期刊导航
期刊开放获取
河南省图书馆
退出
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
2
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式:
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
两种依他尼酸衍生物对人类谷胱甘肽-S-转移酶Mu的抑制动力学研究
被引量:
2
1
作者
许榜田
赵语
+2 位作者
龙友琦
白书连
杨晓兰
《重庆医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第8期1144-1150,共7页
目的:考察所设计依他尼酰乙胺、双依他尼酰丁二胺及对应产物对人类谷胱甘肽-S-转移酶Mu(glutathione-S-transferase Mu,GSTM)的抑制动力学。方法:重组表达GSTM,以2,4-二硝基氯苯(1-chloro-2,4-dinitrobenzene,CDNB)和还原型谷胱甘肽(glu...
目的:考察所设计依他尼酰乙胺、双依他尼酰丁二胺及对应产物对人类谷胱甘肽-S-转移酶Mu(glutathione-S-transferase Mu,GSTM)的抑制动力学。方法:重组表达GSTM,以2,4-二硝基氯苯(1-chloro-2,4-dinitrobenzene,CDNB)和还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)为底物,跟踪酶反应过程的紫外吸收变化,测定酶活性。比较GSTM存在下依他尼酰乙胺、双依他尼酰丁二胺与GSH孵育前后对酶的半抑制浓度(IC50)、抑制类型。结果:依他尼酰乙胺、双依他尼酰丁二胺对GSTM的IC50分别为(44.0±2.2)μmol/L、(0.090±0.012)μmol/L(n=3),两者相对GSH是反竞争性抑制剂、相对CDNB是竞争性抑制剂。与酶和GSH孵育原位生成产物后,对GSTM的IC50分别为(8.9±0.1)μmol/L和(0.006±0.001)μmol/L(n=3);依他尼酰乙胺与GSH孵育后相对GSH是竞争性抑制剂、相对CDNB是混合型抑制剂;双依他尼酰丁二胺与GSH孵育后相对GSH和CDNB均为混合型抑制剂。两种依他尼酸衍生物与GSH孵育后产物IC50明显降低,双依他尼酰丁二胺及其GSH孵育产物IC50较依他尼酰乙胺及其产物均明显降低。结论:依他尼酰乙胺、双依他尼酰丁二胺是潜抑制剂,其产物对GSTM的抑制作用更强,抑制类型发生明显改变;双依他尼酰丁二胺及其产物较依他尼酰乙胺抑制作用更强。
展开更多
关键词
人类谷胱甘肽-S-转移酶Mu
依他尼酸衍生物
潜抑制剂
抑制动力学
下载PDF
职称材料
依他尼酸衍生物的合成及其抑制GSTπ活性研究
2
作者
巩建威
《中外医疗》
2009年第4期5-7,共3页
目的设计合成EA衍生物,并对其抑制GST活性进行研究。方法以取代苯酚为原料,经成醚反应、Friedel-Crafts酰基化反应、羟醛缩合反应合成目标化合物;并用人急性早幼粒白血病HL-60细胞株裂解液测定目标化合物对GST的抑制活性。结果合成了15...
目的设计合成EA衍生物,并对其抑制GST活性进行研究。方法以取代苯酚为原料,经成醚反应、Friedel-Crafts酰基化反应、羟醛缩合反应合成目标化合物;并用人急性早幼粒白血病HL-60细胞株裂解液测定目标化合物对GST的抑制活性。结果合成了15个EA衍生物,其结构经IR、MS和1H-NMR谱确证;体外活性实验表明,化合物N-4、N-5、N-6、N-7有较高的抑酶活性。结论EA衍生物对GST具有良好的抑制活性,值得深入研究。
展开更多
关键词
药物化学
化合物制备
化学合成
依他尼酸衍生物
GST抑制活性
下载PDF
职称材料
题名
两种依他尼酸衍生物对人类谷胱甘肽-S-转移酶Mu的抑制动力学研究
被引量:
2
1
作者
许榜田
赵语
龙友琦
白书连
杨晓兰
机构
重庆医科大学附属大学城医院药学部
重庆医科大学检验医学院临床检验诊断学教育部重点实验室
出处
《重庆医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第8期1144-1150,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(编号:31570862)。
文摘
目的:考察所设计依他尼酰乙胺、双依他尼酰丁二胺及对应产物对人类谷胱甘肽-S-转移酶Mu(glutathione-S-transferase Mu,GSTM)的抑制动力学。方法:重组表达GSTM,以2,4-二硝基氯苯(1-chloro-2,4-dinitrobenzene,CDNB)和还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)为底物,跟踪酶反应过程的紫外吸收变化,测定酶活性。比较GSTM存在下依他尼酰乙胺、双依他尼酰丁二胺与GSH孵育前后对酶的半抑制浓度(IC50)、抑制类型。结果:依他尼酰乙胺、双依他尼酰丁二胺对GSTM的IC50分别为(44.0±2.2)μmol/L、(0.090±0.012)μmol/L(n=3),两者相对GSH是反竞争性抑制剂、相对CDNB是竞争性抑制剂。与酶和GSH孵育原位生成产物后,对GSTM的IC50分别为(8.9±0.1)μmol/L和(0.006±0.001)μmol/L(n=3);依他尼酰乙胺与GSH孵育后相对GSH是竞争性抑制剂、相对CDNB是混合型抑制剂;双依他尼酰丁二胺与GSH孵育后相对GSH和CDNB均为混合型抑制剂。两种依他尼酸衍生物与GSH孵育后产物IC50明显降低,双依他尼酰丁二胺及其GSH孵育产物IC50较依他尼酰乙胺及其产物均明显降低。结论:依他尼酰乙胺、双依他尼酰丁二胺是潜抑制剂,其产物对GSTM的抑制作用更强,抑制类型发生明显改变;双依他尼酰丁二胺及其产物较依他尼酰乙胺抑制作用更强。
关键词
人类谷胱甘肽-S-转移酶Mu
依他尼酸衍生物
潜抑制剂
抑制动力学
Keywords
human glutathione-S-transferase Mu
ethacrynic acid derivatives
pro-inhibitor
inhibition kinetics
分类号
Q555.8 [生物学—生物化学]
下载PDF
职称材料
题名
依他尼酸衍生物的合成及其抑制GSTπ活性研究
2
作者
巩建威
机构
山东省淄博市职业病防治院
出处
《中外医疗》
2009年第4期5-7,共3页
文摘
目的设计合成EA衍生物,并对其抑制GST活性进行研究。方法以取代苯酚为原料,经成醚反应、Friedel-Crafts酰基化反应、羟醛缩合反应合成目标化合物;并用人急性早幼粒白血病HL-60细胞株裂解液测定目标化合物对GST的抑制活性。结果合成了15个EA衍生物,其结构经IR、MS和1H-NMR谱确证;体外活性实验表明,化合物N-4、N-5、N-6、N-7有较高的抑酶活性。结论EA衍生物对GST具有良好的抑制活性,值得深入研究。
关键词
药物化学
化合物制备
化学合成
依他尼酸衍生物
GST抑制活性
Keywords
Medicinal chemistry
Compound preparationl Chemical synthesis
Ethacrynic acid derivatives
GST inhibitors
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
两种依他尼酸衍生物对人类谷胱甘肽-S-转移酶Mu的抑制动力学研究
许榜田
赵语
龙友琦
白书连
杨晓兰
《重庆医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
2
下载PDF
职称材料
2
依他尼酸衍生物的合成及其抑制GSTπ活性研究
巩建威
《中外医疗》
2009
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部