醒鼻温敏凝胶体外累积释放度的最佳接收液

为研究醒鼻凝胶释药的作用机理,我们对以丹皮酚为指标的体外透皮试验的接收液,选择4种接收液,对醒鼻温敏凝胶的体外释放行为进行比较,为体外累积释放度试验的标准化研究提供实验依据。

阿司匹林聚乳酸微球的体外加速释放试验

目的:考察不同载药量的阿司匹林聚乳酸微球在不同温度下的体外释药行为,建立体外加速释放试验方法。方法:用紫外分光光度法测定微球中阿司匹林药物含量,由聚乳酸玻璃化温度确定释放介质温度,在pH7.4磷酸缓冲溶液中,考察温度及载药量对微球释药速度的影响。通过相关性评价建立加速与长期释放度数据的回归方程。结果:加速释放与长期累积释放数据之间线性相关性良好(r=0.999 8)。不同载药微球在不同温度下释放动力学均符合一级释药方程,在pH7.4条件下,55℃的加速释放与在37℃的长期释放相关性好。结论:阿司匹林聚乳酸微球的释放与温度有关。采用高于聚乳酸玻璃化温度2～3℃的体外加速试验方法可适用于快速考察微球的体外释放行为。微球载药量不影响加速释放行为。

体外累计释放率优化龙牙楤木中物质基础成分齐墩果酸缓释片的工艺研究

目的:优化缓释片制剂工艺。方法:利用测定齐墩果酸体外累计释放度方法,采用四因素三水平正交实验设计优化缓释片的最佳工艺。结果与结论:缓释片最佳工艺为骨架材料HPMC-K4M用量35%,填充剂比例为微晶纤维素:乳糖(1∶1),粘合剂为浓度10%的PVP(聚乙烯吡咯烷酮)。

萘普生钠伪麻黄碱缓释片的处方工艺研究及体外释放度考察

目的研究萘普生钠伪麻黄碱缓释片的制备方法,筛选出最佳处方制备工艺条件。方法采用正交设计,以HPMC K15M、微晶纤维素(PH101)和乳糖的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果缓释层最佳工艺条件:HPMC K15M、PH101、乳糖的用量分别为150mg、40mg、60mg,压片硬度8kg;所制备的样品在1、2、4h的体外累积释放率分别为43.62±1.81%、68.81±1.52%、95.22±1.07%。结论制备的萘普生钠伪麻黄碱缓释片的缓释效果与设计值基本吻合,工艺重现性好,体外累积释放率符合要求。

软肝消水巴布剂的研制及其体外透皮研究

目的:研究软肝消水巴布剂的成型工艺,体外透皮行为及其释放规律。方法:采用正交设计,利用离体大鼠皮肤透过试验,优化软肝消水巴布剂的基质配方;采用Franz’s扩散池法,考察透皮促进剂氮酮、丙二醇对人参皂苷Rg1的促渗透能力;采用桨碟法,考察释药规律。结果:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的透皮速率为0.394μg/cm2/h(大鼠皮肤),12 h能累积释放90%以上,释放规律符合一级模型。结论:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的释放速度大于透过皮肤的速度,为皮肤控释型制剂,加入复合促渗透剂能提高药物的透皮速率。

盐酸吗啡渗透泵片片芯促渗剂研究

目的探讨盐酸吗啡渗透泵片片芯促渗剂的选择。方法以体外释药行为为指标‚采用单因素考察法对渗透压活性物质、崩解剂、高分子聚合物的种类与用量进行考察,并根据优化结果进行验证试验。结果盐酸吗啡渗透泵片片芯处方中渗透压活性物质为60%乳糖,不加崩解剂,不加高分子聚合物,符合该品缓释规律。按处方工艺制备3批半透膜包衣片,其释放曲线良好,加速稳定性试验条件下体外累积释放度未发生显著变化。结论盐酸吗啡渗透泵片片芯促渗剂选择60%乳糖‚20 h时体外累积释放度达85%以上,产品质量稳定。

非索伪麻双层缓释片的处方工艺研究及体外释放度考察

目的:研究非索伪麻双层缓释片的制备方法,筛选出最佳处方制备工艺条件。方法:采用正交设计对缓释部分的处方进行优化,确定出最佳制备处方工艺,并对优化的试验结果进行了验证,同时考察了缓释部分体外的释放度效果。结果:速释层最佳处方为盐酸非索非那定60g、乳糖60g、磷酸氢钙30g、微晶纤维素75g、交联聚乙烯吡咯烷酮7.5g,2%淀粉浆制软材,70℃干燥整粒,按干颗粒重量0.5%的硬脂酸镁混合均匀即得;缓释层最佳处方为盐酸伪麻黄碱120g、山嵛酸甘油酯250g、磷酸氢钙240g、以10%乙基纤维素乙醇溶液100g和1.2g·mL-1聚乙二醇6000水溶液15mL混合液制软材,50℃干燥整粒,加入干颗粒重量0.5%的硬脂酸镁混合均匀即得,双层压片制得1000片;所制备的样品采用溶出度测定第2法的装置,以水900mL为溶剂,转速为每分钟100转,盐酸伪麻黄碱在0.5,2,4,8h的体外累积释放度分别为24.87%,49.47%,65.09%,98.34%。结论:制备的非索伪麻双层缓释片的体外累积释放率好,工艺重现性好。

天麻素缓释片的制备及其体外释药特性研究

目的:制备具有零级释药特征的天麻素缓释片,考察其体外释药影响因素。方法:采用正交试验设计,以片芯药层中促渗剂用量、包衣液中增塑剂用量、包衣增重和释药孔径为考察因素,以12 h内累积释放度和释放度综合评分为指标,筛选最优处方。结果:天麻素缓释片遵从以渗透压作为主要释药动力的释药模式,体外零级释放特征显著,12 h累积释放度达到预期效果。结论:通过处方和工艺优化得到的天麻素缓释片适合产业化生产。

芍药苷胃漂浮片的制备

目的制备芍药苷胃漂浮片,优选芍药苷胃漂浮片的制备工艺。方法采用湿法制粒压片制备芍药苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外累积释放率为考查指标,采用单因素筛选及正交设计法,优化芍药苷胃漂浮片处方。结果以HPMC K4M(20%)为骨架材料、NaHCO3(15%)为起泡剂、PVPP(7%)为释放促进剂、乳糖200为填充剂制得的胃漂浮片能立即起漂,持续漂浮12h以上,累积释放率达90%以上。结论优选的芍药苷胃漂浮片达到了持续漂浮及缓慢释放的要求,可操作性强。

雷诺嗪缓释片的制备工艺筛选及其体外溶出度考察

目的:研究雷诺嗪缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法:采用正交设计,以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、甲基纤维素(MC)和微晶纤维素(PH101)的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果:最佳工艺条件HPMCP、MC、PH101用量分别为150、75、30mg,压片硬度10kg;所制备的雷诺嗪缓释片在2、6、12h的体外累积释放率分别为(29.33±1.05)%、(59.93±1.53)%、(95.60±1.31)%。结论:制备的雷诺嗪缓释片缓释效果与预测值基本吻合,工艺重现性好,体外累积释放率符合要求。

葛根素胃黏附微丸的制备及其体外黏附性研究

目的:制备葛根素胃黏附微丸。方法:以体外累积释放度为指标,对葛根素胃黏附微丸制备工艺中的包衣增质量、黏附材料羟丙甲基纤维素的型号、增塑剂种类及用量等进行考察,确定最优处方。以微丸胃滞留率为指标评价所制胃黏附微丸与未加入黏附材料的速释微丸的体外黏附性。结果:葛根素胃黏附型微丸的最优处方为采用1%的羟丙甲基纤维素K15M为黏附材料,包衣增质量为15%,增塑剂为相当于处方中葛根素量20%的柠檬酸三乙酯。所制3批胃黏附微丸6 h累积释放度均在90%左右,胃滞留率约为87.67%,而速释微丸的胃滞留率约为35.33%。结论:建立的葛根素胃黏附微丸制备工艺简单、操作方便,所制微丸体外黏附性较好。

毛蕊花苷固体脂质纳米粒的处方优选及其质量评价

目的:优选毛蕊花苷(VER)固体脂质纳米粒(SLN)的处方,并对VER-SLN质量进行评价。方法:采用乳化超声分散法制备VER-SLN,以包封率为评价指标,以药脂质量比、单硬脂酸甘油脂用量、泊洛沙姆188用量、豆磷脂用量为考察因素,通过正交试验对处方进行优化,同时以载药量、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性及体外累积释放度为指标评价其质量。结果:最佳制备处方为药脂质量比为1∶75,单硬脂酸甘油脂的用量为0.6 g,泊洛沙姆188用量为0.5 g,豆磷脂用量为0.2 g。所制得的VER-SLN外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为(109±17)nm,Zeta电位为(-23±0.91)mV,平均包封率为96.66%,平均载药量为2.27%。体外释放结果表明,VER原料药体外8 h累积释放完全,VER-SLN体外4 h累积释放率为47.2%,48 h可达到92.9%。结论:该制剂处方设计合理,制备工艺稳定,乳化超声分散法制备的VER-SLN质量符合要求,可达到使药物缓慢释放的效果。

阿托伐他汀钙泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的:制备阿托伐他汀钙泊洛沙姆188(AC-P188)固体分散体,并对其进行表征。方法:以P188和聚乙二醇6000(PEG6000)为载体材料,采用溶剂挥发法制备AC-P188固体分散体,以载药率、水中溶解度、体外累积释放度为指标,采用单因素试验筛选处方中P188、PEG6000用量;利用差示扫描量热(DSC)法、X射线衍射(XRD)仪、傅里叶红外光谱(FT-IR)仪考察所制固体分散体中的晶型变化。结果:处方为0.5 g AC,4 g P188,4 g PEG6000;所制AC-P188固体分散体的载药率为89.97%,水中溶解度为1.57 mg/ml,体外累积释放度为92.69%;表征结果显示,AC可能以分子或无定形态均匀分散于载体中,AC与载体材料之间可能以氢键形式缔合。结论:成功制得AC-P188固体分散体,为提高阿托伐他汀钙的溶出和生物利用度提供了一定的理论基础。

促红细胞生成素胶原蛋白双层微条的处方筛选与工艺优化

目的:对促红细胞生成素胶原蛋白双层微条(EPO-DLMP)的处方及工艺进行筛选优化。方法:采用正交试验,以偏离度为评价指标,优选胶原蛋白与促红细胞生成素的含量比、硫酸软骨素钠的含量、喷嘴外管内径和微条的长度4个因素的最佳取值,并进行验证试验。结果:筛选得到上述4种因素的最佳取值分别为1000∶1、1%、1.4mm、15mm,偏离度值为7.59。结论:采用最优处方制备的EPO-DLMP经验证其释放较平稳,能够达到试验要求。

盐酸曲美他嗪择时渗透泵片的制备及处方设计

目的：制备盐酸曲关他嗪择时渗透泵片，考察影响该制剂体外释药行为的因素。方法：采用单因素法和正交设计优化盐酸曲美他嗪择时渗透泵片的衣膜处方、片芯组成和制备工艺，并对优化处方的体外释药行为进行模型拟合。结果：片芯含药层聚氧乙烯种类，阻滞剂、助推层助渗剂，促渗剂及包衣增重是影响药物体外释放和释药时滞的主要因素。优化处方4h后开始释放药物，释药时滞显著；4～18h内释药方程为：Q=6．0405t-10．364，r=0．9961，符合零级释药特征。结论：制备的盐酸曲美他嗪渗透泵片的择时释药和控释特性达到设计要求，为满足临床多样化治疗方案提供了更为合理的选择。