依诺昔酮对家兔SMAO模型中血流动力学相关指标的影响

目的:探讨依诺昔酮对肠系膜上动脉闭塞性(SMAO)休克兔血流动力学的影响。方法:健康家兔被复制成肠系膜上动脉夹闭(superior mesenteric artery occlusion,SMAO)休克模型后,随机分为两组,每组8只。对照组(A组):于松夹后休克时经颈外静脉持续泵入生理盐水0.l ml/(kg·min);治疗组(B组):于松夹后休克时经颈外静脉缓慢静注依诺昔酮50μg/kg(10min内注完),继续以0.5μg/(kg·min),持续泵入。实验期间分别于夹闭前(-1h)、松夹后休克即时(0h)、松夹后休克l h、2h定时记录心率(heart rate,HR)、平均动脉压(mean arterial bloodpressure,MAP)及肠系膜上动脉血流量(superior mesenteric artery blood flow,SMAF)。结果:依诺昔酮能显著增加SMAO休克兔肠系膜上动脉血流量,显著改善SMAO休克的血液动力学状态及缺血脏器的血供。结论:依诺昔酮能显著解除SMAO模型对家兔血流动力学相关指标的影响。

依诺昔酮的合成工艺改进

以溴丙酮为原料经缩合、水解、环合反应得到4-甲基咪唑-2-酮,后者再与对甲硫基苯甲酸缩合制得目标产物依诺昔酮。其结构经质谱、1H-NMR等确证,总收率为34.14%。改进后的工艺简便,原料易得,易于工业化生产。

依诺昔酮的合成

分别以对联硫基二苯甲酸（２）和溴丙酮（７）为原料，经多步反应得到对甲硫基苯甲酸和４－甲基咪唑酮，再进行缩合制得依诺昔酮，总收率以２ 计为２２．９５％ ，以７ 计为４．８６％ 。

依诺昔酮的合成

目的改进依诺昔酮的合成工艺。方法以较为廉价的乙酰乙酸乙酯为起始原料,经一系列的反应得到4-甲基咪唑-2-酮,再与对甲巯基苯甲酰氯经傅克反应得到目标化合物。结果和结论改进后的方法可提高产品的收率,同时工艺简单,原料价廉,适合大规模生产,收率可达10%,较文献高;终产物结构经1HNMR、13CNMR、MS确证。

抗心衰新药依诺昔酮的研究进展

磷酸二酯酶III抑制剂依诺昔酮具有正性肌力和血管扩张作用,能明显改善充血性心力衰竭患者的血液动力学,尤其适用于因长期严重心衰而β受体下调的患者,不良反应少,耐受性好,是一种很有前途的抗心衰新药。

毛细管气相色谱法测定依诺昔酮原料药中6种有机溶剂残留量

目的：建立测定依诺昔酮原料药中6种有机溶剂（乙醇、丙酮、乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯与甲苯）残留量的方法。方法：采用毛细管气相色谱法。色谱柱为DB-1301毛细管柱；柱温采用程序升温；氢火焰离子化检测器，检测器温度为250℃；栽气为高纯氮气；进样口温度为200℃；分流比为10：1；顶空进样，加热温度为100℃，加热时间为40rain；进样瓶装量为2ml。结果：乙醇、丙酮、乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯与甲苯在各自检测质量浓度范围内线性关系良好（r=0．9996～0．9999）；平均回收率为99．9％～101．3％（RSD=0．76％～1．89％，n=3）；检测限分别为0．04、0．11、0．21、0．07、0．16、0．08ng；3批样品中只检出乙醇。结论：建立的方法快速、灵敏、准确，可用于依诺昔酮原料药中有机溶剂残留量测定。

抗心衰新药依诺昔酮的临床应用

依诺昔酮(enoximone)为新型的磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂,兼有正性肌力和扩血管作用,能明显改善充血性心力衰竭患者的血流动力学,不良反应较少且易耐受,故是一种颇有前途的抗心衰药物。

心血管系统药物

0203590 美国自1991年至1997年降胆固醇药的应用/Siegel D∥Am J Med.-2000,108(6).-496～499 医科图0203591 强心药依诺昔酮在婴儿中的药物代谢动力学/Booker P D∥Br J Anaesth.-2000,85(2).-205～210

磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂治疗心力衰竭:对照和无对照试验

磷酸二酯酶抑制剂兼有正性肌力和血管扩张作用,其中研究最多的是米利酮和依诺昔酮。多项研究表明短期或长期、静脉或口服给药时,这二种药物可以改善充血性心衰病人血流动力学和运动耐量,在治疗充血性心力衰竭方面颇具希望。