粉防己地上部分化学成分及其潜在作用靶点及活性研究

目的研究粉防己Stephania tetrandra S.Moore地上部分的化学成分并预测其潜在作用靶点和活性。方法粉防己地上部分70%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。利用PharmMapper平台预测化合物的潜在作用靶点及活性。结果从中分离得到11个化合物,分别鉴定为6 S,6a S-N-neolitsine N_(α)-oxide(1)、新木姜子素(2)、荷包牡丹碱(3)、南天宁碱(4)、氧化南天宁碱(5)、oxophoebine(6)、N-乙酰去甲荷包牡丹碱(7)、鹅掌楸碱(8)、6 R,6a S-N-nantenine N_(β)-oxide(9)、氧化克班宁(10)、stigmast-4-ene-6β-ol-3-one(11)。化合物的潜在靶点包括胰腺素样生长因子1受体和转甲状腺素蛋白。结论化合物1为新化合物,化合物6、8~11为首次从该植物中分离得到。化合物1~11具有抑制多种肿瘤细胞的潜在活性。

通乳方结合手法按摩治疗哺乳期乳汁淤积型乳腺炎的疗效评价及可能作用靶点分析

目的探讨通乳方结合手法按摩治疗哺乳期乳汁淤积型乳腺炎的效果及可能作用靶点。方法连续纳入2018-06—2020-06在上海中医药大学附属龙华医院就诊的60例哺乳期乳汁淤积型乳腺炎患者,随机分为通乳方组和通乳方联合通乳手法治疗组,各30例。比较2组患者治疗前后不同时间点的全身症状、乳汁排泄通畅度、乳房结块大小、淋巴结情况,以及疗效,记录患者的恢复时间。结果通乳方联合通乳手法组患者恢复时间比通乳方组短,差异有统计学意义(P<0.05),2组总体有效率差异无统计学意义(P>0.05)。通乳方可能通过其13种中药化合物靶向14个致病基因(ESR1、OXT、CCL5、TST、CCL2、IGF1、PLG、SRD5A1、PGR、ICAM1、IL6、SELE、CRP、EGFR)来治疗乳腺炎。β-月桂烯与靶点IGF1形成的对接结构较稳定。结论对于哺乳期乳汁淤积型乳腺炎患者来说,单用通乳方和通乳方联合通乳手法的总体有效率无显著差别,但是联用通乳手法可以显著缩短患者恢复时间,具有普遍推广的临床转化价值。同时,通乳方可能通过IGF1、ESR1、OXT、CCL5、TST等靶点调节多条信号通路,从而实现治疗乳腺炎的作用。

便血方剂“核心配伍-作用靶点”的关联性研究

目的:研究治疗便血方剂的用药规律及其“核心配伍-作用靶点”的关联性。方法:从《中医方剂大辞典》中筛选治疗便血的方剂,录入数据库,进行频数、聚类和关联分析,从中发现配伍组方规律。找到核心配伍组合后,再使用中药分子机制的生物信息学分析工具(Bioinformatics Analysis Tool for Molecular Mechanism of Traditional Chinese Medicine,BATMAN-TCM)对核心配伍组合进行活性成分-靶点预测,从而分析核心配伍组合的共同作用靶点。结果:共收录便血方剂616首,涉及中药340味;排名前10的高频药物依次是当归、甘草、黄连、芍药、枳壳、生地黄、黄芩、地榆、槐花、黄芪;主要使用的中药类别依次是补虚药、清热药、止血药。发现生地黄、黄芩、赤芍,人参、白术、茯苓,侧柏叶、地榆、槐花,当归和川芎等是治疗便血的四组核心配伍组合;经分析发现这四组核心配伍组合均有AR、ESR1、NR3C1、PGR、VDR这5个共同作用靶点,即治疗便血的11个核心药物有5个共同作用靶点。结论:《中医方剂大辞典》所载便血方剂的核心配伍组合关联的AR、NR3C1、PGR、VDR等靶点与肠炎、结直肠癌、胃癌等常导致便血的相关疾病密切相关,提示其“核心配伍-作用靶点”的关联性对于指导临床用药以及相关基础研究和新药开发有一定参考意义。

基于网络药理学探讨青蒿治疗狼疮性肾炎的作用靶点分析

目的基于网络药理学探究青蒿治疗狼疮性肾炎的作用靶点及潜在作用机制。方法通过TCMSP数据库检索出青蒿中所含有的化学有效成分及作用靶点,并经Uniprot数据库进行名称标准化处理。再利用OMIM和GeneCards数据库检索LN相关基因,利用R软件绘制韦恩图并筛选出青蒿治疗LN的共同作用靶点,利用String数据库构建蛋白互作PPI网络,利用Cytoscape 3.8.0软件构建药物-疾病-靶点网络可视图并筛选出核心基因,对共同作用靶基因进行GO功能富集和KEGG通路富集分析。结果从青蒿中筛选得到22个有效成分,去除重复靶点得青蒿靶点42个,LN中相关靶点有842个,利用韦恩图筛选出药物-疾病共同靶点10个。GO功能富集分析显示青蒿治疗LN生物学过程和功能主要集中在细菌反应、膜微区、细胞因子受体结合、信号受体调节活性等。KEGG通路富集分析显示,青蒿治疗LN主要与AGE-RAGE信号通路、流体剪切应力、TNF信号通路、血脂和动脉粥样硬化、PI3K/AKT信号通路和IL-17信号通路等相关。结论通过分析药物主要活性成分,构建PPI网络和青蒿-活性成分-靶点-疾病网络图并进行GO功能富集和KEGG通路富集分析,揭示青蒿治疗LN具有多成分、多靶点和多通路的作用特点,为青蒿临床应用治疗LN的机制提供了思路和方法。

靶向DNA-PK的抗肿瘤药物研发进展及其作用靶点机制

癌症已经成为当前临床致死率最高的一种疾病,对患者的生存质量造成严重的影响。DNA双链断裂 (DNA double strand breaks, DSBs) 是一种细胞常见的DNA损伤,它会影响细胞健康和基因表达.为了维持生命健康,细胞会启动一系列复杂的修复机制来修复DNA双链断裂的损伤,以减少细胞的死亡、突变以及病变等。DNA依赖激酶(DNA-dependent protein kinase, DNA-PK)属于磷脂酰肌醇3激酶相关蛋白激酶家族(phosphatidylinositol-3-kinase-related protein kinase family, PIKK)中的一个重要成员,同时也 是NHEJ损伤修复途径中的重要激酶。研究发现,DNA-PK在多种肿瘤疾病细胞中存在有异常表达的情况,同时与癌症的发生、疾病的耐药等之间有着密切的联系。本研究将对靶向DNA-PK的抗肿瘤药物研发进展进行综述,并分析其作用靶点机制,以为临床肿瘤疾病的用药提供一定的参考。

基于网络药理学预测五眼果活性成分、作用靶点及疾病谱

目的 运用网络药理学方法预测五眼果活性成分、作用靶点及可能干预的疾病。方法 通过文献检索五眼果果核的活性成分,利用Chemdraw绘制化学结构,并运用SwissADME筛选有效活性成分,经TCMSP、Swiss Target Prediction预测活性成分的潜在作用靶点,使用STRING平台构建靶点相互作用(PPI)网络,在Metascape数据库对潜在作用靶点进行GO及KEGG通路富集分析,利用DAVID数据库进行疾病分析,然后运用Cytoscape 3.8.0软件构建“成分-靶点”“成分-靶点-疾病”网络,提取核心成分并预测可能干预的疾病。结果 共得到15个有效成分对应167个靶点。以“成分-靶点-疾病”网络及PPI网络分析结果显示,鞣花酸、柚皮素、β-谷甾醇、没食子酸、棕榈油酸、原儿茶酸可能是发挥药效的主要物质基础;相关度较高的靶点为AKT1、TP53、MAPK3、CASP3、SRC等。GO和KEGG富集分析结果表明,其潜在靶点具有抗炎、抗氧化、调节蛋白激酶、脂质代谢过程的作用,并且对癌症、代谢性疾病、肾脏疾病、精神疾病、呼吸系统疾病等影响较大。结论 该研究初步揭示了五眼果果核具有多成分-多靶点的特点,体现了其协同发挥药理作用,为进一步推广药物研发、临床应用研究以及实验研究提供了新的依据。

中成药治疗2型糖尿病用药规律及作用靶点分析

目的:通过运用中医传承辅助系统(V2.5)对现有治疗2型糖尿病的中成药处方进行组方用药规律总结,同时分析中药降糖的作用靶点分布规律,以期在此基础上为新药研发及临床应用提供参考。方法:搜集药融云中国药品批文数据库中治疗2型糖尿病的中成药处方,通过中医传承辅助平台软件集成的数据挖掘方法,对筛选出中成药处方进行组方规律分析。通过检索国家知识基础设施数据库(CNKI)和中国学术期刊数据库(CSPD)对高频药物的降糖作用机制进行分析,明确作用靶点。结果:通过搜集、分析整理得到138首方剂的主治证型与220种药物的使用频次、核心药物组合及新药物组合。并对高频药物的降糖作用靶点进行归纳总结。通过统计可发现,现有治疗2型糖尿病中成药的主治证型以气阴两虚证和阴虚内热证为主,高频次使用药物主要为补气药、养阴药、清热药。通过运用平台分析软件,发现中成药组方中甘味(80次)、苦味(69次)药物频次较高,四气中以寒性(97次)的使用频次最高,热性(2次)药物的使用频次最低,药物归经出现最多的为肝经(94次)。通过软件集成的熵层次聚类方法得到的新药物组合中,出现了疏散风热药牛蒡子、清肝降火药青葙子,活血化瘀药水蛭等。现有中成药处方的药物作用靶点主要集中在抑制糖原异生、促进糖原合成;促进胰岛素分泌;防止胰岛细胞凋亡3个环节。结论:2型糖尿病的证候以气阴两虚和阴虚内热为主,其用药多以药性甘、苦、寒,归肝经为主,多使用补气、养阴、清热药,临床诊治过程中可以适当运用疏散风热、清肝降火、活血化瘀药等治疗兼证以增强疗效;作用靶点主要与抑制糖原异生、促进糖原合成,促进胰岛素分泌,防止胰岛细胞凋亡有关。

针刺治疗功能性消化不良的可能作用机制与作用靶点研究概述

针刺在调节胃肠动力、恢复胃肠微生物群稳定结构、消除炎症反应、修复受损粘膜屏障等方面发挥着双向调节效应。肠—脑轴作为胃肠道与脑的双向调节通道,通过肠—脑轴途径可调节中枢神经系统、自主神经系统和肠神经系统的功能,由脑及肠或由肠及脑双向调整胃肠功能,从而改善餐后饱胀、恶心、食欲不振等多种消化不良症状。本文对目前针刺治疗功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)的临床证据及内在作用机制进行总结,通过检索并梳理近年来针刺治疗FD的相关文献,发现针刺治疗FD疗效确切、安全且无不良反应。但鉴于目前研究的局限性,针刺作用于十二指肠嗜酸性粒细胞的免疫调节途径仍在进一步探索中。笔者认为今后有必要进行高质量的实验研究,制定严谨、合理的实验方案,建立更理想的动物模型,深入挖掘针刺对肠—脑轴的神经免疫调节机制,针刺对肠道菌群种类及数量的调控,以及迷走神经在针刺治疗FD中的具体机制等,提供更有说服力和可信的实验证据,以便更好地优化临床治疗。

天然植物功能组分-生物学功能-作用靶点关系网络的研究进展

天然植物中的功能组分具有抗炎、抗氧化、提高机体免疫力等生物学功能,其机理主要是通过影响生物网络中的潜在靶点进而影响机体的生命活动。鉴于天然植物功能组分的结构复杂性与功能多样性,相关的研究主要集中在组分鉴别、代谢机理及生物功能等方面,而关于功能组分-生物学功能-作用靶点关系的研究甚少。本文综述了功能组分-生物学功能-作用靶点关系网络的研究现状、在饲料营养研究领域的应用、面临的挑战以及未来展望,以期为饲用天然植物功能组分的研究提供理论支撑。

基于分子对接技术与实验验证探究熟地锁阳方治疗特发性肺纤维化的疗效及其作用靶点

目的:运用分子对接技术与动物实验验证相结合的方法,对熟地锁阳方治疗特发性肺纤维化(IPF)的疗效及其可能的作用靶点进行探究。方法:应用TCMSP结合BATMAN-TCM数据库收集熟地锁阳方的有效成分及其作用靶点,通过Degree评分选取分数较高的化合物作为配体进行分子对接。应用GeneCards、PharmGkb及OMIM等数据库获得疾病靶基因,将药物潜在作用靶基因与疾病靶基因取交集,利用CytoNCA进行拓扑分析,筛选获得核心作用靶点。根据核心靶点及文献研究选取相关靶点作为大分子受体,应用Autodock-Vina软件进行分子对接。同时建立肺纤维化小鼠模型,通过体内动物实验进行验证,运用EMMS eSpira Forced Maneuvers有创肺功能仪检测小鼠的用力肺活量(FVC)、吸气能力(IC),收集小鼠的肺组织、称重并计算肺系数,分别运用HE和Masson法观察小鼠的肺组织病理学变化,Western blotting法检测α-SMA蛋白相对表达量,实时荧光定量PCR检测VEGFA mRNA、EGFR mRNA相对表达量。结果:共获得115个有效化合物,Degree≥110的化合物共有5个,共筛选得到VEGFA、EGFR、MAPK1、TP53、AKTI、MAPK14、TNF、FOS、JUN 9个核心作用靶点。分子对接结果显示,VEGFA、EGFR与上述化合物均存在结合活性,且绝大部分靶点与有效化合物的结合活性较强。动物实验结果表明,与对照组比较,模型组小鼠肺功能FVC、IC均明显降低(P<0.01),肺系数及肺组织中α-SMA蛋白相对表达量均明显升高(P<0.01),肺组织病理学显示结构明显被破坏、炎症细胞渗出及胶原沉积增多,肺组织中VEGFA mRNA、EGFR mRNA相对表达量均明显升高(P<0.01);与模型组比较,熟地锁阳方组小鼠肺功能FVC、IC均明显升高(P<0.01),肺系数及肺组织中α-SMA蛋白相对表达量均明显降低(P<0.01),肺组织结构改善明显、炎症细胞渗出及胶原纤维沉积明显减少,肺组织中VEGFA mRNA、EGFR mRNA相对表达量均明显降低(P<0.01)。结论:熟地锁阳方具有抗肺纤维化的作用,其作用靶点可能与VEGFA、EGFR有关。

中药多糖体内代谢和作用靶点及基于靶点的构效关系研究进展

多糖是由糖苷键结合,在自然界中广泛存在的聚合碳水化合物,作为一类重要的活性天然产物受到越来越多的关注。大量研究证明,中药多糖能够被人体吸收利用,发挥抗肿瘤、免疫调节、抗氧化、降血糖等多种药理活性。近年来,随着复杂中药多糖结构的解析和作用靶点的发现,基于部分作用靶点的中药多糖构效关系被深入阐明。梳理中药多糖在体内吸收、分布、代谢与排泄进展,总结了已发现的中药多糖体内主要作用靶点及基于这些靶点的构效关系的研究新发现,并对基于分子靶点的中药多糖构效关系研究前景进行展望,以期为推动中药药效物质基础研究、促进多糖药物研发提供参考。

急性呼吸窘迫综合征中HMGB1通路及作用靶点研究进展

急性呼吸窘迫综合征(Acute respiratory distress syndrome,ARDS)是各种因素诱发全身性炎症反应综合征并肺内屏障功能受损,导致急性肺水肿及进行性呼吸困难的一组临床综合征,其发病机制涉及诸多炎症因子,而高迁移率族蛋白1(High-mobility group box-1,HMGB1)作为其中的关键促炎因子之一,与ARDS的发生及预后关系密切。本文将对近年相关研究作一综述,以便更清楚地了解HMGB1炎症信号通路在ARDS进展中的作用以及通路中的一些有前景的药物作用靶点,也为临床决策提供一些参考。

治疗黄疸方剂“核心配伍-作用靶点”的关联性研究

目的:探究《中医方剂大辞典》中治疗黄疸方剂的用药规律及核心配伍组合的作用机制。方法:从《中医方剂大辞典》中筛选治疗黄疸的方剂,录入数据库,进行频数、聚类和关联分析,探究方剂的配伍组方规律;采用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、中药分子机制生物信息学分析工具(BATMEN-TCM)等进行网络药理分析;采用人类基因数据库(GeneCards)检索黄疸相关疾病靶点,构建中药-成分-靶点网络,获得活性成分作用靶点与黄疸相关疾病靶点的交集靶点,并进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析。结果:《中医方剂大辞典》共收录治疗黄疸的方剂270首,涉及中药224味;排名前10位的高频药物由高到低依次是甘草、白术、茵陈、茯苓、栀子、陈皮、大黄、黄芩、人参、泽泻;主要使用的中药类别是补虚药、清热药、利水渗湿药;治疗黄疸的核心配伍组合是白术、茯苓、猪苓、泽泻。采用BATMAN-TCM数据库分析发现,白术、茯苓、猪苓及泽泻有16个共同作用靶点,其中AR、ESR1、ANXA1、FGFR2、MED1、PGR、TNFSF11、TRIM24、TRPM8、VDR等靶点和黄疸相关疾病密切相关;中药-活性成分-靶点网络分析发现,多孔酸C、刺芒柄花素、氧化黄心树宁碱、没食子酸盐、辣椒素、麦角胺、1-O-甘油、硫辛酸苷等活性成分与AKT1、ALB、TNF、TP53、IL6、INS、CTNNB1、IL1B、EGFR等靶点映射程度较高;GO富集获得的生物过程主要涉及对异种刺激的反应、腺体发育、脂多糖反应等,分子功能主要涉及信号受体激活剂的活性、受体配体活性、RNA聚合酶Ⅱ-特异性DNA-结合转录因子结合等,细胞组分主要涉及囊泡腔、膜微域、细胞质囊泡腔等。KEGG富集得到PI3K/Akt、FoxO、TNF等多条信号通路。结论:经典名方中治疗黄疸的方剂多用白术、茯苓、猪苓、泽泻等燥湿、化湿、利湿药组合,这些针对“湿”的配伍组合在抗炎等分子机制上有一定的作用。

血栓形成机制与抗血栓药物作用靶点研究进展

血栓形成即局部血液凝固,可能发生在动脉或静脉循环中,是人类健康的主要威胁因素之一。了解动脉和静脉血栓形成的机制,并寻找适当的抗血栓治疗靶点对于预防和治疗相关疾病至关重要。本文综述了动脉和静脉血栓形成的机制,并对抗血栓药物的作用靶点研究进展进行了总结。动脉血栓形成主要涉及血小板活化、黏附、聚集、凝血级联反应的激活等因素,而静脉血栓形成则包括血淤、血液本身以及血管内皮细胞变化等过程。目前,针对动脉和静脉血栓形成的抗血栓药物研究主要集中在抑制血小板活化、抗凝以及促进血栓溶解等方面。通过总结动脉和静脉血栓形成机制及抗血栓药物作用靶点的研究进展,本文将为开发更有效的抗血栓治疗策略提供重要参考。

源于果蔬的黄酮类化合物及其抗肿瘤作用靶点研究进展

黄酮类化合物(flavonoids)广泛存在于各种水果、蔬菜中,具有种类繁多、结构复杂、药理活性强、毒副作用低的特点,富含黄酮类化合物的果蔬饮食可有效降低恶性肿瘤的患病率,对于恶性肿瘤的预防和治疗具有广泛意义。本文按化合物结构综述源于果蔬的黄酮类化合物及其抗肿瘤作用靶点的研究进展,为进一步开拓其食疗价值提供科学依据。

麻杏石甘汤体外抗A型流感病毒作用靶点的研究

目的研究麻杏石甘汤体外抗A型流感病毒的作用靶点。方法运用细胞培养技术、血凝试验和MTT法检测麻杏石甘汤在4种给药方式中对流感病毒血凝滴度和流感病毒感染的MDCK细胞活性的影响。结果在直接灭活病毒作用中,麻杏石甘汤在3.19￣31.25 mg/mL浓度范围内的血凝滴度低于病毒对照组,在15.63￣31.25mg/mL时病毒血凝滴度低于利巴韦林组;在干预病毒吸附作用中,麻杏石甘汤在1.95￣31.25 mg/mL浓度范围内病毒血凝滴度低于病毒对照组,在7.81￣31.25 mg/mL时病毒血凝滴度低于利巴韦林组;在保护宿主细胞作用中,麻杏石甘汤在3.19￣31.25 mg/mL浓度范围内病毒血凝滴度低于病毒对照组,在7.81￣31.25 mg/mL时病毒血凝滴度低于利巴韦林组,差异均有统计学意义(P<0.01￣0.05)。在这3种给药方式中,麻杏石甘汤对流感病毒感染的MDCK细胞的治疗指数高于利巴韦林。在抑制病毒增殖的作用中,麻杏石甘汤在7.81￣31.25 mg/mL浓度范围内病毒血凝滴度显著低于病毒对照组,差异有统计学意义(P<0.01￣0.05)。与利巴韦林组比较,检测的麻杏石甘汤5个浓度点的作用不明显,在给药方式中,麻杏石甘汤对MDCK细胞的治疗指数也低于利巴韦林组。结论麻杏石甘汤通过直接杀伤病毒、干预病毒吸附、抑制病毒增殖、保护宿主细胞而发挥抗流感病毒作用,该方直接杀伤病毒、干预病毒吸附和保护宿主细胞的作用优于利巴韦林片,抑制病毒增殖的作用不及利巴韦林片。

苯并咪唑氨基甲酸酯类药物抗猪囊尾蚴的作用靶点

【目的】研究苯并咪唑氨基甲酸酯类抗囊药物对猪带绦虫囊尾蚴的作用靶点,为药物的类型衍化和新药开发提供理论依据。【方法】测定体外培养的和猪体内的囊尾蚴于阿苯哒唑和奥芬哒唑分别作用后能量代谢途径物质含量及其关键酶活性变化。【结果】阿苯哒唑和奥芬哒唑对体外培养猪六钩蚴、未成熟期和成熟期猪囊尾蚴,以及体内发育未成熟期和成熟期猪囊尾蚴的糖无氧分解途径、丙酮酸羧化支路与逆向三羧酸循环途径均有一定程度抑制作用,代偿性促进糖异生及蛋白质、脂类和核酸分解途径,葡萄糖吸收受阻。阿苯哒唑和奥芬哒唑体外非竞争性抑制延胡索酸还原酶复合体活性。【结论】并咪唑氨基甲酸酯类抗囊药物非竞争性抑制猪囊尾蚴FR复合体活性,抑制葡萄糖的摄取。

中医卫气的执行结构和作用靶点

关于中医学卫气的来源,一直是学术界争论的焦点。本文试结合历代学者的观点和免疫学理论,从分类、执行结构和作用靶点三个方面对中医学的卫气进行分析,发现它可分为针对位居体表的病原微生物和外来异物的肺皮卫气,针对入侵体内的病原微生物和外来异物的肾骨卫气,及针对衰亡和变异细胞的肾藏卫气。肺皮卫气来源于上焦肺藏,肾骨卫气和肾藏卫气来源于下焦肾藏,即卫气出上、下二焦,这将为中医卫气的客观化研究提供理论依据,为中、西医结合调节机体的免疫力,抵御疾病搭建桥梁。

基于网络药理学的三七总皂苷治疗冠心病作用靶点研究

目的运用网络药理学方法研究三七总皂苷(PNS)治疗冠心病的潜在靶点,进一步结合生物信息学技术,探索靶基因的生物学功能和富集通路,从而初步揭示PNS干预冠心病的主要活性成分,潜在靶点和预测机制。方法基于TCMSP、Pharm Mapper和STITCH数据库预测PNS的靶基因,结合GEO数据库分析冠心病的差异基因。进一步运用VEEN对药物和疾病的共同靶点取交集,进行GO功能和KEGG通路分析,并利用Cytoscape 3.6.1软件展示靶基因与GO功能及通路之间的相互关系。结果PNS的5个主要成分中,人参皂苷Rg1和人参皂苷Rd具有较好的药动学特性。通过网络药理预测发现679个PNS的潜在靶基因和1670个冠心病的差异表达基因。进一步取交集后,获得34个药物与疾病的共同靶点,经GO功能和KEGG通路分析,最终得到14个参与冠心病相关信号通路的靶基因。这些通路主要包括Relaxin、PI3K-Akt、TNF和雌激素信号通路,以及流体剪切应力和动脉粥样硬化等。结论PNS通过靶向调控VEGFA、MMP9、MMP1和CREB1等14个冠心病潜在靶基因,发挥抗炎、抗动脉粥样硬化、抑制内皮细胞凋亡和保护缺血心肌的作用。

中药有效成分作用靶点研究的策略与实践

中药治疗疾病的物质基础、药效和机制研究已较充分,然而靶点的研究进展相对缓慢,这和靶点研究本身的被动性和难度有一定关系。本文基于国内外文献报道,并结合笔者的研究实践,对此进行了较为系统的探讨。本文主要介绍三种技术路径:"线索"驱动、噬菌体展示以及亲和垂钓。并提及两种方案:酶解法和光交联法。基于这些技术方案,加强中药有效成分靶点研究的实践,将会有助于阐明中药治疗疾病的现代科学基础,有助于发展现代中药和创新中药。