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盐酸羟考酮缓释片体外释药特性研究 被引量:1
1
作者 刘新颖 许向阳 +3 位作者 曾令高 毛文星 郑冬梅 高梓真 《中国药业》 CAS 2023年第16期52-56,共5页
目的研究盐酸羟考酮缓释片的体外释药特性。方法采用篮法进行溶出试验,分别测定盐酸羟考酮缓释片在pH 1.2氯化钠盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液介质中的溶出度,并作溶出曲线,对体外溶出曲线进行模型拟合,考察其释放动力... 目的研究盐酸羟考酮缓释片的体外释药特性。方法采用篮法进行溶出试验,分别测定盐酸羟考酮缓释片在pH 1.2氯化钠盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液介质中的溶出度,并作溶出曲线,对体外溶出曲线进行模型拟合,考察其释放动力学及释药机制;采用往复筒法进行溶出试验,对往复筒的关键设置参数进行考察。测定样品在含不同体积分数(0,5%,20%,40%)乙醇pH 1.2盐酸介质的溶出度,并作溶出曲线,评估剂量倾泻风险。结果盐酸羟考酮缓释片的体外释放呈一级动力学,释药机制为溶蚀与扩散相结合;往复频率与溶出速率呈正相关,筛网规格在20~40目之间对溶出行为的影响较小。且乙醇不会导致剂量倾泻。结论本研究中分别建立了篮法及往复筒法测定盐酸羟考酮缓释片体外溶出度,可为体外溶出评价提供更多的评估手段。并建立了体外溶出曲线模型拟合及乙醇剂量倾泻实验方法,为了解该药体外释放规律及行为提供了更多参考。 展开更多
关键词 盐酸羟考酮缓 溶出曲线 模型拟合 剂量倾泻 篮法 往复筒法 体外释药特性
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硝苯地平口服渗透泵片的制备及其体外释药特性 被引量:16
2
作者 叶琳琳 蒋国强 +2 位作者 陈军 马建国 丁富新 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第11期628-630,647,共4页
研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片 ,考察了片剂配方和主要制备参数、实验条件参数对药物释放速率的影响。在大量实验基础上 ,对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化 ,所确定的最优片芯配方为 (以片为基准 ) :硝苯地平 30m... 研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片 ,考察了片剂配方和主要制备参数、实验条件参数对药物释放速率的影响。在大量实验基础上 ,对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化 ,所确定的最优片芯配方为 (以片为基准 ) :硝苯地平 30mg ,β 环糊精 98 3mg ,聚环氧乙烷10mg ,聚乙烯吡咯烷酮 2 1 2 5mg ,渗透活性物质 14 0 4mg ;最佳孔径为 5 0 0 μm。依据最优方案制备的硝苯地平口服渗透泵片经体外释放度测定表明 ,在 2 1h内该渗透泵制剂形态稳定 。 展开更多
关键词 硝苯地平 口服渗透泵片 制备 体外释药特性 物控缓
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重组人粒细胞集落刺激因子壳聚糖胶囊的制备和体外释药特性 被引量:6
3
作者 李国锋 陈建海 +3 位作者 郭丹 陈泽洪 侯连兵 周志涛 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期1-4,共4页
目的 :制备人重组粒细胞集落刺激因子 (rhG CSF)冻干粉剂壳聚糖胶囊 ,并对其体外释药性能进行评价。方法 :将rhG CSF冻干粉剂装入壳聚糖胶囊中 ,再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素 (HPMCP)包裹胶囊 ,用氮兰四唑蓝 (MTT)比色法测定其在人... 目的 :制备人重组粒细胞集落刺激因子 (rhG CSF)冻干粉剂壳聚糖胶囊 ,并对其体外释药性能进行评价。方法 :将rhG CSF冻干粉剂装入壳聚糖胶囊中 ,再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素 (HPMCP)包裹胶囊 ,用氮兰四唑蓝 (MTT)比色法测定其在人工胃液及小肠液中的体外释放性能。将荧光素钠 (FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验 ,以激发波长 470nm、发射波长 5 13nm荧光检测FS壳聚糖胶囊在人工大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在大肠内容物中的降解作用。结果 :在人工大肠液中壳聚糖具有明显降解作用。rhG CSF壳聚糖胶囊在人工胃液 (2h)和人工小肠液 (6h)内累积释药量为 (15 .5± 6 .5 ) % ,n =6。而在人工大肠液中 ,FS壳聚糖胶囊 4h释药基本完全。结论 :用HPMCP包膜的rhG CSF壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药特性。 展开更多
关键词 制备 结肠 人重组粒细胞集落刺激因子 壳聚糖胶囊 体外释药特性
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枸橼酸他莫昔芬缓释片的制备及其体外释药特性 被引量:3
4
作者 吴匡时 赵甘霖 +1 位作者 张世勤 张强 《北京大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期625-628,共4页
目的 :减少枸橼酸他莫昔芬的服用次数 ,提高病人用药的顺应性。方法 :选用HPMCK4M为主要的缓释材料 ,改变其用量设计 6个候选处方 ,以湿法制颗粒压片制备枸橼酸他莫昔芬缓释片 ,以药物释放度为标准进行处方筛选。以紫外分光光度法测定... 目的 :减少枸橼酸他莫昔芬的服用次数 ,提高病人用药的顺应性。方法 :选用HPMCK4M为主要的缓释材料 ,改变其用量设计 6个候选处方 ,以湿法制颗粒压片制备枸橼酸他莫昔芬缓释片 ,以药物释放度为标准进行处方筛选。以紫外分光光度法测定药物浓度。按照最优处方制备缓释片 ,并与市售普通片的释药情况进行对比。结果 :在 2 76nm处辅料对枸橼酸他莫昔芬的测定无干扰 ,该方法的回收率在 95 %~ 1 0 5 % ;按最优处方制备的样品在 1 2h释放总药量的 86 .4 0 % ,其释药特性符合零级方程 ;1h内普通片释放总药量的 76 .81 % ,缓释片释放7.0 8%。结论 :采用HPMCK4M为缓释材料制备的枸橼酸他莫昔芬缓释片释药持久而平缓 ,可维持释放 1 2h以上 ;较普通片剂有明显缓释作用 ,有望临床应用。 展开更多
关键词 枸橼酸他莫昔芬缓 制备 体外释药特性 代动力学 迟效制剂
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阿维菌素缓释明胶微囊制备工艺及其体外释药特性 被引量:6
5
作者 赵世华 刘晓松 +4 位作者 朱宪光 侯勇跃 王凤武 凤英 王安如 《畜牧与饲料科学》 2004年第2期37-40,共4页
以生物可降解材料明胶为囊材,采 用单凝聚法制备了阿维菌素明胶微囊,通 过 L9(4)正交试验设计,对微囊制备工艺 3 进行了优选,所得微囊粒径在 2~70μm , 其中 20~50μm 的占 78%。药物包封率 为 87.61±1.41%, 载 药 量 为 15.77... 以生物可降解材料明胶为囊材,采 用单凝聚法制备了阿维菌素明胶微囊,通 过 L9(4)正交试验设计,对微囊制备工艺 3 进行了优选,所得微囊粒径在 2~70μm , 其中 20~50μm 的占 78%。药物包封率 为 87.61±1.41%, 载 药 量 为 15.77±0.23%。体外释药试验,微囊释药符合一 级动力学特征, t =9.2d 比原药提高 5.4 1 2 倍,表明所制备的明胶微囊具有一定的 缓释药物效应。 展开更多
关键词 阿维菌素 明胶微囊 制备工艺 体外释药特性 抗生素 单凝聚法
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三维有序大孔二氧化硅作为药物载体的制备及体外释药特性 被引量:1
6
作者 王亮 李倩倩 +1 位作者 余江南 徐希明 《江苏大学学报(医学版)》 CAS 2014年第6期483-486,共4页
目的:制备三维有序大孔(three-dimensional ordered macroporous,3DOM)二氧化硅作为难溶性药物尼群地平的载体,对三维有序大孔结构进行表征,考察其体外释药特性。方法:采用聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)胶体晶体模板法制备3DOM二氧化硅载体,... 目的:制备三维有序大孔(three-dimensional ordered macroporous,3DOM)二氧化硅作为难溶性药物尼群地平的载体,对三维有序大孔结构进行表征,考察其体外释药特性。方法:采用聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)胶体晶体模板法制备3DOM二氧化硅载体,通过溶剂沉积法将药物载入载体中。采用场发射扫描电子显微镜(SEM)进行孔结构的表征,粉末X射线衍射法(XRD)考察药物在载体中的存在状态,傅里叶变换红外(FT-IR)光谱法研究药物与载体的相互作用,考察载药量对体外释药的影响。结果:PMMA胶体晶体模板法制得的3DOM二氧化硅载体呈三维有序多孔网状结构,当药物-载体质量比为1∶3和1∶5时,药物的结晶状态明显减弱,在2 h时体外释放度达到80%。结论:PMMA胶体晶体模板法成功制备了3DOM二氧化硅,作为难溶性药物载体能显著提高其体外溶出性。 展开更多
关键词 三维有序大孔二氧化硅 难溶性 体外释药特性
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顺铂泛影葡胺微球的制备及其体外释药特性考察 被引量:1
7
作者 刘永红 丁红 《中国药物与临床》 CAS 2012年第5期606-607,共2页
顺氯氨铂简称顺铂[1],是金属配合物抗肿瘤药物,主要用于肺癌、甲状腺癌、食管癌、膀胱癌等治疗。但其肾毒性、骨髓抑制等不良反应较大,影响了治疗效果。本文通过制备含显影剂的顺铂泛影葡胺微球,研究微球的体外释放,并考察其释放机制,... 顺氯氨铂简称顺铂[1],是金属配合物抗肿瘤药物,主要用于肺癌、甲状腺癌、食管癌、膀胱癌等治疗。但其肾毒性、骨髓抑制等不良反应较大,影响了治疗效果。本文通过制备含显影剂的顺铂泛影葡胺微球,研究微球的体外释放,并考察其释放机制,同时也为其他药物制备微球提供借鉴作用。1试药与仪器顺铂原料药(锦州九泰药业有限责任公司);顺铂泛影葡胺微球(自制);Visking透析袋(美国); 展开更多
关键词 泛影葡胺 物制备 体外释药特性 微球 顺铂 治疗效果 抗肿瘤 金属配合物
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盐酸去氢骆驼蓬碱微球体外释药特性研究
8
作者 李岩 孙殿甲 杨永新 《新疆医科大学学报》 CAS 2003年第2期106-108,共3页
目的:探讨盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球 (HM- GMS)的体外释药规律 ,初步阐明其释药机理。 方法:分别考察不同体外释放实验方法、不同释放介质、释放介质的不同流速对 HM- GMS释药的影响 ,并用适当的数学模型表达 HM- GMS的释药规律。 结果:... 目的:探讨盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球 (HM- GMS)的体外释药规律 ,初步阐明其释药机理。 方法:分别考察不同体外释放实验方法、不同释放介质、释放介质的不同流速对 HM- GMS释药的影响 ,并用适当的数学模型表达 HM- GMS的释药规律。 结果:HM- GMS在蒸馏水中释药最快 ,在不同 p H磷酸盐缓冲液中 ,HM- GMS的释药速度无明显变化 ,在生理盐水中释药平稳。释放介质的流速对 HM- GMS的释药有影响 ,流速越快、释药越快。选用流室法 ,并以生理盐水为释放介质 ,控制流速为 9ml/h的条件测定 HM- GMS的累积释药百分率。 HM- GMS体外释药规律可用 Ritger- peppas方程表示。 结论 展开更多
关键词 盐酸去氢骆驼蓬碱 微球 体外释药特性 研究 放度
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顺铂明胶微球体外释药特性考察 被引量:2
9
作者 王亚夫 《中国药物与临床》 CAS 2009年第10期963-965,共3页
顺氯氨铂简称顺铂(CDDP),是临床应用广泛的抗肿瘤药物,主要用于肺癌、膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等,但其不良反应较大,特别是胃肠反应、肾毒性及骨髓抑制等,其中尤以。肾毒性最严重.影响了癌症的治疗效果。... 顺氯氨铂简称顺铂(CDDP),是临床应用广泛的抗肿瘤药物,主要用于肺癌、膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等,但其不良反应较大,特别是胃肠反应、肾毒性及骨髓抑制等,其中尤以。肾毒性最严重.影响了癌症的治疗效果。近年来各国通过制备微球来解决这个问题。载药微球浓聚于靶部位、保持或提高抗癌活性,同时可减少药物在其他脏器的分布,因而减少了毒副作用。 展开更多
关键词 明胶微球 体外释药特性 顺铂 抗肿瘤 顺氯氨铂 临床应用 前列腺癌 不良反应
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天麻素淀粉微球的制备及其鼻黏膜黏附性与体外释药特性考察 被引量:10
10
作者 石森林 李晓琦 +1 位作者 施笑晖 张光霁 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期585-590,共6页
目的确定天麻素淀粉微球的处方工艺,并考察其鼻黏膜黏附特性与体外释药特性。方法采用复乳化交联法制备天麻素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化天麻素淀粉微球的处方工艺;选择蟾蜍上颚黏膜为... 目的确定天麻素淀粉微球的处方工艺,并考察其鼻黏膜黏附特性与体外释药特性。方法采用复乳化交联法制备天麻素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化天麻素淀粉微球的处方工艺;选择蟾蜍上颚黏膜为评价模型,黏膜平均滞留时间为指标,评价天麻素淀粉微球的黏膜黏附力;以天麻素原料药为对照,采用浆法,进行天麻素淀粉微球体外释药实验,计算累积释药率,并用不同释放模型拟合体外释药曲线,综合考察天麻素淀粉微球的释药特性。结果优化后的处方及制备工艺条件:天麻素2.0 g,淀粉4.5 g,液体石蜡100.0 m L,Span 80用量3.5 g,ECH 5.1 m L,制备温度40℃,搅拌速率1 000 r/min。天麻素淀粉微球的平均粒径为(47.69±1.92)μm,载药量和包封率分别为(9.78±0.70)%和(35.72±3.28)%;无黏附性粉末的平均滞留时间为(176.92±23.25)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间仅为20~30 min,而天麻素淀粉微球的平均滞留时间延长至(944.33±68.29)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间约为3 h;天麻素淀粉微球3 h累积释药达90%以上,释药过程符合Weibull模型,t50为40.08 min,t90为245.73 min。结论采用复乳化交联法,按所选处方工艺制备可得粒径均匀、载药量和包封率较高的天麻素淀粉微球;所得微球具有良好的黏膜黏附与缓释性能,可保证天麻素在微球鼻腔滞留期间平缓释放,并基本释药完全。 展开更多
关键词 天麻素 淀粉微球 制备 复乳化交联法 均匀设计 黏膜黏附力 体外释药特性
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复方库拉索芦荟多糖凝胶剂处方工艺研究及其体外释药特性评价 被引量:5
11
作者 董莉 蒋金珩 +1 位作者 郭菲 石森林 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第24期4345-4350,共6页
目的优化复方库拉索芦荟多糖凝胶剂(CAVPG)的处方工艺,评价其体外释药特性。方法以空白凝胶剂的外观、涂展性、黏度、高温稳定性(55℃水浴放置5 h)、低温稳定性(-20℃放置24 h)为考察指标,初步筛选凝胶剂基质;以不同基质制备的CAVPG凝... 目的优化复方库拉索芦荟多糖凝胶剂(CAVPG)的处方工艺,评价其体外释药特性。方法以空白凝胶剂的外观、涂展性、黏度、高温稳定性(55℃水浴放置5 h)、低温稳定性(-20℃放置24 h)为考察指标,初步筛选凝胶剂基质;以不同基质制备的CAVPG凝胶剂中库拉索芦荟多糖(AVP)、纳米银、纳米锌的累积释放率为指标,确定CAVPG凝胶剂基质;以基质用量、甘油用量、搅拌温度为考察因素,采用正交试验优化处方工艺;以AVP、纳米银、纳米锌的累积释放率为指标,采用转篮法测定CAVPG的累积释放率,并采用不同释放模型拟合体外释药曲线,评价CAVPG的体外释药特性。结果优选的CAVPG的最佳处方工艺为AVP 2%,纳米银1%,纳米锌1%,Carbomer-980 0.5%,甘油5%,三乙醇胺适量,磷酸盐缓冲液(PBS,p H 6.86)补足至100 g,搅拌温度25℃;CAVPG中纳米银、纳米锌的释放曲线符合零级方程,AVP的释放曲线符合一级方程。结论 CAVPG处方组成合理,处方工艺简单,质量可控,具有开发应用前景。 展开更多
关键词 复方 库拉索芦荟多糖 凝胶剂 纳米银 纳米锌 体外释药特性 黏度 稳定性 累积放率 正交试验 放模型
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通脉骨架缓释片的制备及体外释放特性
12
作者 刘杨 尹蓉莉 +2 位作者 何芳辉 赖庆宽 陈璐佳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第20期2201-2203,共3页
关键词 骨架缓 特性 缺血性心脑血管疾病 通脉 抗血小板凝聚作用 绝对生物利用度 制备 体外释药特性
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川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶的制备及体内外特性评价 被引量:7
13
作者 李维 陈梁 +5 位作者 尹丹 杨昊 周佳仪 宋雨 张艳 邹亮 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第3期320-327,共8页
目的:制备川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶,考察其体内外特性。方法:采用硫酸铵梯度法制备川芎嗪脂质体,以正交试验优化制备工艺,并以泊洛沙姆P407为凝胶基质进一步制成温敏凝胶。采用无膜溶出模型对该凝胶的溶蚀性和体外释药特性进行研究;采... 目的:制备川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶,考察其体内外特性。方法:采用硫酸铵梯度法制备川芎嗪脂质体,以正交试验优化制备工艺,并以泊洛沙姆P407为凝胶基质进一步制成温敏凝胶。采用无膜溶出模型对该凝胶的溶蚀性和体外释药特性进行研究;采用改良Franz扩散池考察其角膜透过性,并进一步测定角膜水化值;采用MTT法评价该凝胶对人角膜上皮细胞HCE-T增殖的影响;采用苏木素-伊红染色法和Draize眼部刺激评分考察该凝胶对家兔角膜的刺激性,并观察其眼部组织学变化。结果:川芎嗪脂质体的最优制备工艺为药脂比1∶10(m/m)、硫酸铵溶液浓度0.2 mol/L、磷脂与胆固醇质量比4∶1、孵育温度45℃;再以23%质量分数的泊洛沙姆P407作为凝胶基质制得川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶。该凝胶具有良好的胶凝温度;其溶蚀和体外释药均呈零级动力学特征,且体外释药主要与溶蚀相关(R2=0.9934)。该凝胶6 h内累计透过量为43.3%;角膜水化值为72.98%。低、中质量浓度(1、5 mg/L)的川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶对HCE-T细胞无明显增殖毒性,但其在高质量浓度(10 mg/L)时显示出一定的细胞毒性。该凝胶对家兔角膜的Draize眼部刺激平均评分属于无刺激范围,且家兔角膜组织学未见异常变化。结论:所制备的川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶具有适宜的胶凝温度,对角膜渗透性好、刺激性小。 展开更多
关键词 川芎嗪眼用脂质 温敏凝胶 制备工艺 体外释药特性 人角膜上皮细胞HCE-T 眼部刺激性 角膜组织学
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鸢尾苷元胃内漂浮缓释片兔体内药动学及其体内外相关性研究 被引量:4
14
作者 王金凤 王芳 +4 位作者 杨翠燕 王国玉 魏颖 赵楠 赵庆兰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期266-271,共6页
目的评价鸢尾苷元胃内漂浮缓释片(TFSRT)的体外释药特性、兔体内药动学及其体内外相关性。方法以人工胃液为介质,HPLC法考察TFSRT的体外释放特性。以6只日本大耳白兔自身交叉对照,单剂量ig给予TFSRT和鸢尾苷元悬浮液各200 mg,HPLC法测... 目的评价鸢尾苷元胃内漂浮缓释片(TFSRT)的体外释药特性、兔体内药动学及其体内外相关性。方法以人工胃液为介质,HPLC法考察TFSRT的体外释放特性。以6只日本大耳白兔自身交叉对照,单剂量ig给予TFSRT和鸢尾苷元悬浮液各200 mg,HPLC法测定血浆鸢尾苷元质量浓度,并用PKsolver 2.0药动学软件进行数据处理。结果 TFSRT体外10 h累积释放度大于70%。兔体内药动学表明TFSRT和鸢尾苷元悬浮液均符合单室模型特征,药动学参数:tmax分别为(2.809±0.371)、(0.442±0.138)h,Cmax分别为(6.317±1.337)、(9.662±2.759)μg/m L,AUC0~t分别为(74.156±10.420)、(57.059±13.309)μg?h/m L,两者比较均有显著性差异(P<0.05、0.01)。TFSRT相对鸢尾苷元悬浮液的生物利用度为(134.63±27.94)%。结论 TFSRT达到了缓慢释药、显著提高生物利用度的设计目的;其体内吸收与体外释药具有良好的相关性(r=0.987 9),表明可以采用体外释放度来控制其制剂质量。 展开更多
关键词 鸢尾苷元 胃内漂浮缓 放度 动学 相关性 体外释药特性 HPLC 单室模型 生物利用度
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骨架型格列吡嗪缓释胶囊的研制及质量控制
15
作者 黄萍 丁强 +1 位作者 王贵发 王苏标 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期542-544,共3页
目的 :制备骨架型格列吡嗪缓释胶囊 ,评价其体外释药特性。方法 :以渗透性丙烯酸聚合物 (eudragitRS30D)为材料 ,采用骨架型小丸的制备工艺。选用 2cm吸收池 ,不同的转速条件 ,紫外法测定药物的累计释放量 ;并对其稳定性进行了考察。结... 目的 :制备骨架型格列吡嗪缓释胶囊 ,评价其体外释药特性。方法 :以渗透性丙烯酸聚合物 (eudragitRS30D)为材料 ,采用骨架型小丸的制备工艺。选用 2cm吸收池 ,不同的转速条件 ,紫外法测定药物的累计释放量 ;并对其稳定性进行了考察。结果 :骨架型格列吡嗪微丸体外呈一级速率释放。释放度符合格列吡嗪缓释胶囊质量标准规定。经 6个月加速试验 ,质量稳定。结论 :格列吡嗪骨架型小丸具有理想的缓释效果 。 展开更多
关键词 渗透性丙烯酸聚合物 格列吡嗪 胶囊 放度 体外释药特性
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mPEG-PCL聚合物囊泡的制备及INS-mPEG_(114)-PCL_(152)囊泡体外释放特性考察 被引量:2
16
作者 李伟炜 王颐婷 +1 位作者 沈梅 曾庆冰 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第23期15-21,共7页
目的:合成聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(m PEG-PCL)嵌段聚合物,制备聚合物囊泡并考察胰岛素(INS)-m PEG114-PCL152的体外释药行为。方法:利用开环反应制备不同相对分子质量的m PEG-PCL聚合物并对其结构进行表征确定。采用薄膜水化法制备聚... 目的:合成聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(m PEG-PCL)嵌段聚合物,制备聚合物囊泡并考察胰岛素(INS)-m PEG114-PCL152的体外释药行为。方法:利用开环反应制备不同相对分子质量的m PEG-PCL聚合物并对其结构进行表征确定。采用薄膜水化法制备聚合物囊泡,激光散射法测定粒径,透射电镜考察表观形态,芘荧光探针法测定临界聚集浓度值(CAC)。利用Bradford法测定INS-m PEG114-PCL152的载药情况及其体外释放行为。结果:空白囊泡粒径约200 nm,CAC均较小。20%投药比例制备的载药囊泡模型药物INS-m PEG114-PCL152利用度最大,包封率(62.80±2.14)%,载药量(11.10±0.34)%;体外释药考察前2 h突释19.28%,48 h后累积释药55.05%,符合Higuchi模型。结论:m PEG-PCL共聚物囊泡粒径适中,抗稀释能力强。INS-m PEG114-PCL152具有较明显突释效应,随着表面结合的INS的解离,逐渐呈良好缓释作用。 展开更多
关键词 聚乙二醇单甲醚-聚己内酯 胰岛素 聚合物囊泡 体外释药特性
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盐酸西曲酸酯胃漂浮片的研制 被引量:4
17
作者 姚瑶 陶昱斐 +1 位作者 丁燕飞 谢兰桂 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期38-40,共3页
目的:根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制盐酸西曲酸酯胃漂浮片,并评价其体外释药特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方进行筛选与优化,制备盐酸西曲酸酯胃漂浮片,测定其体外释药特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药... 目的:根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制盐酸西曲酸酯胃漂浮片,并评价其体外释药特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方进行筛选与优化,制备盐酸西曲酸酯胃漂浮片,测定其体外释药特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程和Higuchi方程,持续释药达6 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。 展开更多
关键词 盐酸西曲酸酯 胃漂浮片 正交设计 制备 体外释药特性
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沙利度胺胃漂浮片的研制 被引量:2
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作者 王翔 周建平 《吉林医学》 CAS 2010年第3期321-323,共3页
目的:根据流体动力学平衡控释系统原理研制沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。方法:用正交设计对片剂的处方进行筛选和优化制备沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符... 目的:根据流体动力学平衡控释系统原理研制沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。方法:用正交设计对片剂的处方进行筛选和优化制备沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程,持续释药达8 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。 展开更多
关键词 沙利度胺 胃漂浮片 正交设计 制备 体外释药特性
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Ciprofloxacin Loaded Bovine Serum Albumin Microspheres: Prepa-ration and Drug Release Characterization In Vitro 被引量:5
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作者 LiFengqian HuJinhong +2 位作者 LuBin ZhuQuangang SunHuajun 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2001年第1期24-28,共5页
Ciprofloxacin loaded microspheres were prepared by spray drying technique, with bovine serum albumin as the natural biodegradable wall materials. The obtained microspheres, using aqueous system, were organic solvent-f... Ciprofloxacin loaded microspheres were prepared by spray drying technique, with bovine serum albumin as the natural biodegradable wall materials. The obtained microspheres, using aqueous system, were organic solvent-free. The diameters of the spherical microspheres were in the range of 1-5 1:4. The drug entrapment of microspheres, formulated with different ciprofloxacin/albumin ratios as 1:1, 1:2 and 1:4, were 46.93%, 32.96% and 20.56% (n=3). And the encapsulation efflciencies for ciprofloxacin during spray drying were higher than 90%. Thermal denaturation programs at different temperatures (100-120℃) for different time intervals (3-6-12 h) were further processed to stabilize the spray-dried microspheres. The higher the extent for thermal denaturation, the slower the rate of ciprofloxacin released from microspheres in vitro. So the release rate of ciprofloxacin from microspheres can be controlled by modifing the conditions of thermal denaturation. 展开更多
关键词 环丙沙星白蛋白微球 制备方法 体外释药特性 喷雾干燥工艺 热变性
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毛兰素TPGS/F68混合胶束的制备及质量评价 被引量:3
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作者 张艺雯 宋宗辉 +1 位作者 王诗华 于波涛 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2021年第2期154-158,共5页
目的制备毛兰素混合胶束,评价该胶束的质量,并考察其体外释药特性。方法采用薄膜分散法,以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、泊洛沙姆188为载体,制备毛兰素混合胶束。采用正交试验,以包封率为指标优化制备工艺;以临界胶束浓度、粒径等作指... 目的制备毛兰素混合胶束,评价该胶束的质量,并考察其体外释药特性。方法采用薄膜分散法,以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、泊洛沙姆188为载体,制备毛兰素混合胶束。采用正交试验,以包封率为指标优化制备工艺;以临界胶束浓度、粒径等作指标对混合胶束的表征;考察混合胶束的体外释药特性。结果毛兰素混合胶束的最佳处方为:毛兰素10 mg、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯30 mg、泊洛沙姆18810 mg、乙醇10 m L、超纯水10 m L,水化温度35℃、60 r·min-1搅拌20 min;所制胶束的粒径为53.92±1.65 nm,包封率为84.97%±1.52%,载药量为16.52%±0.88%,临界胶束浓度为33.92 mg·L^(-1)。结论采用薄膜分散法制备的毛兰素混合胶束溶液各项参数符合要求,且体外释药速度较毛兰素原料药溶液更平稳。 展开更多
关键词 毛兰素 混合胶束 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 处方工艺 薄膜分散法 质量评价 临界胶束浓度 体外释药特性
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