论中古时期文体命名与文体释名

考察《尚书》"六体"等文体的命名方式,其"谟、训、诰、誓、命",本来都是行为动作的"做什么","做什么"产生文词,于是以行为动作本身来命名这些文体。这是早期文体命名的一般性方法。汉魏晋文论家蔡邕、曹丕、陆机的文章释体只讨论文体特征,一般不涉及文体命名;而名物、训诂学家刘熙《释名》中则有文体释名,涉及到文体的"怎么做"、"为什么做"之类,却不刻意讨论文体特征。到刘勰《文心雕龙》的文体论,以训诂文体命名的方法进入文体"怎么做"、"为什么做"的阐述。它以文体释名进入文章释体,"释名以章义"与文体特征的讨论二者有机的结合,显示出从文体内在逻辑出发以文章释体的特质。这是古代文体论成熟的标志。

阿霉素-姜黄素纳米递药系统制备及体外缓释研究

基于点击反应,高效合成具有pH响应性和高载药率的己烷-1,6-二丙炔酸二酯共交联阿霉素、姜黄素主链型纳米递药系统,并采用紫外光谱、红外光谱、粒度仪、Zata电位、透射电镜进行结构及形貌表征,并考察其在不同pH条件的缓释行为,监测纳米粒降解后的形态学变化。结果表明:所制材料为双药共载均匀球形纳米粒,粒径100~200 nm。通过pH响应化学键实现对药物“智能”化控制释放。纳米粒所载阿霉素的包封率49.7%,载药率59.4%;姜黄素的包封率41.1%,载药率35.7%。缓释曲线显示:随环境pH降低,药物释放率增大,粒径分布变宽,电镜观察形貌从均匀球形变成“树枝状”;而在正常生理条件下药物基本不释放。实验表明该纳米递药系统具有良好的肿瘤微环境pH响应及缓控释性能。

牡丹籽油脂质体的制备与表征研究

制备牡丹籽油脂质体,以增加牡丹籽油生物利用度和稳定性。采用乙醇注入-超声波法制备牡丹籽油脂质体,并用正交试验设计优化处方和工艺参数。通过荧光倒置显微镜和扫描电镜观察脂质体形态;采用Malvern激光粒度仪测量粒径、多分散系数(PDI)及Zeta电位值;紫外可见分光光度计测量其包封率;同时考察其在4℃和25℃下的稳定性和体外释药特性。结果表明,牡丹籽油脂质体的乙醇注入-超声波法最优工艺为:卵磷脂与胆固醇的质量比为5∶1,牡丹籽油与卵磷脂的质量比为1∶5,缓冲液体积为15 mL,温度为55℃,在此条件下牡丹籽油脂质体包封率达到87.16%、粒径为143.6 nm、PDI为0.217,Zeta电位为-48.3 mV;4℃储存环境中牡丹籽油脂质体的稳定性较好;体外释药结果表明该制剂12 h内累积释放率达80.27%,缓释效果良好。

酮咯酸氨丁三醇鼻用温敏凝胶的制备及体外释放研究

目的优化酮咯酸氨丁三醇鼻用温敏凝胶(ketorolac tromethamine thermosensitive nasal gel,KT-Gel)处方,并对其体外释药机制进行研究。方法采用Box-Behnken效应面法优化KT-Gel处方;以无膜溶出法考察KT-Gel的体外溶蚀行为;以扩散池法考察KT-Gel的体外释药行为。结果KT-Gel最佳处方为泊洛沙姆40722.59%,泊洛沙姆1882.44%,羟丙基甲基纤维素0.31%,胶凝温度为(34.2±0.3)℃;凝胶的溶蚀符合一级动力学方程特征,体外释药遵从Ritger-Peppas动力学方程,为扩散与骨架溶蚀协同作用。结论采用Box-Behnken效应面法优化KT-Gel处方,所建模型预测性良好。KT-Gel释放受扩散和骨架溶蚀控制,可维持药物持续、稳定的释放。

醋酸阿比特龙缓释微球的制备及其体内外释药特性的考察

目的制备一种具有较好缓释效果的醋酸阿比特龙微球,并确定其最佳处方与工艺。方法以可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体材料,二氯甲烷(DCM)为有机溶剂,采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备醋酸阿比特龙微球,扫描电子显微镜观察其外观形态,激光粒度仪测定其粒径,高效液相色谱法测定其载药量和包封率,气相色谱法测定DCM残留量,摇床法考察载药微球的体外释药特性,SD大鼠肌内注射考察微球的体内缓释效果。结果醋酸阿比特龙微球呈圆整的球形粒子,平均粒径43.7μm,载药量39.27%,包封率98.15%,DCM残留量0.054%。体外加速释放结果表明药物释放以扩散机制为主,释药周期可稳定维持11 d,累积释药度为80.86%;体内释药周期可维持16 d。结论制备的醋酸阿比特龙微球能够克服由于食物摄入引起的药物暴露量增加、血药浓度不稳定的问题,减少给药次数,实现了较好的缓释效果,为其后续的产业化提供了一定的数据支持,对其他小分子药物微球的研发具有一定的参考价值。

盐酸羟考酮缓释片体外释药特性研究

目的研究盐酸羟考酮缓释片的体外释药特性。方法采用篮法进行溶出试验,分别测定盐酸羟考酮缓释片在pH 1.2氯化钠盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液介质中的溶出度,并作溶出曲线,对体外溶出曲线进行模型拟合,考察其释放动力学及释药机制;采用往复筒法进行溶出试验,对往复筒的关键设置参数进行考察。测定样品在含不同体积分数(0,5%,20%,40%)乙醇pH 1.2盐酸介质的溶出度,并作溶出曲线,评估剂量倾泻风险。结果盐酸羟考酮缓释片的体外释放呈一级动力学,释药机制为溶蚀与扩散相结合;往复频率与溶出速率呈正相关,筛网规格在20~40目之间对溶出行为的影响较小。且乙醇不会导致剂量倾泻。结论本研究中分别建立了篮法及往复筒法测定盐酸羟考酮缓释片体外溶出度,可为体外溶出评价提供更多的评估手段。并建立了体外溶出曲线模型拟合及乙醇剂量倾泻实验方法,为了解该药体外释放规律及行为提供了更多参考。

明胶-聚乳酸载药纳米微球的制备及其体外释药研究

采用复合乳液 溶剂挥发法制得明胶 聚乳酸载五氟脲嘧啶 (5 Fu)微球 ,以混合型乳化剂Tween 80∶Span 80 =5∶1 作为初乳乳化剂 ,O 羧甲基壳聚糖作为复乳乳化剂 ,考察了明胶 聚乳酸载药微球的制备条件对微球的成球性、药物包封率及体外释药的影响。结果表明乳化剂的选择、内部水相药物浓度和PLA分子量等均对载药微球的结构与性能产生影响 ,经优化条件得到了成球性和体外释放都比较好的载药微球。

口服胰岛素毫微球的体外释药及对糖尿病大鼠的降血糖作用

为研制一种生物利用度较高而降血作用时间短的口服ＩＮＳ制剂。制备了胰岛素聚氰基丙烯酸烷基酯毫微球（ＩＮＳＮＰ）。其平均粒径为２５２４ｎｍ，胰岛素的结合率为７０１％±２３％。ＩＮＳＮＰ的体外释药符合双指数函数式，酸性介质中释放更快。Ｗｉｓｔａｒ大鼠ｐｏ不同剂量的ＩＮＳＮＰ和胰岛素溶液（ＩＮＳＳＯＬ），结果显示１０ｕ·ｋｇ－１和２０ｕ·ｋｇ－１的ＩＮＳＮＰ可显著降低血糖，但两个剂量间无显著性差异而ＩＮＳＳＯＬ无降糖作用。用曲线上面积比较ｐｏＩＮＳＮＰ和ｓｃＩＮＳＳＯＬ后的降糖作用，结果前者的相对生物利用度为７５８％。在血糖下降的时间范围内，体外释药的百分率与降糖速率间有一定相关性。

阿昔洛韦白蛋白微球的制备及体外释药

目的 优化阿昔洛韦白蛋白微球的制备工艺 ,并对其形态学性质、载药量、体外释药进行考察。方法 用乳化热固化法制备微球 ,用动态透析法进行体外释药。结果 微球平均粒径为 (0 .94± 0 .15 ) μm ,载药量为 (16 .0 7± 1.0 4) % ,体外释药方程 1-Q=0 .815e-0 .664 0 2t+0 .16 2 5e-0 .0 1657tt1/ 2α=1.0 44h ,t1/ 2 β=41.82h。结论 微球外观圆整、均匀 ,体外释药符合长效制剂的特征。

缓释阿维菌素明胶微球的研制及其体外释放特性

目的 :研究缓释阿维菌素明胶微球 (AVM GMS)的制备及其体外释放特性。方法 :采用乳化缩聚法以生物可降解材料明胶为囊材制备AVM GMS ,通过均匀实验设计法得到优化的处方和制备工艺。通过体外释药研究以累计释药百分率进行不同模型拟合 ,以说明AVM GMS的缓释作用。结果 :按优选处方和工艺制备的AVM GMS ,粒径在 1 0～ 2 0 0 μm之间 ,包封率为 68.6 %～ 74.1 %。体外释药规律符合Higuchi方程 ,AVM GMS的t1 2 是AVM原料药的 6 .6倍。结论 :AVM GMS具有明显的缓释作用。

缓释bFGF-PLGA微球制备及其体外释药性质和生物活性的研究

目的 制备bFGF PLGA微球 ,考察其一般性质、体外释药特性和微球中bFGF生物活性保存情况。方法 应用复乳干燥法制备缓释bFGF PLGA微球 (bFGF PLGA Ms) ,并考察其一般性质。采用ELISA法建立用于bFGF含量测定的标准方法和回归方程 ,模拟体内条件研究微球体外释药特性。将bFGF PLGA Ms加入成纤维细胞培养液中 ,MTT法观察细胞增殖情况。结果 微球表面光滑圆整 ,球体均匀度好 ,平均粒径为 (1 5 5 2± 0 0 15 ) μm ,冻干粉剂为白色粉末状 ,再分散性良好 ,临界相对湿度为6 4 % ,CH2 Cl2 残留量低于限量的 1/10 ,微球包封率和载药量分别为 (6 6 4 3± 1 2 4 ) %和 [(2 7 18± 0 5 1)× 10 -3 ]%。微球体外释药规律符合Higuichi方程 :Q =2 5 884 6t1/ 2 - 15 70 5 1(r =0 9975 ) ,突释期内释放度仅为 19 2 6 % ,11d后其释放度达到72 4 7%。培养初期 ,bFGF组A值高于其余两组 ;培养中后期 ,PLGA微球组A值高于其余两组 ,差异均有显著性意义 (q检验 ,P <0 0 5 )。结论 bFGF PLGA微球及其冻干粉剂制备工艺良好 ;微球中bFGF生物活性保存良好 ,体外具有明显缓释作用。

载异烟肼、利福平白蛋白纳米粒的制备及其体外释药研究

目的研究载异烟肼(isoniazid,INH)、利福平(rifampicin,RFP)牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)纳米粒的制备及体外释药特性。方法以白蛋白为载体聚乳酸为骨架,采用改良自乳化-溶剂扩散法制备纳米粒。采用透射电镜观察纳米粒形态;激光粒度衍射分析仪测定纳米粒粒径分布;高效液相色谱法测定纳米粒的载药量和包封率;动态膜透析法观察载药纳米粒的体外释药特性。结果制备的INH-RFP-BSA-NPs电镜下观察外观圆整,大小均匀、分散性好,粒径为(60.5±4.6)nm。异烟肼、利福平的载药量分别为19.8%、20.1%,包封率分别为87.8%、98%。INH至6 d时累计释放97.02%,RFP至5d时完全释放。结论以白蛋白和聚乳酸为载药基质,采用改良自乳化-溶剂扩散法可制备出粒径小、载药量和包封率较高的载异烟肼、利福平白蛋白纳米粒,体外释药显示载异烟肼、利福平白蛋白纳米粒具有良好的缓释作用。

羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备和体外释药特性

目的:制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN),初步考察其体外释药规律。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备HCPT-SSLN;用激光粒度仪测定其粒径和ξ电位;考察其混悬液和冻干粉的物理稳定性;用透析法考察其体外释药性质。结果:HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130.5nm,载药量为2.51%,包封率为79.19%,ξ电位为-33.1mV;室温(25℃)和4℃下放置6个月,纳米粒冻干粉和混悬液外观、粒径及包封率无明显变化;体外释药规律符合Weibull方程lnln[1/(1-Q)]=0.263 3lnt+0.050 9(R2=0.948 5)。结论:制备的HCPT-SSLN包封率高,稳定性好,大小均匀,体外释药具有缓释特点。

替硝唑口腔粘附片的生物粘附性和体外释药研究

目的 研制替硝唑口腔粘膜粘附片 ,考察其生物粘附特性和体外释药行为之间的关系。方法 选择Carbopol和HPMC作为粘膜粘附材料和缓释骨架 ,用直接粉末压片法制备了不同处方配比的替硝唑口腔粘附片。用自制装置测定了粘附片的生物粘附力 ,用桨法测定了体外释药速率。结果 以含 30 %Carbopol 934P的处方F6制备的粘附片效果较好。结论 生物粘附力、生物粘附时间和体外释药行为之间存在相关性 ,可通过调节处方配比 ,获得生物粘附性和体外释药速率均较理想的处方。

结肠用美沙拉秦壳聚糖胶囊的体外释药研究

目的 制备美沙拉秦 (5 氨基水杨酸 ,5 ASA)结肠靶向给药胶囊 ,并评价其体外释药性能。方法 将 5 ASA装于壳聚糖胶囊中 ,再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素 (HPMCP)包裹胶囊 ,以紫外分光光度法测定其在 pH1.2盐酸溶液及pH6 .8磷酸缓冲液中的体外释放性能。将荧光素钠 (FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验 ,以激发波长 4 70nm ,发射波长 5 13nm荧光检测其在模拟大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在模拟大肠液中的降解作用。结果 载药壳聚糖胶囊在 pH1.2盐酸溶液及 pH6 .8磷酸缓冲液中药物累积释放量 6h内不大于 10 % ,而在模拟大肠液中 ,4h释药基本完全。电镜扫描表明 ,在盲肠内容物中壳聚糖具有明显降解作用。结论 用HPMCP包膜的壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药效果。

天麻素离子敏感鼻用原位凝胶体外释药研究

目的:研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法:采用扩散池法考察天麻素鼻用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。根据鼻腔释药环境的特点,设计了动态扩散池法,考察该原位凝胶的黏附性对释药的影响。结果:天麻素鼻用原位凝胶的释药符合一级释放模型,其溶蚀度较小且与释放度无明显相关性。与天麻素溶液剂相比,其鼻用原位凝胶能延长释药时间,增加释药量。结论:天麻素离子敏感鼻用原位凝胶主要通过扩散而非溶蚀方式释药,在鼻腔内的释药量可因其黏附性显著增加。

替莫唑胺壳聚糖缓释微球的制备及体外释药特性

目的:制备替莫唑胺壳聚糖缓释微球,并对其体外释药模式进行研究.方法:以替莫唑胺为模型药物,采用乳化交联法制备壳聚糖微球,两步优化法优化处方和制备工艺.通过测定微球的粒径及其分布、载药量、包封率和体外释放速度对微球进行质量评价.结果:优化工艺制得的微球平均粒径为(3.9±1.6)μm,载药量为(7.1±0.5)%(n=3),包封率为(25.0±0.8)%(n=3),体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～8 h符合Higuchi方程,Q=11.717+26.951t1/2(r=0.980),8～24 h符合一级释放曲线,lnQ=4.37+0.007 5t(r=0.983).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法可制备出以壳聚糖为载体、替莫唑胺为模型药物的缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用.

三氧化二砷白蛋白纳米微球的制备及体外释药特性

目的:制备三氧化二砷白蛋白纳米微球(As_2O_3-BSA-NS)并鉴定其体外释放特性。方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白徽球。以粒子(粒径<1μm)分布百分数、载药量和包封率为指标设立总的优化指数(DF)。选择因素有油相/水相比、高速分散速度、BSA浓度和搅拌固化时间,按正交设计优化制备工艺。用体外释药方法研究其释放特性。结果:4个因素中,高速分散速度对总优化指数影响最大(P<0.01),其次是BSA浓度和油相/水相比(P<0.05),搅拌固化时间对指数几乎没有影响(P>0.05)。体外释药实验证实三氧化二砷蛋白微球释药速度明显慢于单纯的三氧化二砷。结论:使用优化的交联固化的方法可以制备出符合要求的三氧化二砷蛋白微球,其具有明显的缓释功能。

伊维菌素聚乳酸微球的研制及其体外释药试验

以生物可降解材料聚乳酸（ＰＬＡ）为载体，用乳化溶剂挥发法制备含伊维菌素（ＩＶＭ）的聚乳酸微球，采用Ｌ１８（３７）正交设计，以微球粒径分布为主要优选指标，筛选出最佳制备条件。所得微球药物包封率高，粒径分布理想，大小适合注射给药；体外释药试验微球无明显突释现象，可缓慢地以接近恒速释药。

替硝唑聚乳酸微球的制备及其体外释药性能

目的:采用聚乳酸[poly(DL-lactide)]制备替硝唑微球。方法:考察分散递质明胶溶液的浓度、油相中聚乳酸的浓度、投药比和搅拌速度等因素的影响,应用正交实验优选最佳制备工艺条件。结果:替硝唑聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定、重复性好,微球表面圆整,粒径分布均匀,微球平均粒径为30.2μm,平均载药量为6.7%,平均包封率为64.5%。该微球在14d的药物累积释放率达81.2%。结论:替硝唑聚乳酸微球缓释时间长达14d,用于牙周炎的治疗是有效的。