaceuticals and Medical Devices Agency,PMDA)及国家药品监督管理局(National Medical Products Administration,NMPA)相关指导原则中IVPT设计要求及评价方法,并以Excel软件中函数公式计算IVPT,与SAS软件计算结果进行比较。结果:相比于EMA和PMDA对皮肤局部外用制剂仿制药IVPT的评价标准,FDA的评价标准更适合我们对仿制药IVPT进行评价,也较容易被我国药监部门所接受。体外透皮试验除皮肤膜选择PMDA推荐的大鼠、小鼠或猪等至少任何一种动物的腹部或背部外,其他设计可参考FDA指导原则相关建议。对于IVPT结果,Execl软件函数公式计算结果与SAS软件计算结果一致。结论:可优先采用FDA的皮肤局部外用制剂仿制药IVPT指导原则设计试验,并以其评价标准进行等效性评价。此外,本研究已验证Excel替代SAS软件准确计算IVPT,可用于判断皮肤局部外用制剂仿制药研发质量及生物等效性。

硬脂醇甘草亭酸酯体外舒缓抗敏功效评价

通过生物学体外实验手段对硬脂醇甘草亭酸酯(SG)进行抗敏舒缓功效评价研究。采用质量分数0.2%的阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠(Sodium lauryl sulfate,SLS)刺激3D表皮皮肤模型,构建体外皮肤损伤模型,通过检测硬脂醇甘草亭酸酯作用后皮肤模型的组织形态、促炎因子IL-1α、TNF-α和炎性介质PGE2含量的变化,评价其舒缓功效。结果表明硬脂醇甘草亭酸酯在0.01,0.5,1,2 mg/mL四个质量浓度条件下均可通过改善组织形态,抑制IL-1α,TNF-α和PGE2的分泌达到舒缓功效。且硬脂醇甘草亭酸酯在四个实验质量浓度条件下对IL-1α的下调效果显著优于0.1 mg/mL地塞米松。

抗氧化剂的功效及抗氧化活性的体外分析评价

讨论了抗氧化剂在食品和体内的功效：阻止或延缓食品成分的氧化；提高机体的抗氧化能力；治疗某些疾病。并简要介绍了体外分析评价抗氧化活性的方法：TRAP方法、FRAP方法和ABTs方法。

化妆品保湿剂性能评价体内法和体外法比较的研究

本文根据前人的研究结果，用体内法和体外法测定了4种保湿剂及其不同浓度的保湿效果，比较了两种方法对保湿剂保湿功能评价的差别，认为这两种方法相关性好。

基于体外真发的发用品功效物理化学评价方法

概述了体外真发的物理、化学特性,介绍了从物理特性和化学组成两个维度以体外真发为试验材料可进行的发用品功效宣称评价方法,并展望了基于体外真发的发用品功效评价方法的新方向。

彩妆产品持妆性能体外评价方法研究

由于具有良好的遮盖和修饰能力,彩妆产品已经被消费者所接受并广泛使用。目前对彩妆持妆能力的评估的采用人体评估方法进行,但是由于个体差异较大,测试结果的可信度有待讨论。研究通过体外模拟人体皮肤的汗液分泌情景,将8个市售彩妆产品涂抹在模拟皮肤上,检测随着汗液分泌时间的增加,产品在模拟皮肤上的颜色、均匀度以及光泽度的改变,综合评价彩妆产品的持妆效果,并与人体测试结果进行比较。结果表明,相对于人体评价方法,体外评价方法能够更加精确地区分不同产品的持妆性能。

乙交酯/丙交酯共聚物的体内外降解行为及生物相容性研究

通过开环共聚方法合成了具有不同组成的乙交酯和L -丙交酯的共聚物 (PLGA) ,进行了聚合物在37℃、pH7.4条件下的体外降解行为以及在大鼠体内的降解。通过粘度测定、失重、1 H -NMR、DSC、X -ray衍射等手段详细研究了PLGA共聚物的体内外降解行为 ,并对降解机理进行了探讨。通过测定组织反应观察研究了聚合物的生物相容性。结果证明 :PLGA共聚物是一类具有良好生物相容性的生物可降解性高分子 ,通过改变组成可以有效调节共聚物的降解速度 ,是一类潜在的组织工程细胞支架材料。

生物材料血液相容性体外评价的研究进展

体外实验因其快捷、方便、特点 ,通常被用作生物材料血液相容性评价的初步筛选实验。在体外血液相容性评价中 ,需选用合理的血液与材料接触模型、敏感而又特异的检测指标 ,在整个实验中尽量避免外界非待测材料对血液的激活作用。另外接触时间、接触方式、切变率以及参照材料的选择等均是重要的影响因素。近年来 ,体外评价方法虽已取得很大进展 ,但仍有待于标准化 ,以更有效地评价生物材料的血液相容性。

药物经皮给药体内外评价方法研究进展

通过查阅国内外相关文献,对药物经皮给药体内外评价方法研究作一综述,表明药物经皮给药体内外评价方法的规范化对正确评价透皮给药系统(Transdermal Drug Delivery System TDDS)的工艺及质量显得极为重要。

蛛丝蛋白复合材料小直径血管支架的体内降解及体外生物相容性的研究

探讨蛛丝蛋白复合材料小直径血管支架的体内降解性能和生物相容性,为其临床应用奠定基础。通过静电纺丝仪,将RGD-重组蛛丝蛋白(p NSR16)、聚己内酯(PCL)、明胶(Gt)、壳聚糖(CS)共混形成的纺丝液进行电纺,制得(p NSR16/PCL/CS)/(p NSR16/PCL/Gt)支架,并将其植入SD大鼠腿部肌肉中,通过肉眼外观观察、组织切片HE染色评价等方法,评价蛛丝蛋白复合材料小直径血管支架的体内降解情况。分析支架浸提液对间充质干细胞集落形成、细胞分裂指数、台盼蓝拒染率、细胞毒性和细胞周期的影响,评价血管支架的生物相容性。血管支架在整个植入期内不断降解,(p NSR16/PCL/CS)/(p NSR16/PCL/Gt)支架降解程度更深,纤维断裂严重,12周时失重率为20.3%,其降解速度明显快于(PCL/CS)/(PCL/Gt)支架,后者在12周时仅降解了13.2%。在(p NSR16/PCL/CS)/(p NSR16/PCL/Gt)支架浸提液培养条件下的大鼠骨髓MSC集落生成率、平均集落面积和分裂指数都显著高于(PCL/CS)/(PCL/Gt)支架组。血管支架毒性等级均低于1级,无细胞毒性。与血管支架浸提液复合培养的MSC生长状态良好,台盼蓝拒染率高于95%,复合培养48 h后,细胞G0/1期比例降低,S、G2/M期比例均升高。蛛丝蛋白复合材料小直径血管支架的体内降解和生物相容性良好,应用于临床具有一定的可行性。

变态反应性接触性皮炎体内外模型制作探讨

目的建立变态反应性接触性皮炎(allergic contact dermatitis,ACD)体内外模型。方法采用二硝基氟苯(2,4-dinitrofluorobenzene,DNFB)建立小鼠耳廓ACD模型,计算耳肿胀度、HE染色;离体培养ACD小鼠T淋巴细胞,MTT法分析细胞增殖活性,免疫荧光检测CD4的表达水平,双抗体夹心ELISA法检测细胞因子IL-2和IL-4的含量。结果小鼠ACD模型耳可见明显肿胀、大量炎性反应细胞浸润;模型小鼠T淋巴细胞体外培养能维持一定时程的高反应性及CD4的高水平表达,IL-2的峰值显著高于IL-4峰值。结论成功建立了简单、快速、可靠的体内外ACD模型,可为评估变应原对人类健康的风险及筛选抗ACD免疫调节新药积累实验依据。

血液透析器中空纤维体外血液相容性的评价

背景:血液透析器中的中空纤维与肾透析患者的血液有大面积长时间的接触,对其进行血液相容性评价尤为重要。目的:通过对一种透析器中空纤维血液相容性的2次评价,拟初步建立透析器体外血液相容性评价的方法。方法:将样品透析器中的中空纤维截为3cm长,取100根置于硅化玻璃管中,作为一个样品。两次评价试验中,选用不同的已经上市的血液透析器的中空纤维作为对照,对照中空纤维取与样品中空纤维相近表面积的数量,同样处理。每个硅化玻璃管中加入新鲜全血1.2mL,放在置于37℃隔水培养箱的略倾斜的旋转培养器上,以30r/min的速率旋转。30min后取各硅化玻璃管中的全血,用于血细胞分析、凝血分析及血清总补体的检测。结果与结论:与两个对照透析器中空纤维相比,样品透析器中空纤维在不同指标上显示出一定差异,但样品透析器对纤维蛋白原和血小板的巨大消耗作用在2次试验中均有充分体现,且与对照参数差值的绝对值相对于对照参数的百分比远大于15%,可以认为样品透析器中空纤维与对照透析器中空纤维之间血液相容性的差异不被接受,说明实验中所使用的体外血液相容性评价方法具有很好的重现性。

抗卵巢癌细胞膜抗体对卵巢癌细胞体外细胞毒性试验及荷瘤小鼠的体内聚集性的实验研究

目的 :探讨抗卵巢癌细胞膜抗体作为放射免疫治疗载体的可能性 ,及对靶细胞体外裸鼠体内杀伤的相对特异性。方法 :采用补体介导细胞毒性试验 (MTT法 )测定抗卵巢癌细胞膜抗体对靶、非靶细胞比毒性 ;建立 BAL B/ C- m u裸鼠荷人卵巢癌模型 ,用 SPECT显像及病理检查分析 1 31 I标记抗卵巢癌细胞膜抗体在荷人卵巢癌裸鼠的聚集性。结果 :抗卵巢癌细胞膜纯化抗体比抗血清对卵巢癌靶细胞显示了更强的细胞毒作用 ,并且都显示了浓度梯度依赖性。抗卵巢癌细胞膜抗体对靶、非靶细胞比毒性显示了相对特异性 ,对卵巢癌细胞杀伤率高于非靶细胞 (宫颈癌、肝癌、胃癌、O型白细胞 )。并且呈时间依赖关系。1 31 I标记抗卵巢癌细胞膜抗体对荷人卵巢癌裸鼠腹腔注射 3d后 ,肿瘤区即有明显聚集 ,一直持续至第 8天。注射后第 8天 ,行病理检查 ,肉眼见有局部坏死淤血区 ;镜下见癌区组织大片状坏死 ,坏死区可见淋巴细胞浸润。结论 :抗卵巢癌细胞膜抗体对体内、体外卵巢癌细胞有相对特异性靶向性 。

山西省辣椒疫霉菌体内、外对甲霜灵的抗性

通过对山西省不同地区分离的辣椒疫霉菌(Phytopthora capsici)进行体外、体内(活体)的抗性研究,发现不同地区P.capsici体外抗性存在显著的差异,同一地区体外抗性也存在差异,其中菌株Hm抗性指数为1.917 7,EC50值为0.610 8μg/ml,菌株Te抗性指数为1.230 4,EC50值为0.391 9μg/ml。Hm和Te为抗性菌株。在体内(活体)的抗性测定中采用了3种子方法[1,2]:(1)不同浓度的甲霜灵和孢子液(P.capsici)同时加入体内的抗性测定。(2)先加不同浓度的甲霜灵后接孢子液体内的抗性测定。(3)先加孢子液然后再加不同浓度的甲霜灵体内的抗性测定,以上体内使用的3种不同的测定方法来看,Hm的分离菌株分别高于Te,Cz,Dl等菌株的EC50值。试验结果表明:Hm和Te的P.capsici菌株对甲霜灵有较强的抗性,并且体内和体外抗性表现一致。

野生滇西亚种树鼩体内外寄生虫感染及其致病性的分析

目的调查分析野生滇西亚种树鼩体内外寄生虫感染种类及特征,分析其可能对动物的致病性,为人工饲养树鼩的质量控制和保护树鼩群体提供科学依据。方法随机选取200只野生滇西亚种树鼩,分别用活体漂浮法和直接拔毛法制片,置于体视镜和显微镜下鉴定体外寄生虫种类;体内寄生虫分别采用粪便漂浮法和粪便沉淀法进行检测,并在显微镜下鉴定。结果野生滇西亚种树鼩体外寄生虫感染率分别为虱20.5%、蚤5.5%、螨3.0%、颗粒硬蜱1.0%、黄蛛甲1%、圆胸皮蠹1%、水蛭1%、蛛甲0.5%;体内寄生虫感染率分别为线虫14%、线虫卵33%、绦虫9%、绦虫卵20%、变形虫2%。结论野生滇西亚种树鼩体内外寄生虫的自然感染种类繁多,对树鼩群体的影响不可低估,应该引起重视。

脉冲式药物传输系统的体内外评价方法

脉冲式药物传输系统是根据临床治疗的需要 ,定时将药物释放出来的一种给药系统。本文在文献的基础上 。

难溶性药物T-OA微乳的制备和体内外性质

目的制备难溶性药物T-OA口服微乳,并考察其体内外性质。方法采用伪三元相图绘制法筛选微乳处方;采用HPLC法测定T-OA的含量;给大鼠分别灌胃T-OA混悬液和T-OA微乳,比较药物在大鼠体内的生物利用度。结果筛选出的微乳载药体系处方为V[V(吐温80)∶V(乙醇)=3∶7]∶V(油酸)∶V(水)=0.54∶0.20∶0.26,微乳体系的载药量质量浓度为20 g·L-1;药物动力学研究结果表明所制备的T-OA微乳在大鼠体内的相对生物利用度达到5 654%。结论微乳载药系统提高了难溶性药物T-OA的生物利用度。

发用护理品的体外功效评价

从结构组成角度阐释毛干和头皮损伤机理和发用护理品的作用原理。介绍发用护理品体外功效性评价方法和适用条件,并探讨现有功效评价技术中存在的问题和解决途径。