酮康唑固体分散体及共研磨物的制备及其体外溶出作用研究

目的:制备酮康唑固体分散体及其共研磨物并考察其体外溶出作用。方法:分别以聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)和泊洛沙姆(F68)作为载体材料,采用熔融法或溶剂法制备药物与载体不同比例(1∶1、1∶3、1∶5、1∶10)的酮康唑固体分散体;另制备药物与低取代羟丙基纤维素(L-HPC)不同比例(1∶0.5、1∶1、1∶1.5)的酮康唑共研磨物;研究各固体分散体和共研磨物的体外溶出情况,同时与酮康唑原料药进行比较。结果:与原料药比较,载药固体分散体和共研磨物可以显著提高酮康唑的溶出水平,且溶出速率随着载体比例的增加而增大,各固体分散体(1∶10)和共研磨物(1∶1.5)在20min时累积溶出率均大于90%,而原料药低于50%。结论:酮康唑制成固体分散体和共研磨物可以显著提高其体外溶出度。