依前列醇钠的合成

以联苯甲酰基取代的Corey内酯为原料,经戴斯马丁氧化剂氧化、wittig反应、(-)二异松蒎基氯硼烷手性还原、脱联苯甲酰基保护、羟基保护、酯基还原、羧酸甲酯化、脱DHP保护、成环及脱碘化氢成盐、水解共11步反应合成依前列醇钠,产品总收率18%。产品经核磁共振氢谱﹑核磁共振碳谱以及质谱的联合确证。该工艺合成条件温和,能够满足工业化生产需要。

两种前列腺素抑制二磷酸腺苷诱导血小板聚集强弱的体外对比

目的比较两种前列腺素依前列醇钠、前列地尔在体外抑制二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)诱导的血小板聚集的强弱。方法SD大鼠腹腔静脉取血,制得血小板数400×10~9个/L的血小板混悬液。血小板混悬液中加入不同浓度的依前列醇钠和前列地尔(50、125、250、500、2500 ng/ml)在最佳ADP浓度和最佳孵育时间,分别测定5 min内最大聚集率,各浓度检测4次取平均值,从而得到依前列醇钠、前列地尔量效关系并进行对比。结果ADP最佳诱导浓度为20μM,最佳孵育时间为5 min,随着依前列醇钠、前列地尔浓度的增加,血小板聚集率依次降低。依前列醇钠5个浓度血小板抑制率依次为19.61%、48.13%、88.25%、93.71%和100.00%,前列地尔5个浓度血小板抑制率依次为5.20%、11.70%、23.16%、28.10%和65.09%。结论依前列醇钠、前列地尔均具有血小板聚集抑制作用,并呈浓度依赖性,且依前列醇钠的血小板抑制作用远远强于前列地尔。