白藜芦醇衍生物及类似物的研究进展

分类综述白藜芦醇衍生物和类似物的生理药理活性及其构效关系,其中包括羟基类似物及甲基化和酯类衍生物等。白藜芦醇衍生物和类似物与白藜芦醇一样具有多种生理药理活性,其中有些化合物的活性、选择性及稳定性均要强于白藜芦醇,故备受关注,成为近些年的研究热点。

白藜芦醇及其衍生物和类似物抗肿瘤研究进展

白藜芦醇具有广泛的生物学活性,尤其是抗肿瘤作用备受关注,得到了广泛研究。同时,为了提高生物利用度,并获得更高的抗肿瘤活性,有关其衍生物与类似物的研究也大量开展。本文对白藜芦醇的结构及理化性质、抗肿瘤作用机制、毒性、代谢动力学、白藜芦醇衍生物和类似物的抗肿瘤活性及作用机制,以及制备方法进行了回顾。作为一类很有希望的的新型抗肿瘤药物,有关白藜芦醇及其衍生物和类似物还存在许多需要继续研究的问题,包括生物作用机制、结构与活性的关系不明确、生物利用度与疗效之间存在的矛盾以及体内药代动力学研究的缺乏等,还需要系统开展作用机制、毒理学和代谢动力学研究以及动物体内试验。

白藜芦醇及其类似物和衍生物的药理学研究进展

对白藜芦醇的化学结构及理化性质、抗肿瘤作用机制、遗传毒性、代谢动力学以及白藜芦醇类似物和衍生物的抗肿瘤活性及作用机制进行了综述。

白藜芦醇类似物及衍生物的研究进展

白藜芦醇因其抗氧化、抗肿瘤等生物活性,已成为全球医药界关注的焦点,但其靶点的低选择性、低效能以及体内低生物利用度是限制应用的主要难点.研究表明,以白藜芦醇或二苯乙烯为先导化合物得到的白藜芦醇衍生物或类似物具有较高的专一性、效能和生物利用度、较低的生物毒性.对白藜芦醇的主要衍生物和类似物的结构修饰与生物活性之间的关系进行了综述,希望能够为新型药物的研发提供参考.

白藜芦醇及其衍生物在TNF-α诱导的人脐静脉内皮细胞中的抗炎作用

二苯乙烯类化合物，自1940年首次从毛藜芦根中分离出白藜芦醇以来就对此进行了广泛研究。这类化合物存在于许多植物中并具有广泛的生理活性，主要有抗氧化、抗肿瘤、抗淤血综合征（如脑炎、动脉粥样硬化、慢性炎症）等。白藜芦醇（trans-3，5，4’-trihydroxystiibene），是从中药虎杖中提取出来的一种二苯乙烯类化合物，同时也是一种非常重要的植物内毒素，在近年来的实验研究中已充分证明其具有很多有益的药理作用，如抗癌、心血管保护、神经保护、抗衰老和抗炎等等。大量研究证实其在抗动脉粥样硬化中起着非常重要的作用。近年来随着白藜芦醇的类似物的不断出现，研究者们发现其中一些二苯乙烯类化合物同样具有许多与白藜芦醇相似的药理活性且某些化合物的活性、选择性及稳定性均要强于白藜芦醇，故成为目前研究的热点。为了探讨白藜芦醇类似物中甲基化白藜芦醇和自藜芦醇苷的抗炎效应并阐明其作用机制，同时与白藜芦醇进行比较，我们首先用细胞黏附实验测定其是否具有抗细胞黏附的能力，然后对其相关的黏附分子的表达及NF—κB进行考察。

米索前列醇在药物流产后出血的再应用观察

米索前列醇(简称米索)是一种前列腺素E1的类似物,对子宫有较强、较频的收缩作用,与米非司酮配伍终止早孕完全流产率达90%以上[1,2].由于本方法安全方便,痛苦小,已在国内普遍开展,据报道目前选择药物流产的人数越来越多,但药流后出血一直是临床探讨的问题,其中妊娠产物残留是出血的主要原因.治疗方法是给予清宫术.为避免行此手术,本文就不同时期再次给予米索治疗药流后出血进行了探讨.

产后注射前列腺素类似物可提高母猪繁殖性能

西班牙科学家进行了一项研究，在产后给母猪注射前列腺素类似物可有效提高母猪生产性能。在192头母猪产后24～36h，分别肌肉注射2ml前列腺素类似物，102头注射氯前列醇（外消旋），97头注射前列腺素F2a，90头作空白对照。断乳后8d，各组的发情或怀孕百分比并无统计学差异。

黑曲霉对20(S)-原人参三醇的微生物转化及条件优化

目的利用微生物转化方法构建制备20(S)-原人参三醇衍生物的新合成途径,并对转化条件进行优化,提高转化产物的产率。方法选取黑曲霉(Aspergillus niger AS 3.1858)为转化菌株,从接菌量、底物浓度、转化时间、加样时间、温度、转速等方面对转化条件进行优化。结果获得2个20(S)-原人参三醇衍生物,即24-亚甲基-20(S)-原人参三醇和23,24-烯-25-甲氧基-20(S)-原人参三醇;并获得了优化的转化工艺,即接种量为15%、底物浓度为0.25 mmol/L、加样时间为转种后36 h、培养温度为26℃、转化时间为5 d、摇床转速为150 r/min。结论该转化方法能简便地获得20(S)-原人参三醇衍生物,采用优化后的转化条件,24-亚甲基-20(S)-原人参三醇和23,24-烯-25-甲氧基-20(S)-原人参三醇的产率均明显增大。

白藜芦醇衍生物及类似物的药理活性与分析方法研究进展

白藜芦醇(resveratrol,简称RES)化学名称为3,5,4-三羟基-二苯乙烯(亦称芪三酚),是一种植物在恶劣环境下或遭到病原体侵害时,自身分泌的可抗霉菌感染的植物抗毒素。越来越多的证据表明,白藜芦醇对人体具有防治心血管疾病和癌症、抗炎等作用。因此,白藜芦醇的研究受到广泛重视,同时它的衍生物及类似物也受到关注而被深入研究。本文综述了近年来国内外学者对白藜芦醇衍生物及类似物的药理活性等方面的研究成果,以及分析方法研究进展情况。白藜芦醇衍生物和类似物与白藜芦醇一样具有多种生理药理活性,其中有些化合物的活性、选择性及稳定性均要强于白藜芦醇,故备受关注,成为近些年的研究热点。

补佳乐联合米索前列醇在绝经后取环中的应用

目的:探讨补佳乐联合米索前列醇在绝经后取环中的应用效果。方法:将绝经后要求取环的160例随机分为研究组80例,术前7 d每天口服补佳乐1 mg,术前30 min舌下含服米索前列醇200μg;对照组80例,未做特殊处理。结果:取环成功率:研究组为96.25%,对照组61.25%(P<0.01)。结论:补佳乐联合米索前列醇可软化、松弛宫颈,使取环容易操作,提高取环成功率,值得推广。

杜仲叶醇提物预防去势大鼠骨质疏松症的实验研究

目的:通过去卵巢大鼠骨质疏松模型,研究杜仲叶醇对骨密度和血清雌激素、IL-6水平的影响。方法:切除雌性W istar大鼠双侧卵巢建立骨质疏松动物模型,给予杜仲叶醇灌胃,治疗12周后,检测大鼠骨密度、血清雌激素、IL-6水平。结果:去势后大鼠骨密度降低,采用杜仲叶醇治疗后骨密度、血清雌二醇(E2)含量显著升高(P<0.05),IL-6水平显著下降(P<0.05)。结论:杜仲叶醇可显著提高去势大鼠骨密度和血清雌激素水平,对血清IL-6水平有抑制作用。

尿毒清联合贝前列素治疗慢性肾小球肾炎的疗效及对患者肾功能的影响

【目的】探讨尿毒清联合贝前列素治疗慢性肾小球肾炎(CGN)的疗效及对患者肾功能的影响。【方法】80例CGN患者,随机分为观察组和对照组,每组40例。在常规治疗干预下,对照组患者给予贝前列素治疗,观察组在此基础上另给予尿毒清治疗,均治疗90 d。比较两组临床疗效,治疗前后肾功能指标[24 h尿蛋白定量(24hUPro)、血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、β2微球蛋白(β2-MG)]水平及炎症因子[白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、超敏-C反应蛋白(hs-CRP)]水平,不良反应发生情况。【结果】观察组总有效率显著高于对照组(P<0.05)。治疗后,两组24hUPro、Scr、BUN、β2-MG及IL-6、TNF-α、hs-CRP水平较治疗前均下降(P<0.05),且观察组各指标水平显著低于对照组(P<0.05)。两组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。【结论】尿毒清联合贝前列素治疗CGN疗效显著,能够有效改善患者肾功能,降低体内炎症因子水平,同时安全性较高,值得临床推广应用。

尼尔雌醇联合米索前列醇在绝经后取环术中的应用

目的:探讨绝经后取环术前应用尼尔雌醇及米索前列醇的临床效果和手术的安全性。方法:将168例患者随机分为两组,服药组即研究组84例,服用方法为2 mg/周,连续服用两周,第二次服药1周后行取环术,取环术前3 h阴道后穹窿放置米索前列醇0.6 mg,对照组为直接取器组,取器失败者B超引导下再行取环术。结果:研究组取器成功率为100%,对照组取器成功率为79.76%,两组比较,差异有显著性(P<0.05)。取环术中综合反应程度,研究组明显轻于对照组,两组比较,差异有显著性(P<0.05)。宫颈软化及宫颈扩张情况,研究组总有效率为100%,对照组总有效率22.62(%),两组比较,差异有显著性(P<0.05)。结论:绝经后妇女取环术前两周服用尼尔雌醇,术前3 h阴道后穹窿置入米索前列醇后再行取环术,提高了手术成功率,降低了手术风险,减轻了患者的痛苦。

米索前列醇与标准子宫收缩药联用于产后出血不适宜

产后出血一直是全球孕妇发病率和死亡率的主要原因。米索前列醇为一种前列腺素类似物，可促使子宫收缩。由于该药物稳定、可口服和便宜在临床获得了越来越多的使用。本研究则比较其联合标准子宫收缩剂与子宫收缩剂单独用于产后出血的疗效。

氯前列醇钠在奶牛生产中的应用

氯前列醇钠系前列腺素F2a的类似物。氯前列醇钠能够引起发情周期，有效促进生理性、病理性黄体形态和功能消退，能特异兴奋妊娠与非妊娠子宫，舒张宫颈肌肉。

米索前列醇用于晚期妊娠引产50例临床观察

晚期妊娠引产是产科工作中的一个重要组成部分。催产素是引产中的常规用药，但需静脉给药，专人守护，定时调节剂量，应用比较麻烦。米索前列醇为人工合成的前列腺素类似物，已被广泛应用于终止早孕，近年来又应用于晚期妊娠引产，笔者抽取50例晚期妊娠孕妇应用米索前列醇进行引产，效果满意，现将其资料报道如下。

依达拉奉与甘露醇联合应用对大鼠脑梗死后脑组织内水通道蛋白-4表达的影响

【目的】探讨依达拉奉与甘露醇联合应用对大鼠脑梗死后脑组织内水通道蛋白-4（AQP-4）表达的影响。【方法】成年雄性Wistar大鼠150只，随机分为正常组、假手术组、手术未治疗组、甘露醇组、依达拉奉组、甘露醇与依达拉奉合用组（联合组）。采用Longa改良法制作大鼠脑梗死模型，各组分别于术后6h、d1、d2、d3、d7取损伤区脑组织，观察缺血脑组织形态变化及检测AQP-4 mRNA的表达并比较。【结果】正常组与假手术组脑组织无明显水肿，未治疗组大鼠缺血区的脑组织细胞及血管周围间隙扩大，部分细胞坏死，脑水肿于d3最明显，d7基本消退，甘露醇组未见脑水肿缓解、残留少许神经细胞；依达拉奉组和联合组脑组织水肿减轻、有较多的神经细胞保留。假手术组、依达拉奉组、联合组d1、d7组织中AQP-4 mRNA表达水平与对照组比较无显著性差异（P〉0．05），而假手术组6h、d2、d3均显著高于对照组（P〈0．05），依达拉奉组、联合组6h高于对照组（P〈0．05），d2、d3显著低于对照组（P〈0．05），依达拉奉组、联合组各时间点AQP-4mRNA表达水平比较均无显著性差异（P〉0．05）；未治疗组、甘露醇组随时间AQP-4 mRNA表达逐渐增多，d3达到高峰，之后下降，但在d7时还均高于对照组（P〈0．05）。【结论】AQP-4／TIRNA与脑水肿的过程密切相关，脑梗死后AQP-4mRNA的表达增加，依达拉奉联合甘露醇治疗能够下调AQP-4 mRNA的表达，缓解脑梗死后的脑水肿。

姜黄素类似物和多西紫杉醇对人前列腺癌细胞生长的协同作用(英文)

前列腺癌是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤,近年来我国前列腺癌发病率迅速上升。本文以前列腺癌细胞PC-3细胞株为主要研究对象,联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇作用于前列腺癌细胞,比较其与单独给药的作用效果。结果显示低剂量的姜黄素类似物E10与低剂量的多西紫杉醇联合使用,比两种药物单独高剂量使用更能有效地抑制前列腺癌细胞生长,核转录因子NF-κB信号传导通路和Erk1/2传导通路具有协同作用的机制。研究结果表明联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇对抑制前列腺癌细胞具有一定的协同效应。