黄连解毒胶囊中栀子苷在大鼠体内药代动力学研究

目的建立测定大鼠血浆中栀子苷含量的高效液相色谱法,并比较了灌胃栀子苷和黄连解毒胶囊后栀子苷在大鼠体内的药代动力学特点。方法(Gardenoside)采用HypersilC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(30∶70),流速1.0mL·min-1,检测波长为238nm。结果大鼠血浆中栀子苷在0.05～5.00mg·mL-1范围内线性良好,回收率大于95%(n=5),日内和日间RSD均小于5%(n=5)。结论栀子苷在大鼠体内的药时曲线符合二室模型特征。所建立的方法准确,灵敏度高,专属性好,可用于栀子苷的体内血浆药物浓度分析。

白细胞介素-6在小鼠体内药代动力学研究

本文应用生物活性测定法在小鼠体内对白细胞介素-6静脉给药、腹腔给药进行药代动力学研究．结果表明，静脉给药后．白细胞介素-6在小鼠体内分布较快，T1／2α=1.5min，消除也较快，T1／2β=0．38h．体内停留时同较短．不适于临床治疗；腹腔给药后缓慢吸收，Tp=0．73b,Cp=5．9×10^4u/ml，分布及消除较静脉给药慢，T1／2α=0．67h；T1／2β=2．9h，给药后铀内体内仍保留—定量的药物．适于临床治疗．

国产阿维A胶囊家兔体内药代动力学研究

目的 :测定国产阿维A胶囊的药代动力学参数 ,为临床合理应用该药提供实验依据。方法 :采用高效液相色谱法测定兔血浆中阿维A浓度 ,用3p97软件计算药代动力学参数。结果 :国产阿维A在兔体内呈一室模型分布 ,Cmax 为 (316 33±170 83)ng/ml,Tmax 为 (1 92±0 85)h ,T1/2Ke为 (4 37±3 33)h ,AUC0～10 为 (1817 74±563 95)ng/(h·ml)。结论 :该药易吸收 ,安全性高。

阿德呋啉血药浓度的测定及其在鸡体内药代动力学研究

采用高效液相紫外检测法，测定了健康鸡灌服80mg·kg-1阿德呋啉后血浆中药物浓度，药物浓度一时间数据用3P97药代动力学程序软件处理。血药浓度一时间数据符合一级吸收二室开放模型，其主要药代动力学参数分别为：

中国食品药品检定研究院食品药品安全评价研究所在国内首先建立化妆品在动物体内药代动力学评价体系

在动物体内开展化妆品的药代动力学评价在国际上研究很少,国内尚未开展这方面的研究,未见此类研究报道,也无相关指导原则。中国食品药品检定研究院食品药品安全评价研究所的主要职能是承担组织开展药品、医疗器械、保健食品、化妆品和餐饮服务食品安全相关的安全性实验研究工作。为了填补这一空白,药物代谢动力学室在室负责人的带领下,查阅文献、参考国外的相关指导原则,开展了化妆品的药代动力学研究。

对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨——兼论中药药代动力学的研究方法

中药药代动力学用分析的方法,对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征。探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程,将是研究的关键。本文以所做的工作为基础,结合有关文献,以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例,对该问题进行了较为深入讨论。结果表明:葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近,可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程。同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性,可以共同来表征葛根黄酮的药代特征。

抗生素在水产动物体内的药代动力学研究进展

论述了抗生素类药物在水产动物体内的药代动力学研究现状,包括研究的药物种类、研究对象、抗生素类药物在水产动物组织中的测定方法及其代谢情况、目前研究中存在的问题和今后该领域的研究方向等。

纳豆激酶在家兔体内的药代动力学研究

目的,研究纳豆激酶(NK)静脉给药后在家兔体内的药代动力学。方法,采用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA)检测给药后不同时间的血药浓度。结果,纳豆激酶在家兔体内的药时曲线符合二室模型。其主要药动学参数为:分布相半衰期T1/2α(min)为(21.36±2.081);消除相半衰期T1/2β(min)为(108.9±8.265);中心室分布容积Vd(L)为(0.255±0.022);周边室分布容积V1(L)为(0.089±0.005);药物总清除率CL(L/min)为(0.0018±0.0004);药时曲线下面积AUC0-510(mg/Lmin)为(4300.5±185.2);AUC0-∞(mg/Lmin)为(4413.2±182.62)。

固相萃取-HPLC法研究格尔德霉素在Beagle犬药代动力学

目的:建立格尔德霉素在 Beagle 犬血浆中的同相萃取(SPE)-HPLC 测定方法,并研究其在犬体内的药代动力学。方法:18只 Beagle 犬分为0.25,0.5,1.0 mg·kg^(-1)低、中、高3个剂量组,单次静脉注射格尔德霉素,于给药后不同时间点采集血样。以 N-苯基-1-萘胺作为内标,Oasis HLB 同相萃取柱优化提取富集,HPLC 法测定其浓度;用药代动力学计算程序3P97拟合药物浓度-时间曲线,求算药动学参数。结果:格尔德霉素在0.01-1.0μg·mL^(-1)线性范围内,低、中、高3种不同浓度质控样品(0.01,0.1,1.0μg·mL^(-1))日内 RSD 分别为5.6%,4.6%,1.9%(n=5);日间 RSD 分别为6.9%,3.2%,6.7%(n=5)。绝对回收率分别为85.0%±3.0%,91.1%±2.2%,94.0%±0.7%(n=5);低、中、高剂量组的 T_(1/2β)分别为89.2,116.6,101.6 min;AUC 分别为6.9,12.7,24.9 min·μg·mL^(-1);Vc 分别为858.0,964.4,981.3 mL·kg^(-1);CL 分别为35.9,39.4,40.1mL·min^(-1)·kg^(-1)。结论:固相萃取-HPLC 法测定格尔德霉素准确,快速,回收率高。格尔德霉素在 Beagle 犬体内药代动力学符合二室静脉注射模型。这对以后的临床应用指导具有十分重要的意义。

阿昔洛韦纳米乳剂在大鼠体内的药代动力学

目的制备阿昔洛韦纳米乳剂,探讨其在大鼠体内的药代动力学。方法对大鼠尾静脉注射后不同时间点眼眶采血,用HPLC法测定阿昔洛韦血药浓度,3p87软件拟合药动学参数。结果阿昔洛韦在大鼠体内呈二室模型,t1/2α为20.74min,t1/2β为380.87min,清除率(CL)为0.0018。结论将阿昔洛韦制成纳米乳剂可提高其相对生物利用度,从而增强其抗病毒作用。

胡黄连苷-I在大鼠和犬体内药动学研究

目的 建立测定胡黄连苷 I血浆浓度的RP HPLC法 ,并研究比较大鼠和犬体注射胡黄连苷 I(HD I)后体内药代动力学特征。方法 采用乙腈 -水 (2 0∶80 )为流动相 ,AgilentXDBC18柱 (2 5 0mm× 4 .6mm ,5 μm)为固定相 ,紫外检测波长 2 77nm ,内标法测定。大鼠和Beagle犬分别ivHD I 7、2 .5mg·kg-1,采用RP -HPLC法测定药后血浆药物浓度 ,用 3p97药动学软件对血药浓度 -时间数据进行拟合。结果 最低定量限为 0 .1μg·ml-1,方法回收率大于 90 % ,日内日间RSD均小于 5 %。大鼠和Beagle犬单次ivHD I后 ,血药浓度 -时间曲线均呈二室开放模型 ,半衰期 (T1/ 2 β )、清除速率 (CLs)、平均滞留时间 (MRT)等主要药动学参数无显著性差异。结论 HD I在大鼠和犬体内代谢较快 ,分布较广 ,清除较快。在大鼠和犬体内药动学行为无显著性差异。

鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内生物利用度考察

目的研究鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法大鼠分别灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂,于不同时间点取血,HPLC法检测血浆中鸦胆子油的油酸、亚油酸,采用DAS 2.1.1版软件求算药动学参数。结果大鼠灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂后油酸AUT为72.738、170.334(h·μg)/m L,亚油酸为41.393、140.759(h·μg)/m L。制剂中油酸、亚油酸相对生物利用度分别达到234.2%、340.1%。结论与市售鸦胆子油口服乳剂相比,鸦胆子自微乳化颗粒可明显提高油酸、亚油酸在大鼠体内的相对生物利用度。

液相色谱-串联质谱法测定健康人血浆样品中S730的药物浓度

目的 S730具有很强的抗血小板凝聚和血栓形成作用。由于口服给药后S730吸收很快并在肝脏被迅速代谢，因而血浆中的原形药物浓度很快降低至pg级以下，无法对其进行研究。本文建立了快速、特异的LC—MS／MS方法，用于检测S730的体内代谢产物S263的血药浓度，为研究S730体内药代动力学特征提供了快速可靠的检测方法。方法 该方法以安定为内标，以乙酸乙酯为萃取剂，用液液萃取的方法进行血浆样品制备。

改变新型给药剂量的探讨

据相关专业资料报道，国际药学界对微剂量给药概念的考虑在于，微剂量给药研究中所采用的亚药理剂量是否能对药理剂量水平的药代动力学和药物效应学作出预测，这有可能决定于生物利用度和药代动力学。目前国际上已有多个制药企业在进行联合研究微剂量给药，所研究的药物均为已知具有不同药代动力学特性的药物，但不能通过动物实验或体外数据预测它们体内药代动力学的化合物。研究对志愿受试者分别以微剂量和治疗剂量给药。

基于UFLC-MS/分子模拟计算的吴茱萸醇提取物中胆碱酯酶抑制剂筛选

采用超高速液相色谱⁃质谱(UFLC⁃MS)研究了吴茱萸醇提取物中入血小分子化合物的体内药代动力学过程.同时对UFLC⁃MS生物样品分析方法进行包括特异性、线性、精密度、准确度、稳定性、基质效应和回收率等考察,结果表明,该方法稳定可靠,且醇提取物中10个生物碱类化合物均被胃肠道快速吸收,并且多数化合物血药浓度在1~2 h左右达到峰值.将吸收入血的10个生物碱类化合物与乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱脂酶进行柔性分子对接及构效关系分析,发现其中活性最高的为去氢吴茱萸碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸酰胺Ⅰ4个吲哚型生物碱,它们与乙酰胆碱酯酶的对接打分均在-46.02 kJ/mol以下;与丁酰胆碱脂酶对接打分均在-41.84 kJ/mol以下.吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱和吴茱萸酰胺可能是以乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱脂酶为靶点的胆碱酯酶抑制剂前体化合物.

灯盏花素制剂的临床应用

通过阅读大量有关灯盏花素制剂各方面的文献,对其进行归纳整理。灯盏花素临床主要用于心脑血管疾病、肾病等疾病的治疗,但其口服制剂生物利用度较低,注射剂给药半衰期短;临床应用不良反应较少见,偶发不良反应的原因可能与其药理作用、患者体质和给药剂量有关。因此有必要进行灯盏花素新制剂的深入研究与开发,以提高其吸收和生物利用度,增强临床疗效。

高效液相色谱法测定血清中拉莫三嗪浓度

拉莫三嗪（lamotrigine,LTG）是苯三嗪类的新一代广谱抗癫痫药。LTG达到有效血药浓度所需的剂量存在很大的个体差异,体内药代动力学容易受到合并使用的药物影响,在临床应用中有必要对LTG进行浓度监测。国内外均有LTG血药浓度测定的相关报道,但实验方法普遍较繁琐,实验灵敏度不高。因此,有必要建立一种简单、快速、高效、