新型胆碱衍生物的合成及其体外抗疟活性

以N,N-二甲基乙醇胺和N,N-二乙基乙醇胺为初始原料,分别与不同碳链长度的溴代烷烃回流反应合成了6个新型的季铵盐型胆碱衍生物(3a^3f),其结构经UV-Vis,1H NMR和HR-MS表征。初步抗疟活性测试结果表明:3a^3f对恶性疟原虫3D7的增殖均有一定的体外抑制活性,(1-羟基)二乙基正丁基溴化铵(3f)的活性最强[IC50(68.1±6.5)nmol·L-1],但低于青蒿素[IC50(5.7±1.54)nmol·L-1]。

波罗蜜中两个新的异戊二烯基化黄酮类化合物及其体外抗疟活性

波罗蜜Artocarpus charpeden Spreng（亦即A．integr Merr．）广泛分布于东南亚的热带及亚热带地区，在印尼作为治疗发热、腹泻和疟疾的传统药物。从波罗蜜茎皮的二氯甲烷提取物中分离得到一新的异戊二烯基化黄酮（1）、一新的二氢苯并咕吨酮（2）以及7个已知的异戊二烯基化黄酮类化合物，并采用恶性疟原虫3D7株检测了这些化合物的抗疟活性。

四个青蒿素生物转化产物抗体外培养恶性疟原虫活性研究

目的 检测四个青蒿素微生物转化产物 10 β -羟基青蒿素[1] 、去氧青蒿素[2 ] 、9β -羟基青蒿素[3] 及 3β -羟基青蒿素[4 ] ,对体外培养恶性疟原虫的作用。方法 以青蒿素和氯喹为对照 ,用体外微量法测定。结果 四个转化产物的抗疟活性比青蒿素均有不同程度的降低 ,其中 10 β -羟基青蒿素活性较好。结论 30位、9位、10位的羟基化引起的结构改变均使青蒿素体外抗疟原虫活性有一定的减弱 ,过氧桥的断裂同样使活性降低。