大鼠在体肠回流法研究环孢素纳米脂质体的吸收行为

目的 :研究环孢素纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为。方法 :利用旋转薄膜 超声法制备环孢素纳米脂质体。采用大鼠在体回流法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。结果 :当脂质体中药物浓度从 1g·L- 1逐渐增至 2 .4 g·L- 1时 ,累积吸收量从(0 .0 2 5±s 0 .0 2 4 )mg·cm- 2 增至 (0 .0 6 7± 0 .0 0 7)mg·cm- 2 ,但当浓度继续增至 7.5 g·L- 1时 ,累积吸收量缓慢增至 (0 .0 85± 0 .0 11)mg·cm- 2 ,呈现饱和现象。使用载体竞争剂和降低Na+浓度 ,对累积吸收量没有显著影响 (P >0 .0 5 ) ;应用能量抑制剂 (二硝基苯酚 )和P 糖蛋白抑制剂 (维拉帕米 )均使累积吸收量从 (0 .0 90± 0 .0 2 0 )mg·cm- 2 增至 (0 .15± 0 .0 3)mg·cm- 2 ,有显著促进作用 (P <0 .0 1)。结论

大鼠在体肠回流法研究三七总皂苷壳聚糖微球的吸收行为

目的:研究三七总皂苷壳聚糖微球在大鼠小肠的吸收行为。方法:采用乳化交联法制备三七总皂苷壳聚糖微球。大鼠在体肠回流法研究微球在大鼠小肠的吸收行为。结果:当微球中药物浓度从0.213 8g.L-1逐渐增至0.855 4g.L-1时,累积吸收量从(0.064±0.003)mg.cm-2增至(0.391±0.017)mg.cm-2,但当浓度继续增至1.069 2g.L-1时,累积吸收量缓慢增至(0.402±0.014)mg.cm-2,呈现饱和现象。加入空白微球,累积吸收量明显减少(P<0.01);降低Na+浓度,加入P-糖蛋白抑制剂(盐酸维拉帕米)和能量抑制剂(2,4-二硝基苯酚,DNP),对累积吸收量没有显著影响。结论:三七总皂苷壳聚糖微球在大鼠小肠的吸收是以被动扩散的吸收方式为主,以其他吸收方式为辅。

药物肠吸收实验研究方法进展

介绍各种药物肠吸收模型的实验方法和特点,包括:在体肠回流法、肠襻法、分离肠黏膜法、外翻囊法和Caco-2细胞模型法等。其中,Caco-2单层细胞模型在国外已经作为一种简便、高效的体外模型应用于大量的口服药物的筛选。重点介绍Caco-2细胞模型的方法、特点和应用的进展情况。

去甲斑蝥素理化性质测定及大鼠在体肠吸收动力学研究

目的测定去甲斑蝥素理化性质及在体肠吸收动力学,为设计缓释制剂提供参考依据。方法测定去甲斑蝥素溶解度、油水分配系数。采用大鼠在体回流方法,利用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和去甲斑蝥素的含量,研究去甲斑蝥素在不同浓度和不同小肠区段下的吸收。结果去甲斑蝥素在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为:0.1623,0.1260,0.0084,0.0035h-1;在小肠的吸收速率常数不同药物浓度70、80、90μg.mL-1时分别为:0.0112,0.0056,0.0071h-1。结论不同的药物浓度对去甲斑蝥素在大鼠全肠道的吸收无显著影响,药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,提示适于制备日服一次的缓释给药系统。