酮康唑经糖尿病及正常大鼠皮肤的体外透过性差异比较

目的比较酮康唑经糖尿病和正常大鼠皮肤体外透过性的差异。方法利用扩散池(Franzcells)技术对临床常用的抗真菌药物酮康唑进行研究,将其制成凝胶剂、乳膏剂和软膏剂,比较其经糖尿病和正常大鼠皮肤的渗透吸收差异。结果酮康唑乳膏经糖尿病皮肤透过速率大于正常组,且糖尿病模型组与正常组之间差异有统计学意义(P<0.05)。结论透过性差异的产生与糖尿病状态下皮肤自身的改变有关。

帕洛诺司琼贴片的体外透过性能及在大鼠体内的药动学

制备了帕洛诺司琼透皮贴片并考察其体外释放和透过行为,以及在大鼠体内的药动学特征。分别采用3种不同类型的含羟基丙烯酸压敏胶(PSA-1、PSA-2和PSA-3)制备出F1、F2、F3贴片,通过影响因素试验、体外释放和体外透皮试验进行评价,筛选出优化贴片进行大鼠药动学试验。结果表明,处方F2中帕洛诺司琼的有关物质含量明显低于处方F1和F3,且帕洛诺司琼具有较快的释放速率及较高的体外透过能力,48 h累积透过率达到(78.8±11.6)%。F2贴片的大鼠药动学试验结果表明,贴片组比市售注射组有更长的消除半衰期[(26.4±6.8)h vs.(16.4±5.9)h],绝对生物利用度为(33.1±13.2)%。因此,PSA-2制备的帕洛诺司琼透皮贴片经皮给药的可行性较高。

司帕沙星眼用pH敏感原位凝胶的制备及体外角膜透过性考察

目的制备司帕沙星眼用pH敏感原位凝胶(SF-ISG),并考察其体外角膜透过性。方法以0.3%卡波姆与14%泊洛沙姆为基质,制备SF-ISG;测定其黏度;以同浓度司帕沙星滴眼液为对照,进行家兔眼滞留性研究,并利用Franz扩散池对其体外角膜透过性进行考察。结果 SF-ISG具有假塑性流体特性,黏度随着pH的增加而迅速增大;与SF滴眼液相比,可显著延长兔眼滞留性,并显著提高对体外角膜的透过量(P<0.05)。结论 SF-ISG具有明显的pH敏感性、眼部滞留性及促进角膜透过性,值得进一步研究。

P-gp抑制剂对辣椒素经肠黏膜转运的影响

目的研究P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对辣椒素经肠黏膜转运时的影响。方法通过体外扩散池的方法,分别用空肠,回肠和结肠黏膜研究辣椒素在吸收和分泌2个方向的透过情况。结果 P-gp抑制剂维拉帕米对辣椒素经肠黏膜吸收和分泌方向的透过没有影响,并保持着结肠特异性透过的性质。结论本实验通过体外透过证明辣椒素不是P-gp的底物,并且在维拉帕米的存在下,辣椒素仍然具有结肠特异性透过,说明P-gp对于辣椒素的肠道区段性透过影响不大。