利巴韦林体温敏感眼用凝胶的制备

目的:研制利巴韦林体温敏感眼用凝胶作眼部给药的载体。方法:以利巴韦林作为模型药物,以17.7%的泊洛沙姆407作为凝胶基质制备具有适宜相转变温度的局部应用的体温敏感凝胶。结果:经相变温度和黏度的测定,溶液的可逆胶凝行为呈现强烈的浓度依赖性,体温敏感凝胶经人工泪液(STF)稀释后,相变温度升高约为5～9℃。处方量的利巴韦林和苯扎溴铵对相变温度无影响,处方量的甘露醇能够降低相变温度。结论:体温敏感凝胶稳定性良好,未见刺激性反应,符合眼部应用要求,展现出良好的眼部应用前景。

盐酸左氧氟沙星眼用制剂的制备及其兔眼泪液消除动力学

目的制备盐酸左氧氟沙星普通滴眼液和温度敏感型眼用原位凝胶,并比较其在家兔眼内的泪液消除动力学。方法用RP-HPLC法测定6只健康家兔以盐酸左氧氟沙星普通滴眼液和温度敏感型眼用凝胶单次给药后不同时间点的泪液中药物浓度,计算药动学参数。结果盐酸左氧氟沙星原位凝胶、普通自制和市售滴眼液的药物动力学参数分别为:ρmax为(1249.54±190.45)、(859.82±103.20)和(925.77±138.42)mg·L-1,AUC0-t为(42976.37±2429.49)、(14085.19±1635.84)和(15760.37±3143.25)mg·L-1·min,MRT为(83.70±8.29)、(28.53±2.18)和(26.85±1.83)min。结论体温敏感眼用凝胶的泪液药物浓度-时间曲线下面积(AUC)为市售制剂的2.73倍,平均滞留时间是市售制剂的3.12倍。自制滴眼液与市售制剂间无显著差异。说明温敏型凝胶可以延长药物在眼部滞留时间,从而提高生物利用度。