依布哂啉对酒精致大鼠过氧化损伤的抑制效果

目的 了解合成的依布哂啉 (Ebs)对过氧化损伤的抑制效果。方法 用 5 0g/ (kg·d)酒精及Ebs 0 5～2 5 0g/ (kg·d)给大鼠灌胃 ,于第 3周末及第 6周末各观察 1次血浆谷胱苷肽过氧化物酶 (GPx)活性和血清脂质过氧化物 (LPO)含量及比值。结果 与酒精组比较 ,第 3周末 5 0mg/ (kg·d)以上Ebs组GPx活性增高和LPO含量减少 ,第 6周末 0 5mg/ (kg·d)及以上组GPX活性和LPO含量变化均呈极显著剂量反应关系 (P均 <0 0 1) ,GPx与LPO比值上升明显。结论 合成的Ebs具有抗氧化损伤的抑制作用 ,其有效剂量为 5 0mg/ (kg·d) (3周 )和 0 5mg/ (kg·d)(6周 )。

依布哂啉和谷胱甘肽对大鼠过氧化抑制作用

目的 探索依布硒啉（Ebs）和谷胱甘肽（GSH）对酒精依赖大鼠过氧化损伤的抑制作用和效果。方法 测定第3周末酒精依赖大鼠血清中的谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性和脂质过氧化物丙二醛（MDA）生成量，以GPx与MDA比值反映过氧化抑制作用。将服药组的GPx与MDA比值减去阳性组GPx与MDA比值除以服药组GPx与MDA比值的百分率，得出抑制效率。结果 Ebs0．1～10mg/kg与GSH5～10mg／kg联合作用的过氧化抑制效率在40．0％～65．7％之间（P均〈0．01），显示剂量与功效关系（r=0．693，P〈0．01）。Ebs5～10mg／kg的抑制效率为36．7％～45．3％。结论 酒精过氧化损伤时的Ebs抗氧化作用除依赖辅助因子GSH外，还可能通过其他途径产生。

依布哂啉的稳定性及杂质和急性毒性试验

目的了解合成的依布哂啉(Ebs)的稳定性和杂质及急性毒性。方法采用高效液相色谱法测定2～8℃及室温下和0～4年中的Ebs的含量;亚硝酸盐氮和苯胺分别用比色法测定,成年小鼠3次/24h灌胃的死亡率。结果Ebs在2～8℃中可保存3年,亚硝酸盐氮和苯胺的含量为4.83μg/kg和1.78mg/kg,小鼠3次经口的LD50为2355.05mg/kg。结论Ebs质量可靠,性能稳定,安全性高,可供开发研究。