大鼠血浆中环丙沙星的HPLC荧光分析检测法及其体内药物动力学研究

建立测定大鼠血浆中环丙沙星的RP HPLC荧光检测法和研究其体内的药物动力学。以格帕沙星为内标 ,血浆样品经乙腈沉淀蛋白 ,取上清夜进行HPLC检测。流动相为 0 0 5mol/L磷酸盐缓冲液( pH3 0 )—乙腈—甲醇 ( 77∶13∶10 ,v/v/v) ,荧光检测 ,λEX=2 76nm ,λEM=448nm。血浆样品在 0 0 0 2 5～ 0 5μg/ml范围内线性关系良好 ,平均提取回收率为 97 1% ,日间和日内精密度RSD均小于 8 0 % ,最低检测限达到 1 0ng/ml。环丙沙星在大鼠体内的过程符合双隔室开放型一级吸收动力学模型、药动学参数分别为 :T1/2(ka) =0 44h ,T1/2 (α) =0 92h ,T1/2 ( β) =5 6 6h ,Tmax=1 0 4h ,Cmax=0 35 μg/ml,AUC =1 86h·μg/ml。

犬静脉注射盐酸去氢骆驼蓬碱的体内药物动力学

目的 :研究盐酸去氢骆驼蓬碱在犬体内的药物动力学。方法 :通过股静脉采集静脉注射给药后 1 2h内的血样 ,采用高效液相色谱法测定血浆中盐酸去氢骆驼蓬碱药物浓度。结果 :盐酸去氢骆驼蓬碱在犬体内符合二室模型 ,消除半衰期为 2 .0 5 4h。结论 :盐酸去氢骆驼蓬碱在犬体内分布快、半衰期短。

苦参总碱贴片体内药物动力学研究

本文应用Wistar大鼠研究了苦参总碱贴片经皮给药后的体内药物动力学 ,由于其它生物碱含量过低 ,故以测定血中苦参碱和氧化苦参碱浓度之和代表苦参总碱 ,计算出药动学参数。结果表明苦参总碱在体内为二室模型一级吸收过程 ,Tp为8 44h ,Cm为 6 5 5 9ug ml,t1 2 α为 5 6 79h ,t1 2 β为 19 5 72h ,t1 2 Ka为 2 831h。

以胶原为载体的蛋白药物体内释放和药代动力学的研究

复合细胞因子引导组织再生修复材料作为一种特殊的蛋白药物一载体释放体系,为了解其在体内降解释放的药物动力学基本性质,以进一步完善材料制备工艺并更好地控制蛋白药物的局部浓度,本研究通过125I-BSA/胶原基复合材料的体内植入释放来模拟这种释放体系的体内动态过程,得到了125I-BSA的释放曲线(AUC=323%×d,MRT=4.83d)。本研究还对药物/材料的复合工艺作了改进,体内释放试验结果显示,用壳聚糖包裹125I-BSA生成胶体颗粒,再和胶原材料复合,可明显增强其缓释作用,更有效地延长药物在植入局部存留的时间(AUC=476%×d,MRT=7.22d)。上述两种复合材料在体外药物释放试验的数据分别与体内试验的结果有一定的相关性。

羟丝肽口服PLGA纳米粒的制备、体外释药及体内药物代谢动力学研究

目的以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备羟丝肽(JBP 485)纳米粒,并考察其形态、体外释放及体内药物代谢动力学性质。方法采用复乳(W/O/W)-溶剂挥发法制备了JBP 485-PLGA纳米粒;用透射电镜观察纳米粒的形态,并对JBP 485-PLGA纳米粒的粒径与分布、载药量、包封率和体内外释药进行了研究。结果制得的JBP 485-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为93nm,多分散指数(PDI)为0.167,载药量约为8%,包封率约为30%。经大鼠口服灌胃后,JBP 485水溶液组在体内半衰期(t1/2)仅为1.47 h,t_(max)为1 h,AUC为10.286μg·h·mL^(-1),而同剂量的JBP 485-PLGA纳米粒在体内t1/2为4 h,t_(max)为2 h,AUC为17.157μg·h·mL^(-1)。结论制得的JBP 485-PLGA纳米粒可改变JBP 485体内的药物代谢动力学行为,延长JBP 485在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高。

中药复方冠心Ⅱ的群体药物动力学研究(英文)

目的:以群体药物动力学原理分析复方冠心Ⅱ不同组成条件对主要组分芍药苷及阿魏酸体内过程的影响。方法:将大鼠随机分组后分别静脉注射芍药苷(PPE)或阿魏酸(FA)提取物水溶液、灌胃给予PPE或FA水溶液及不同组成的水煎液,HPLC法测定血浆中芍药苷和阿魏酸浓度,以非线性混合效应模型(NONMEM)法分别对芍药苷和阿魏酸的血药浓度数据进行群体药物动力学解析。结果:芍药苷的体内药物动力学过程可用吸收相包含一级降解过程的二室口服吸收模型进行表述,参数CL1、V1、CL2、V2、Ka0和Ka1分别为0.509 L/h, 0.104 L,0.113 L/h,0.123 L,0.135/h及0.0135/h;阿魏酸的体内过程可用二室口服吸收模型表述,参数CL1、V1、CL2、V2,、Ka及F分别为0.295 L/h、0.025 L、0.0331 L/h、0.0518 L、0.110/h及0.40。模型化中对个体间差异进行了估计,并以给药组方因素(DF)作为固定效应对参数进行了校正。结论:群体药物动力学方法可以用于分析中药复方冠心Ⅱ中组方变化对其中指标成分的体内吸收和分布产生的影响,较以往的方法有一定的优越性。

淫羊藿黄酮磷脂复合物大鼠体内药动学

目的 :研究淫羊藿黄酮及其磷脂复合物 (EFL)中淫羊藿苷在SD大鼠体内药动学。方法 :以HPLC测定法测定大鼠血中淫羊藿苷的含量 ,以同组大鼠 (8只 ,♂♀各半 )交叉灌服淫羊藿黄酮及其磷脂复合物 ,药 时曲线数据经 3P87药动学计算程序处理。结果 :分别以淫羊藿黄酮及其磷脂复合物给SD大鼠灌胃 (剂量为淫羊藿苷 10 0mg·kg-l) ,淫羊藿苷的药 时过程符合一级动力学模型 ,淫羊藿黄酮中淫羊藿苷的AUC、Cmax、Tmax分别为 (6 2 .5± 4.7)mg·h·L-1,(5 .3± 1.6 )mg·L-1,(2 .9±0 .9)h ,而EFL中的为 (15 6 .1± 2 7.2 )mg·h·L-1,(17.5± 3.5 )mg·L-1,(2 .1± 0 .6 )h ,统计结果表明AUC、Cmax之间差异有显著性。结论

老年人的用药问题

老年人患各种慢性病、多系统疾病增多,其服药机会增多,服药种类繁杂。老年人对药物的吸收、转运、代谢和排泄以及对药物的反应性与青壮年均不同。此外疾病、生活环境、营养状态和用药习惯、老年心理状态对之均有影响。 1 老年人体内药物动力学 1.1 药物的吸收 增龄引起消化道的变化中,胃pH上升、胃内容物排出迟缓,肠系膜血流减少。

1989年各省市药检所科研工作活跃

1989年全国各省级及计划单列市药检所的科研工作开展的十分活跃,据悉全年科研项目达280项之多,其中获奖项目3个。 在280个科研项目中,其内容主要有检验方法研究(74项)、药品质量研究(54项)、药品质量标准研究(50项),以及有关资源开发研究(22项),另还有80项其他项目研究。 若按药品的类别分类:则中药的研究课题最多,有86项,占课题总数的30.7％;这也是符合我国国情的.化药的研究课题为75项,占课题总数的26.8％;抗生素的研究课题12项,占课题总数的4.3％;生化药品的研究课题6项,占课题总数的2.1％;

浅谈合理掌握口服药的给药时间

口服药是最方便、安全的给药方法,据统计,内科用药处方中有80％是口服药。合理的给药方案可达到应有的疗效,取得预期的治疗效果,减少毒副作用的发生。 1 给药的次数与间隔时间 根据药物的性质和药理作用,以体内药物动力学来制定合理的给药方案,半衰期是最重要的药物代谢动力学的参数,可反映药物在体内消除的情况。因此,为保持药物在体内的有效浓度,充分发挥治疗作用而又不致蓄积引起毒性反应,在制定合理剂量的同时,必须合理安排给药次数和间隔时间。抗菌药物为了维持有效血药浓度,必须间隔分次给药。