青天葵活性部位的体内抗肿瘤作用研究

目的:确定广西特产药材青天葵体内抗肿瘤作用的活性部位。方法:体外初步筛选出的青天葵石油醚和乙酸乙酯活性部位,利用S180和H22小鼠模型进行了体内抗肿瘤试验。结果:青天葵石油醚和乙酸乙酯部位对小鼠移植性肉瘤S180和小鼠肝癌H22均有明显的抑瘤活性,并且对H22荷瘤小鼠可延长其生存期。它们也能改善小鼠的免疫机能。结论:首次确定了青天葵的石油醚和乙酸乙酯部位是体内抗肿瘤作用的有效部位。在此基础上,可以更深入探讨青天葵抗肿瘤作用的有效成分或成分群以及抗肿瘤作用的特点。

吴茱萸碱的合成及其结构表征和体内抗肿瘤作用

以色胺和N-甲基靛红酸酐作为起始原料合成了吴茱萸碱;利用元素分析仪、红外光谱仪、核磁共振谱仪、质谱仪等对合成产物进行了结构表征,并研究了其对小鼠移植性肉瘤S180和小鼠肝癌H22的体内抗肿瘤作用.结果表明,所合成的吴茱萸碱在高、中、低剂量(20 mg.kg-1、10 mg.kg-1、5 mg.kg-1)下均对S180和H22的生长具有抑制作用;同环磷酰胺相比,吴茱萸碱对脾脏和胸腺损伤较小,甚至具有一定的保护作用.

NMDA体内抗肿瘤作用的试验研究

目的 :旨在评价新铂类化合物N 烷基亚胺二乙酸二氨铂 (Ⅱ )配合物 (NMDA)体内抑瘤作用。方法 :采用小鼠移植性腹水瘤和实体瘤模型 ,检测生命延长率或瘤重抑制率。结果显示 ,对小鼠移植性腹水瘤艾氏腹水癌有较高疗效 ,当剂量为 75mg/kg时 ,生命延长率达 112 3% ;当剂量为 50、 75mg/kg时 ,对小鼠移植性实体瘤S180 的瘤重抑制率分别为 30 6 %和 4 3 9% ;对小鼠移植性实体瘤G4 2 2 有轻微的抑制作用 ;对肝癌H2 2 无抑制作用。

23-羟基白桦酸体内抗肿瘤作用实验研究

目的 :研究白头翁皂甙元 ( 2 3 -羟基白桦酸 )对小鼠HepA瘤株的抑制作用。方法 :称取定量的 2 3 -羟基白桦酸 ,用食用植物油配制成所需浓度的溶液。将已接种HepA瘤株的小鼠模型 2 4小时后随机分组 ,各组均连续给药 10天 ,停药后 1天将小鼠脱颈椎处死 ,剥取瘤称重 ,结果 :该甙元有明显抑制HepA实体瘤的作用 ,高、中、低剂量组抑瘤率均在 3 0 %以上 ,说明该单体在抑制肿瘤上有研究前景。结论 ;2 3

蝴蝶草提取物体内抗肿瘤作用的研究

目的:观察壮药蝴蝶草提取物体内抗肿瘤作用。方法:取生长良好的小鼠移植肿瘤S180,H22细胞,在小鼠前肢腋窝皮下接种0.2 mL瘤细胞悬液,接种24 h后,随机分成5组,即蝴蝶草提取物低、中、高剂量组,荷瘤对照组,阳性对照组,每组10只,雌雄各半,蝴蝶草提取物低、中、高剂量组分别为3,6,12 g·kg-1,ig每天1次,连续给药10 d,观察壮药蝴蝶草提取物对S180肉瘤小鼠和H22肝癌小鼠的抑瘤率,对荷瘤小鼠的免疫功能和造血系统的影响,以及对荷瘤小鼠生命延长率的影响。结果:与荷瘤对照组比,壮药蝴蝶草提取物对小鼠移植肿瘤S180,H22具有明显的抑制作用(P<0.01或P<0.05),其中高剂量的抑瘤率分别为54.42%,60.77%;能显著提高S180肉瘤小鼠和H22肝癌小鼠的生命延长率(P<0.01或P<0.05),与哪一组比较?其中高剂量的延长率分别为82.13%,83.10%。对荷瘤小鼠的免疫功能(脾脏指数和胸腺指数)和造血系统无明显影响。结论:壮药蝴蝶草提取物对荷瘤S180和H22小鼠肿瘤增殖有较好的抑制作用,能明显延长荷瘤小鼠的生存时间。

瑞香狼毒总黄酮提取物的抗肿瘤作用

目的: 研究瑞香狼毒总黄酮提取物的抗肿瘤作用。方法:体外抗肿瘤活性研究采用MTT比色法和集落形成法测定,靶细胞采用人胃癌细胞SGC- 790 1、人肝癌细胞BEL- 74 0 2和人白血病细胞HL- 6 0 ;通过提取物对小鼠的移植性肿瘤S180和H2 2生长的影响来评价体内抗肿瘤作用。结果:瑞香狼毒总黄酮提取物对体外培养的肿瘤细胞有较强的抑制作用,体外抗肿瘤活性高于长春新碱;瑞香狼毒总黄酮提取物急性毒性较小,对小鼠移植性肿瘤S180和H2 2的生长也有显著的抑制作用,并和剂量正相关,高剂量组对小鼠移植性肿瘤S180的抑制率为4 5 . 6 4 % ,H2 2的为4 7 .5 9% ,与阳性对照组环磷酰胺的抑制率接近。结论:瑞香狼毒总黄酮提取物具有较强的体内和体外抗肿瘤作用。

赤魟组织粗提物的抗肿瘤作用

采用四甲基偶氮唑盐(MTT)微量酶反应比色法检查赤魟三种组织(皮肤、软组织和软骨)粗提物对体外培养的人癌细胞生长的影响,用腹腔注射或灌胃法检查赤魟三种组织粗提物对小鼠移植性肉瘤180(S180)和肝癌(H22)生长的影响。结果表明,赤魟组织粗提物对体外培养的人早幼粒白血病细胞(HL-60)、人子宫颈癌细胞(HeLa)和人低分化鼻咽癌细胞(CNE-2Z)的生长无明显影响,赤魟组织粗提物无论腹腔注射还是灌胃均显著抑制小鼠肉瘤和小鼠肝癌的生长,且对体重无明显影响;当三种组织粗提物以500mg/kg/d(相当生药量,下同)的剂量连续腹腔注射(ip)15d时,对S180的抑制率分别为63.9%、47.2%和80.3%;以3500mg/kg/d连续灌胃(ig)15d时,对S180的抑制率分别为66.9%、61.5%和66.9%;以500mg/kg/d连续腹腔注射15d时,对H22的抑制率分别为43.3%、43.3%和80.4%。

印度獐牙菜在小鼠体内抗肿瘤作用的实验研究

目的:探讨藏药印度獐牙菜的抗肿瘤作用。方法:利用人肝癌SMMC-7721小鼠模型进行印度獐牙莱体内抗肿瘤实验。结果:藏药印度獐牙菜对小鼠肝癌SMMC-7721有明显的抑瘤作用,能改善小鼠的免疫机能。结论:首次发现藏药印度獐牙菜具有体内抗肿瘤作用,为印度獐牙菜临床治疗肝癌提供了依据。

热休克肿瘤细胞抗原负载的树突状细胞瘤苗对原位接种结肠肿瘤的免疫预防作用

目的:研究热休克肿瘤细胞抗原负载的树突状细胞的体内抗肿瘤作用以及对原位接种结肠肿瘤小鼠的免疫保护作用. 方法:肿瘤细胞CT-26经热休克处理后制备冻融抗原,体外负载树突状细胞,免疫同源小鼠(热休克组).以IFN-γELISPOT实验、LDH释放实验检测小鼠体内肿瘤特异性T细胞免疫反应,以原位接种结肠肿瘤的体积以及荷瘤小鼠的生存时间来评价该树突状细胞瘤苗对结肠原位接种CT-26小鼠的免疫保护作用,并与非热休克肿瘤细胞抗原负载的树突状细胞的免疫效果(非热休克组)作一比较. 结果:热休克处理肿瘤细胞可提高肿瘤细胞抗原负载的树突状细胞表面MHC-Ⅱ类分子(66.3% vs 59.1%)、共刺激分子CD86的表达(39.4% vs 36.7%);热休克组小鼠脾淋巴细胞中肿瘤特异性CTL数量高于非热休克组(P=0.001),相同效靶比下前者肿瘤特异性细胞毒活性强于后者:热体克组与非热休克组小鼠原位接种结肠肿瘤14 d后的肿瘤体积均明显小于单纯DC免疫组(P=0,000),但HSCT-26DC免疫组与CT-26 DC免疫组间差异无显著性(P=0.480).单纯DC免疫组50% (3/6)可见腹膜转移,CT-26 DC免疫组以及HSCT- 26DC免疫组均未见腹腔转移;热休克组小鼠荷瘤生存时间显著长于非热休克组(P=0.0384). 结论:热休克处理肿瘤细胞可以提高肿瘤细胞抗原负载的树突状细胞的体内抗肿瘤作用,热休克肿瘤细胞抗原负载的树突状细胞瘤苗对原位接种结肠肿瘤小鼠具有良好的免疫保护作用.

苦参类生物碱抗肿瘤作用

苦参类生物碱广泛存在于苦参、苦豆子、广豆根等豆科植物中,是一组化学结构近似的生物碱,具有明显的抗肿瘤活性。

新型黄酮类化合物的抗肿瘤作用

目的黄酮类化合物是一类在植物中广泛分布并具有多种生物活性的天然产物,现已发现多种黄酮类化合物具有良好的抗肿瘤活性.近年来,关于槲皮素（Quercetin）及其衍生物的抗肿瘤作用的研究日趋深入,TL-2-8是一种结构独特的黄酮类新化合物,本研究探究其抗肿瘤功能及作用机制.方法实验分两部分即细胞水平实验和整体动物实验.细胞实验通过体外培养人乳腺癌细（MDA-MB-231,MDA-MB-468）,人胰腺癌细胞（BXPC3）,人结肠癌细胞（HCT116）,初步探讨TL-2-8体外抗肿瘤作用及相关机制.整体动物实验：皮下荷瘤小鼠随机分组分为阳性对照组（Quercetin,100mg·kg^-1）、空白对照组、TL-2-8低（25mg·kg^-1）、中（50mg·kg^-1）、高药物剂量组（100mg·kg^-1）,观察TL-2-8体内抗肿瘤作用.结论（1）抑制不同种类肿瘤细胞的增殖：TL-2-8对MDA-MB-231、MDA-MB-468、BXPC3、HCT116细胞的增殖具有不同程度的抑制作用,对应的半抑制率（IC50）分别为7.74、8.07、8.02和9.81μmol·L^-1.（2）影响细胞周期：在TL-2-8作用下,明显下调细胞周期蛋白CyclinD1、细胞周期蛋白依赖性激酶CDK1及CDK4的表达,阻止肿瘤细胞由G1～G0转入S期,抑制肿瘤细胞增殖.（3）抑制热休克蛋白90（HSP90）的功能：明显降低HSP90的ATP酶激活因子AHA-1的表达,影响HSP90与其分子伴侣蛋白以及辅伴侣分子蛋白的相互作用,从而抑制HSP90的生物活性,但并不诱导分子伴侣蛋白HSP70、HSP40及HSP27等的表达.（4）促进乳腺肿瘤细胞坏死：在TL-2-8药物12μmol·L^-1处理条件下,MDA-MB-231、MDA-MB-468的细胞坏死率分别为95.8%,89.8%.（5）体内抗肿瘤作用：TL-2-8能明显抑制荷MDA-MB-231乳腺癌小鼠肿瘤的生长,并呈现一定的量效关系,同等剂量下TL-2-8的抗乳腺癌效果比阳性对照Quercetin强很多,而且没有明显的毒性.

凋亡素对人卵巢癌裸鼠移植瘤生长抑制作用

目的研究VP3(凋亡素)基因真核质粒对卵巢癌裸鼠皮下移植瘤生长的抑制作用。方法构建pCDbNA—VP3真核表达栽体。人卵巢癌(COC1)细胞裸鼠异种移植瘤模型治疗实验，观察pCDbNA-VP3质粒的体内抗肿瘤作用。实验裸小鼠分为4组，每组3只。高剂量实验组pCDbNA-VP3，瘤内注射，100μg/只)；低剂量实验组(pCDNA—VP3，瘤内注射，50μg/只)；空载体对照组(pCDMA3．1(+)，瘤内注射，100μg/只)脂质体对照组(脂质体，瘤内注射，0．2mL／只)。每3天测量皮下移植瘤长、宽径，按标准公式V(m)=L(mm)×W(mm)^2×0.52计算移植瘤体积。12d后处死裸鼠，称取瘤重。RT—PCR检测皮下移植瘤组织凋亡素基因表达状况。TUNEL法观察凋亡素对皮下移植瘤细胞凋亡程序的影响。结果(1)成功构建了pCDbNA-VP3真核表达栽体；(2)pCDbNA-VP3高剂量组和低剂量组卵巢癌裸鼠皮下移植瘤生长明显受到抑制，高剂量实验组肿瘤生长抑制率为76％(P<0．05)，瘤重抑制率为70％(P<0．05)。低剂量组肿瘤生长抑制率为52％(P<0．05)，瘤重抑制率为49．5％(P<0．05)。(3)TUNEL试验结果表明凋亡素蛋白在体内以凋亡方式诱导肿瘤细胞死亡。结论应用凋亡素基因对卵巢癌裸鼠移植瘤具有良好的抑制作用。

绿原酸抗小鼠CT26结肠癌作用的研究

目的考察绿原酸对小鼠CT26结肠癌移植瘤生长的抑制作用。方法以荷瘤小鼠实体瘤重、抑瘤率及对脾脏、胸腺指数的影响为指标,并结合肿瘤细胞的病理切片,评价绿原酸对CT26结肠癌的抑制作用。结果与阴性组比较,从抑瘤率及组织病理切片,可知绿原酸对CT26结肠癌移植瘤有明显的抑制作用。结论绿原酸具有一定的抗CT26结肠癌作用。

人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子基因转染瘤苗的抗肿瘤研究

目的建立以腺病毒为载体的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)基因转染瘤苗,并对其体内抗肿瘤作用进行研究。方法应用携带有人GM-CSF基因的重组腺病毒(R-Ad_5)载体转染BALB/c小鼠肝瘤细胞株(H_22),体外应用酶联免疫吸附试验(ELISA法)检测GM-CSF表达水平,以GM-CSF基因转染的H_(22)细胞进行致瘤性研究及预防性免疫保护作用的研究。结果重组腺病毒载体能成功地介导GM-CSF基因转染H_(22)细胞并能持续有效表达16～31天,瘤苗的辐照处理并不明显影响GM-CSF表达水平;GM-CSF基因转染瘤苗体内致瘤性显著降低,其预防性免疫治疗后能诱导小鼠产生抗原特异性免疫反应抵抗随后野生型H_(22)细胞的攻击。结论应用GM-CSF基因转染瘤苗进行肿瘤基因治疗具有可行性。

环氧合酶-2抑制剂celeeoxib与喜树碱类衍生物联合用药的实验研究

目的：探讨喜树碱类衍生物与celecoxib联合用药的体外和体内的抗肿瘤作用及机制，同时观察celecoxib对Irinotecan（CPT-11）引起裸鼠腹泻的影响。方法：以MTT法检测结肠癌细胞系在联合应用celecoxib后对喜树碱及其衍生物的化学敏感性的改变；流式细胞术检测celecoxib与喜树碱联合用药后HT-29细胞的凋亡比率和细胞周期的变化；WesternBlot法检测环氧合酶-2（COX-2）以及凋亡相关蛋白（Bcl-2、Caspase-3、P53）的表达。以HT-29细胞裸鼠移植瘤模型观察celecoxib与CPT-11联合应用的体内抗肿瘤作用，并且观察celecoxib对CPT-11引起腹泻及体重减轻的影响。

营养

松茸提取物体外抑制染发剂致突变作用；半叶马尾藻多糖体内抗肿瘤作用及其机制探讨；加州杏仁奶对肿瘤患者抗氧化能力及脂质过氧化的影响；灵芝粉抗肿瘤及提高机体免疫力作用的研究；河蚬糖蛋白对人肝癌细胞凋亡的影响；强化狡氨酸面粉对人群营养及免疫功能影响的研究。