药物的体内过程

药物通过不同的给药途径进入人体内后将与人体发生相互作用。一方面药物作用于人体发挥药效,另一方面人体也不断地影响药物,使其在体内转运和发生变化,包括吸收、分布、代谢和排泄,这一基本过程称为药物的体内过程。药物吸收指药物从用药部位进入血液循环的过程。因给药途径不同,吸收部位也不相同。

眼镜蛇毒因子的体内过程及药物代谢动力学研究

目的:探讨眼镜蛇毒因子的体内过程及其药物代谢动力学。方法:本文采用氯胺T氧化法,制备了^(125)Ⅰ眼镜蛇毒因子作示踪剂对“眼镜蛇毒因子(CVF)”的体内过程及药物代谢动力学进行了研究。结果:静脉注射后,大鼠体内血药浓度时间曲线为二房室模型,T_(1/2)β为18.14h。小鼠尾静脉注射1h后,各脏器(除肌肉外)放射性活性达到峰值,其值(％)大小顺序如下:肾(15.93)>脾(10.66)>心(9.38)>肝(1.32)>肺(0.77)>脑(0.38)。^(125)Ⅰ-CVF静脉注射后,72h内尿排泄率达74.3％,而粪排泄率为7.02％。结论:眼镜蛇毒因子的体内过程符合二房室模型,静脉注射后主要从尿中排泄。

天麻中巴利森苷类成分药理作用、体内过程研究进展

巴利森苷类成分是天麻的主要活性物质之一,具有广泛的药理作用,如脑保护、镇痛、抗肿瘤、保护心肌细胞等,在促血管生成、平喘、抗衰老、抑制寨卡病毒等方面也显示出潜在疗效。该类化合物由天麻素及其衍生物在不同羧基位点与柠檬酸缩合形成,是天麻素的前体药,在天麻中的含量大多高于天麻素,可通过代谢成天麻素发挥药理效应,延缓天麻素吸收半衰期、消除半衰期、达峰时间。本文对天麻中巴利森苷类成分药理活性、体内过程的研究进展进行综述,以期为深入研究与开发利用巴利森苷提供参考。

绿原酸的体内过程及药物相互作用

绿原酸具有广泛的药理活性,尤其抗氧化作用非常显著,近年来逐渐成为国内外研究的热点。本文综述了绿原酸在体内吸收、分布、代谢和排泄的具体过程,并对一些环节上可能产生的药物相互作用作了推测,以期为绿原酸的新药研发和临床应用提供参考。

阿司匹林维生素C泡腾片的体内过程及生物等效性

目的 考察阿司匹林维生素C泡腾片在健康人体内的动力学过程及相对生物利用度,探讨内源性、不稳定药物人体药动学及相对生物利用度研究方法。方法 18名健康男性受试者交叉单剂量po阿司匹林维生素C泡腾片,采用高效液相色谱法定量测定血浆中水杨酸和维生素C的浓度。结果 健康志愿者po受试制剂和参比制剂后,水杨酸的cmax分别为(54.8±15.4)和(64.9±17.8)μg·mL-1;t1/2分别为(2.8±1.0)和(3.3±0.9)h;AUC0～24分别为(307.2±112.8)和(362.5±129.8)μg·h·mL-1;维生素C的cmax分别为(6.3±2.2)和(7.4±2.5)μg·mL-1;AuCo0-12分别为(50.7±18.6)和(57.9±19.3)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(105.5±26.1)％(水杨酸)和(107.1±28.7)％(维生素C)。结论 受试制剂和参比制剂体内生物等效。

羟基红花黄色素A体内过程研究进展

羟基红花黄色素A是红花主要有效成分,具有活血化瘀之功效,现已广泛用于心脑血管等疾病的临床治疗。本文主要围绕羟基红花黄色素A体内过程,针对其体内暴露、药动学行为(吸收、分布、排泄)、代谢(生物转化)等方面的研究进展进行综述,为其进一步开发和临床合理用药提供依据。

总量统计矩参数追踪肉桂在大鼠机体中的体内过程研究

目的:研究肉桂灌胃给药后大鼠体内过程变化差异,为肉桂临床合理用药提供理论依据。方法:肉桂提取物不同剂量灌胃给药,采用HPLC法检测血浆及各脏器组织色谱峰,计算血浆样本与组织样本的总量统计矩参数如总量零阶矩(AUCT)、总量一阶矩(MCRTT)与总量二阶矩(VCRTT)。结果:经化学对照品对照,血浆样本与各脏器组织样本中均有马尿酸与肉桂酸色谱峰,血浆样本中马尿酸色谱峰随着剂量的增加而增大,随着给药时间的延长而增大,总量零阶矩AUCT随着给药剂量的增大而增大;组织样本中马尿酸在肾组织中的色谱峰最大;组织中的总量零阶矩AUCT肝肾>AUCT脾肺>AUCT心脑。结论:总量统计矩参数可评价肉桂灌胃给药大鼠机体后的体内过程变化差异,为肉桂的药动学研究与临床应用提供参考依据。

基于体内过程的中药有效成分和有效效应物质的发现策略

中药是在中医药理论指导下使用的药物,其来源以植物药为主,其次是动物药、矿物药,还有小部分是化学药和生物制品。由于中药生物来源的多样性、生态环境的多样性、化学物质结构的多样性、炮制方法的多样性、代谢途径的多样性以及生物活性的多样性和临床应用的多样性,构成了一个庞大的复杂系统,蕴涵着许多科学问题。解析这个复杂系统的基础科学问题是其有效成分和有效效应物质的阐明。伴随中药代谢的研究进展和新兴学科代谢组学的出现,形成了“基于体内过程的中药有效成分和有效效应物质的发现策略”,其将为中药复杂体系的研究提供新的方法和途径。

基于化学、体内过程和代谢组学的甘草解毒作用研究概况

甘草是一味可以解百毒、调和诸药的中药。通过研究甘草对有毒中药/毒性成分及其体内变化过程的影响和甘草对生物体内小分子代谢物的作用来探索其配伍减毒的机制,有助于更好地认识甘草与有毒中药/毒性成分的配伍规律。主要从化学、药动学和代谢组学3个方面介绍了甘草减缓有毒中药/毒性成分的作用及相关机制。

马钱子体内过程及药效机制的研究进展

根据近年有关马钱子的研究文献,总结并归纳马钱子体内过程及药效机制方面的研究,为其临床合理用药和深入研究提供借鉴。

药物转运体与药物体内过程

关于药物在机体内的跨膜转运机制,以往的研究多侧重于药物理化性质。近年,发现体内存在多种转运蛋白(转运体)系统,对药物体内跨膜转运,有重要意义,有时甚至起决定性作用,因此,药物转运体对药物的体内过程,即药物的吸收、分布、代谢和排泄及药物之间的相互作用有重要影响,并可影响或决定药物的动力学过程。

基于体内过程的中药毒性成分和毒性效应物质的发现策略

中药是在中医药理论指导下使用的药物,其来源以植物药为主,其次是动物药、矿物药,还有小部分是化学药和生物制品。由于中药生物来源、生态环境、化学物质结构、炮制方法、代谢途径和代谢产物的多样性以及生物活性和临床应用的多样性,构成了一个庞大的复杂系统,蕴涵着许多科学问题。解析这个复杂系统的基础科学问题之一是毒性成分和毒性效应物质的阐明。伴随中药代谢的研究进展和新兴学科代谢组学的出现,形成了“基于体内过程的中药毒性成分和毒性效应物质的发现策略”,其将为中药复杂体系的研究提供新的方法和途径。

基于药物成分体内过程的黄连苦寒药性研究

目的:利用现代研究手段诠释黄连苦寒药性的本质。方法:以指纹图谱为表征手段,利用HPLC-UV技术,通过体外药材图谱、体内血清图谱及尿液图谱间的比较,综合评价黄连体内直接作用的物质基础,探讨其给药后成分与传统疗效的相关性,并通过比较黄连在热病状态下与生理状态下的药物成分吸收情况,从而阐明代表其苦寒药性的成分群。结果:黄连入血的全部9个可检测出的成分及在黄连药材和尿液中可检测出的3个成分(体外成分图谱中4、5、6号峰),可以认定为黄连的药效物质基础,亦可能代表其苦寒药性。结论:基于药物成分体内过程的研究方法在一定程度上可阐释黄连苦寒药性。

空间稳定免疫脂质体体内过程及其对策的研究进展

空间稳定免疫脂质体静注后 ,首先在血液中循环 ,然后穿过肿瘤血管内皮到达并滞留于肿瘤部位 ,释放药物 ,发挥疗效。本文从制剂和肿瘤病理生理角度综述了影响空间稳定免疫脂质体体内过程的因素 ,以及提高其疗效的方法及研究进展。

基于体内过程的民族药药效物质基础研究进展

民族药发源于少数民族地区,具有鲜明的地域性和民族传统性,通常具有汤、丸、散、膏、丹等剂型。口服给药是传统民族药防治疾病的主要手段,口服药物的机体发挥疗效与药效成分的吸收、分布、代谢、排泄密切相关,即与药物的体内过程相关。目前,研究药物体内过程的方法有肠道菌群代谢、肠吸收、血清药物化学、药代动力学及近年来出现的代谢组学、肝微粒体酶生物转化等。研究药物在机体内过程,可较好地发现民族药的药效物质基础,对阐明民族医药理论科学内涵、确保临床用药的安全有效及民族药走向国际化均具有重要的意义。对体内过程研究方法在民族药中的应用进行综述,以期为民族药的进一步研究提供参考依据。

乙醇摄入对口服磺胺嘧啶小鼠体内过程及生物利用度的影响

目的：动态观察了乙醇摄入对口服磺胺嘧啶在小鼠体内过程及生物利用度的影响。方法：灌胃（ｉｇ）给予２．５ｇ·ｋｇ－１乙醇，一天一次，分别于２，４，６，８周静脉注射磺胺嘧啶４００ｍｇ·ｋｇ－１，２ｄ后灌胃给于同等剂量磺胺嘧啶，比色法测定血浓，３Ｐ８７药物动力学软件计算ＡＵＣｉｖ、Ｔ１／２βｉｖ、ＡＵＣｉｇ、Ｔ１／２βｉｇ、Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ。结果：２至４周，磺胺嘧啶在小鼠体内的ＡＵＣｉｇ、Ｔ１／２βｉｇ、Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ明显减少，６周后，ＡＵＣｉｇ、Ｔ１／２βｉｇ、Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ及生物利用度均明显增加，８周后与乙醇摄入６周相比，ＡＵＣｉｇ、Ｔ１／２βｉｇ明显增加，Ｔｍａｘ明显延长，Ｃｍａｘ及生物利用度则下降。结论：乙醇摄入可明显影响磺胺嘧啶的体内过程及生物利用度。

矩量-叠加联用法研究药物的体内过程

本文联用矩量法和叠加法分析快速静注和内服给药试验的血药浓度-时间数据。研究表明,矩量一叠加联用法是一套完整、简便、客观,适用于临床药物动力学的非室分析法,其结果与经典的室分析法一致(t-检验),值得推广应用。

褪黑素的体内过程及生理功能

褪黑素(melatonin,MT)化学名称为5-甲氧基-N-乙酰色胺,是松果体分泌的一种神经内分泌激素.具有广泛的生理功能,不仅参与调节昼夜节律及性腺、甲状腺、肾上腺等的功能,还具有镇热镇痛、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节等作用[1].褪黑素应用于临床多年,其功能也是研究和开发的热点.本文现对褪黑素的体内过程及生理功能做一阐述.