注射用依匹哌唑缓释微球的体外释放度研究

目的:建立注射用依匹哌唑缓释微球的体外加速释放度方法,并探讨与体内释放的相互关系,为该制剂处方筛选和质量控制提供参考。方法:考察了释放介质中表面活性剂的种类和浓度、盐种类、温度等对释放行为的影响,通过区分能力和体内外关系(in vivo and in vitro relationship,IVIVR)分析最终确定了体外加速释放方法。结果:建立了45℃、pH 7.4的羟乙基哌秦乙硫磺酸(HEPES,含0.2%十六烷基三甲基溴化铵)的体外加速释放度方法,与体内释放具有良好的相互关系(r^(2)>0.99)。结论:本研究建立的体外加速释放度方法可以在药物开发的各阶段指导处方筛选以及工艺变更,对产品的质量控制具有重大意义。