大鼠肠道菌群对ilexsaponin A_(1)体外代谢转化的影响

目的考察大鼠肠道菌群对毛冬青三萜皂苷ilexsaponin A_(1)体外代谢转化的影响。方法采用HPLC-ESI-QTOF-MS/MS法检测ilexsaponin A_(1)体外肠道菌孵育样品,条件为Kromasil 100-5 C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈(含0.1%甲酸)-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;电喷雾离子源(ESI);负离子模式。对代谢产物进行筛查鉴定,结合二级质谱图,推测代谢产物及其可能的生物转化途径。结果鉴定出14个代谢产物(M1~M14),ilexsaponin A_(1)发生了去糖基化、氧化、还原等代谢反应(M1~M2、M4~M5、M7~M8),其脱糖生成的苷元ilexgenin A进一步发生氧化、羟甲基化、还原等生物转化反应(M3、M6、M9~M11、M13~M14)。结论ilexsaponin A_(1)在大鼠肠道菌群中发生代谢转化,该成分在体内发挥药效并不完全以原型物吸收入血,其苷元ilexgenin A或脱糖后的代谢转化物为其可能的药效物质。