双酰基单环β-内酰胺衍生物的体外抗肿瘤活性研究

目的:研究双酰基取代单环β-内酰胺类化合物对脑胶质瘤细胞(U87)、宫颈癌细胞(HeLa)、肝癌细胞(HepG2)3种肿瘤细胞和1种正常细胞间充质干细胞(MSC)的体外抗肿瘤活性。方法:采用MTT法测定了不同药物浓度对细胞的抑制作用,以半数抑制浓度(IC50)评价目标化合物的抗肿瘤活性。结果:实验结果表明双酰基取代单环β-内酰胺对U87、HeLa、HepG2和MSC正常细胞都具有一定的抑制作用,其中,化合物5a对HepG2细胞增殖的抑制活性最强,其IC50值为8.15 μmol/L。结论:初步的体外抗肿瘤活性测试显示双酰基取代单环β-内酰胺类化合物具有抑制肿瘤细胞的生长,表现出潜在的抗肿瘤活性。