国产依托红霉素片和颗粒质量分析

目的对国内上市的依托红霉素片和颗粒的质量进行评价。方法依据现行法定质量标准,对市场中的依托红霉素片、颗粒进行检验,统计分析依托红霉素片、颗粒的质量总体水平,比较不同企业产品的质量。根据专题调研和标准检验结果,结合文献分析,针对依托红霉素标准中组分及有关物质、溶出度、含量测定等的不足开展探索性研究。结果本次抽检涉及的4个生产企业的23批依托红霉素片和16个生产企业的154批依托红霉素颗粒按法定标准检验,有176批次符合规定,合格率为99.4%。探索性研究采用新建的组分和有关物质测定方法,对依托红霉素原料和制剂的组分和有关物质进行了考察;按新增和修订的溶出度检查法,对20家企业的样品的溶出曲线进行了考察;含量测定时,应根据产品的处方工艺情况选择水解条件,才能保证含量测定结果的准确性。结论依托红霉素片和颗粒质量状况较好,现行质量标准中项目和方法有待进一步完善。

HPLC-ELSD法测定依托红霉素片含量的研究

目的建立以高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法测定依托红霉素片含量的方法。方法大曹三耀(OSAKA SODA GROUP)CAPCELL PAK C_(18) MGⅡS5色谱柱,0.03%二乙胺-乙腈(30∶70,V/V)为流动相,流速为0.9 mL·min^(-1),进样量10μL,柱温40℃。ELSD参数:漂移管温度45℃,载气流速3.3 L·min^(-1),增益为6。结果依托红霉素在0.209~1.257 mg·mL^(-1)的浓度范围内线性关系良好(r=0.9991);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<1.5%;加标回收率平均值为99.6%;定量限为0.209μg,检测限为0.067μg。结论该方法操作简单、准确灵敏、稳定性好,可用于依托红霉素片的含量测定。

HPLC测定复方依托红霉素洗剂中依托红霉素的含量

目的:建立复方依托红霉素洗剂中依托红霉素的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Kro-masilC18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为含0.1%三乙胺的10mmol/L十二烷基硫酸钠溶液(用磷酸调pH3.4)-乙腈(55∶45),流速为1.0ml/min,检测波长为205nm。结果:依托红霉素在0.55～2.75mg/ml浓度范围内,峰面积与其浓度呈良好的线性关系,r=0.9992(n=5),平均回收率为99.3%,RSD为1.26%(n=6)。结论:本法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可作为复方依托红霉素洗剂中依托红霉素含量的测定方法。

小剂量依托红霉素对哮喘患儿痰液中性粒细胞及血清白介素-8、白介素-17的影响

目的探讨小剂量依托红霉素对哮喘患儿痰液中性粒细胞(PMN)及血清白介素-8(IL-8)、白介素-17(IL-17)水平的影响。方法 2007年1月至2009年1月,24例非嗜酸粒细胞哮喘儿童随机分为依托红霉素组及非依托红霉素组,各12例。两组患儿均接受正规阶梯治疗,包括规律性吸入糖皮质激素和间断应用β2受体激动剂。依托红霉素组在此基础上加用依托红霉素3～5 mg/(kg.d)口服,4周。两组患儿在急性期和恢复期均进行诱导痰细胞分类检查,ELISA方法检测血清IL-8和IL-17浓度,并进行肺功能检查。结果两组患儿缓解期诱导痰中的PMN明显低于急性发作期,差异有统计学意义(P均<0.001)。依托红霉素组患儿缓解期的PMN明显低于非依托红霉素组,差异有统计学意义(P=0.001);两组患儿缓解期血清IL-8、IL-17浓度明显低于急性发作期,差异有统计学意义(P均<0.01),依托红霉素组缓解期患儿的血清IL-8、IL-17浓度低于非依托红霉素组缓解期,差异有统计学意义(P<0.01)。两组患儿缓解期的肺功能较急性发作期明显改善,差异有统计学意义(P<0.001);依托红霉素组的改善幅度(△PEFR%)优于对照组,差异有统计学意义(Z=3.349;P=0.001)。结论小剂量依托红霉素可明显改善以PMN浸润为主的气道炎症性哮喘,可能是治疗儿童哮喘的一种新方法。[临床儿科杂志,2012,30(5):431-434]

小剂量依托红霉素对哮喘患儿的肺功能改善疗效分析

目的探讨小剂量依托红霉素对哮喘患儿的肺功能改善疗效分析。方法 24例经过诱导痰液检测为非嗜酸性粒细胞性哮喘的急性发作患儿,按随机数据表分为依托红霉素组及非依托红霉素组,各12例。两组患儿均接受正规阶梯治疗,包括规律性吸入丙酸氟替卡松气雾剂和按需吸入硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂。依托红霉素组在其基础之上加用小剂量依托红霉素3～5 mg/(kg.d)口服,一天一次,共4周。两组患儿在急性期和恢复期均进行肺功能检测。结果两组患儿缓解期肺功能较急性发作期改善明显,统计学上差异显著(P<0.001);且依托红霉素组的改善幅度(△PEFR%)明显优于对照组,统计学上差异显著(Z=-3.35;P=0.001)。结论小剂量依托红霉素可明显改善哮喘患儿的肺功能。

小剂量依托红霉素对哮喘患儿急性发作肺功能及血清Gal-3、TGF-β1水平的影响

目的 :探讨小剂量依托红霉素对哮喘急性发作患儿肺功能及血清Gal-3、TGF-β1表达水平的影响。方法选择经诱导痰分析的80例多叶核中性白细胞型哮喘患儿随机分为观察组与对照组两组,各40例,两组采用常规综合治疗,观察组加用依托红霉素口服治疗。比较两组患儿肺通气功能及血清Gal-3、TGF-β1表达水平差异。结果两组患儿治疗后的肺功能指标(FEV_(1.0)/FVC,FEV_(1.0))均较治疗前明显升高,且观察组明显优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患儿血清中Gal-3与TGF-β1表达水平均明显降低,与治疗前相比,差异均具有统计学意义(P<0.05),且观察组明显低于对照组(P<0.05)。结论小剂量依托红霉素能够显著改善哮喘急性发作患儿的肺功能,降低血清中Gal-3与TGF-β1表达水平。

阿奇霉素与依托红霉素治疗类百日咳的疗效对比

目的探究类百日咳患儿在使用依托红霉素与阿奇霉素结合治疗后的效能。方法研究对象为2016年5月—2017年5月收治的94例类百日咳患儿,用随机排列表法分成对照组及观察组,47例采用阿奇霉素治疗作为对照组,另47例采用阿奇霉素联合依托红霉素结合治疗作为观察组。结果在总有效率上观察组(97.87%)比对照组(82.98%)高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论类百日咳患儿在使用依托红霉素与阿奇霉素结合治疗后,治疗效果显著。

口服依托红霉素致严重剥脱性皮炎1例

患儿,男,3岁,主因皮疹4 d入院。于入院前4 d因鼻唇沟疖肿挠破后感染,于当地卫生所口服＂依托红霉素＂（生产厂家及生产批号不详）后出现耳后皮肤发红,颈部皮肤破溃,眼睑红肿、化脓,外耳廓化脓,周身皮疹,皮肤剥脱,就诊于我院皮肤科,诊断为＂药疹,剥脱性皮炎＂,入住我院儿科。自发病以来,患儿精神、食欲、睡眠均欠佳,不伴发热、头痛、恶心、呕吐,尿略少,大便干燥。既往曾有头孢类药物过敏史。入院体格检查示体温37℃,呼吸24次/分,脉搏98次/分,血压78/55 mmHg;神清,反应可.

口服依托红霉素在轻度窒息新生儿中的应用

目的:探讨口服依托红霉素对治疗轻度窒息新生儿腹胀、胃潴留等胃肠道反应的疗效。方法1.应用放射免疫法测定窒息组新生儿和对照组新生儿的胃动素(MTL)水平.2.43例轻度窒息新生儿随机分为口服红霉素组和无红霉素组,在基础治疗的基础上,红霉素组前2天每6小时给予口服依托红霉素10mg/kg,后5天每6小时予口服依托红霉素4mg/kg,总疗程共7天。对两组的疗效进行比较,并对其数据进行统计学分析。结果1.窒息新生儿组MTL水平高,易发生胃肠道反应2.红霉素组组新生儿7天内治疗有效者占92%,而无红霉素组有效者为60%。结论口服依托红霉素对治疗窒息新生儿胃肠道症状有疗效。

增效依托红霉素胶囊中依托红霉素含量测定方法的探讨

目的：初步研究增效依托红霉素胶囊中依托红霉素的含量测定方法。方法：在样品不经分离的情况下，选择一定条件的培养基、缓冲液、药物浓度和检定菌，采用微生物效价法进行测定。结果：按本文测定条件试验所得结果符合微生物效价测定法的要求。结论：按本文建立的增效依托红霉素胶囊中依托红霉素含量的测定方法，可靠、准确，可作为该药质量控制的标准。

依托红霉素混悬液薄层色谱鉴别

目的:建立依托红霉素混悬液的薄层鉴别方法。方法:采用薄层色谱法。结果:薄层色谱鉴别可检出相应的样品斑点。结论:所建立的方法简便、灵敏、专属性强,可有效的控制制剂的质量。

高效液相色谱-质谱法研究依托红霉素颗粒的生物等效性

目的：建立人血浆中红霉素和红霉素丙酸酯的高效液相色谱-质谱测定法，并研究其在健康志愿者的药动学及相对生物利用度。方法：单剂口服依托红霉素颗粒450mg后，血样经二氯甲烷-正己烷（3：2）提取，进行LC．MS分析。结果：红霉素丙酸酯的线性范围为19．4—2910．0ng·mL^-1，定量下限为19．4ng·mL^-1，提取回收率为87．9％～94．3％；红霉素的线性范围为20．3～1014．0ng·mL^-1，定量下限为20．3ng·mL^-1，提取回收率为76．0％～84．8％。人体中红霉素丙酸酯的药动学参数为：Cmax为（3114．8±554．9）ng·mL^-1，Tmax为（2．20±0．47）h，t1／2为（2．86±0．69）h，AUC0-t为（14699±2605）ng·h·mL^-1，；红霉素的药动学参数为：Cmax为（910．3±213．5）ng·mL^-1，Tmax为（1．75±0．30）h，t1/2为（3．69±0．94）h，AUC0-t为（4173±1121）ng·h·mL^-1。结论：2种依托红霉素素制剂具有生物等效性，本方法灵敏、准确、简便，适用于临床药动学及生物等效性研究。

紫外分光光度法测定依托红霉素颗粒溶出度试验

依托红霉素（erythromycin estolate）为大环内酯类抗生素,为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。

依托红霉素颗粒含量测定的探讨

目的采用紫外分光光度法测定依托红霉素颗粒中红霉素的含量。方法根据红霉素在酸性条件下水解后,水解产物在482 nm波长处有最大吸收的特点,对依托红霉素颗粒进行紫外分光光度法测定,并与微生物法测定方法比较。结果本法平均回收率为99.9%,RSD为0.6%(n=5);样品含量测定结果与微生物法比较,无显著性差异(P>0.05)。结论本法缩短了检验周期,快速,适用于该制剂的快速含量测定。

依托红霉素对哮喘患儿血清IL-8、MMP-9、TIMP-1的影响

目的探讨依托红霉素对支气管哮喘(简称哮喘)患儿血清白细胞介素-8(IL-8)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)的影响。方法将100例哮喘患儿随机分为对照组与观察组,各50例,均给予全球哮喘防治创议(GINA)方案正规治疗;观察组加用依托红霉素治疗4周。比较两组治疗前后血清IL-8、MMP-9、TIMP-1变化。结果两组血清IL-8、MMP-9、TIMP-1治疗后较治疗前均下降(P<0.01),观察组较对照组下降更为明显(P<0.01)。结论儿童哮喘在常规GINA方案治疗基础上给予依托红霉素治疗有利于促使血清IL-8、MMP-9、TIMP-1水平降低。

依托红霉素片含量测定方法的改进

目的:对依托红霉素片含量测定方法进行改进。方法:对依托红霉素片含量测定中的样品前处理方法进行改进,取样品适量,精密称定置量瓶中,加乙醇适量溶解(按相当于红霉素2.5 mg加乙醇1 m1),用磷酸盐缓冲液(pH7.8)配制成1000u.ml-1。,静置2h后,按抗生素微生物检定法红霉素项下测定其含量。结果:改进法克服了按药典法[1,2]测定时,含量结果不稳定、偏低、易偏离平行的现象。结论:改进法准确、稳定、可靠。

依托红霉素联合司帕沙星治疗非淋菌性尿道炎／宫颈炎98例疗效观察

目的观察依托红霉素联合司帕沙星治疗非淋菌性尿道炎／宫颈炎的临床疗效。方法将98例确诊非淋菌眭尿道炎／宫颈炎患者随机分为试验组和对照组。试验组50例，口服依托红霉素胶囊500mg，每天4次，连服14d；司帕沙星胶囊0．1g，每天2次，连服14天。对照组48例，单口服依托红霉素胶囊500mg，每天4次，连服14d。结果试验组治愈率82．0％，显效率12．0％，有效率为94．0％；对照组治愈率60．4％，显效率16．7％，有效率为77．1％，两组有效率经爿。检验，有较明显的差异，x^2=7．91，P〈0．05。痊愈患者分别于治愈后1、2、3个月复查，试验组复发率为2．44％，对照组为31．03％，两组复发率经x^2检验，有明显的差异，x^2=11．34，P〈0．05。结论依托红霉素联合司帕沙星治疗非淋菌性尿道炎／宫颈炎临床疗效好，不易复发。

微生物检定法测定依托红霉素含量的不确定度分析

目的建立微生物检定法测定依托红霉素含量的不确定度方法。方法建立数学模型,识别和分析不确定度来源,量化各不确定度分量,计算测量结果的合成不确定度和95%置信区间下的扩展不确定度。结果在95%置信区间下,扩展不确定度为55.28 u·mg^(-1),微生物检定法测定依托红霉素的含量为(891.53±55.28)u·mg^(-1),k=2。结论通过不确定度评定,该方法适用于依托红霉素含量测定的不确定度分析。

依托红霉素片制备工艺优化的研究

目的考察依托红霉素片溶出的影响因素,优化处方工艺,提高依托红霉素片的溶出度。方法通过影响因素试验考察优化工艺与原工艺的含量变化;采用正交试验法优选崩解剂的用量,崩解剂的类型、片剂的硬度。结果碳酸氢钠能显著提高依托红霉素片的溶出度。结论优化的工艺质量稳定,重现性良好。

阿奇霉素与依托红霉素治疗百日咳的疗效比较

目的:比较阿奇霉素与依托红霉素在百日咳治疗中的疗效。方法:选取某院2016年6月~2018年6月收治确诊的百日咳患者50例,随机分为两组各25例,阿奇霉素组患者使用阿奇霉素进行治疗,依托红霉素组患者给予依托红霉素进行治疗,对两组患者用药后的疗效和不良反应进行对比分析。结果:阿奇霉素组总有效率(96.00%)高于依托红霉素组(χ2=4.153,P<0.05),患者不良反应发生率(8.00%)低于依托红霉素组(χ2=11.524,P<0.05)。结论:使用阿奇霉素治疗百日咳疗效明显,且安全性高,值得在临床进行推广和应用。