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自组装多功能反应器固相合成依非巴特
被引量:
2
1
作者
绳则翠
周成
+5 位作者
张龄之
朱亮亮
姜波
陈英文
祝社民
沈树宝
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期275-279,共5页
采用集反应、搅拌、鼓泡、N2气保护和过滤五重功能的自组装反应器,研究了树脂种类、溶剂、缩合试剂和反应时间对环肽依非巴特产率的影响。结果表明,以Rink Amide AM树脂为固相载体,HBTU/HOBt/DIEA为肽键缩合剂,DMF为溶剂,反应2 h,粗肽...
采用集反应、搅拌、鼓泡、N2气保护和过滤五重功能的自组装反应器,研究了树脂种类、溶剂、缩合试剂和反应时间对环肽依非巴特产率的影响。结果表明,以Rink Amide AM树脂为固相载体,HBTU/HOBt/DIEA为肽键缩合剂,DMF为溶剂,反应2 h,粗肽得率高达86.6%,经液相色谱纯化后纯度达98%以上。
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关键词
依非巴特
固相合成反应器
Fmoc法
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职称材料
LC-MS法测定人尿液中依非巴特的浓度
2
作者
周志凌
杨敏
+9 位作者
余细勇
单志新
林秋雄
麦丽萍
邓春玉
张梦珍
陈铁峰
刘晓颖
陈秀云
林曙光
《中国药房》
CAS
CSCD
2012年第46期4350-4352,共3页
目的:建立测定人尿液中依非巴特浓度的方法。方法:尿液样品经蛋白沉淀后,采用液-质联用法进样测定,以甲醇-0.008mol·L-1甲酸铵水溶液(含0.1%甲酸)(35∶65)为流动相,AgilentZorbaxEclipseXDB-C18为色谱柱进行分离;采用电喷雾电离源...
目的:建立测定人尿液中依非巴特浓度的方法。方法:尿液样品经蛋白沉淀后,采用液-质联用法进样测定,以甲醇-0.008mol·L-1甲酸铵水溶液(含0.1%甲酸)(35∶65)为流动相,AgilentZorbaxEclipseXDB-C18为色谱柱进行分离;采用电喷雾电离源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,用于定量分析的离子对依非巴特为m/z832.6→m/z646.4,内标为m/z931.6→m/z745.6。结果:依非巴特尿药浓度在5.0~5000.0ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9996),最低定量限(LLOQ)为5.0ng·mL-1;日内和日间RSD均<7%,方法回收率为99.4%~103.1%,绝对回收率≥93%。结论:本方法选择性强、灵敏度高、重现性好,能快速、准确测定人尿液中依非巴特的浓度,并且成功用于依非巴特尿药排泄的研究。
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关键词
依非巴特
液-质联用法
尿液浓度
药动学
原文传递
依非巴特注射液在中国健康人体中的药动学及安全性
3
作者
邱枫
孙亚欣
+1 位作者
朱旭
肇丽梅
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第14期1151-1156,共6页
目的:研究中国健康志愿者单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1依非巴特和连续静脉推注+静脉滴注依非巴特后的药动学行为,并评价依非巴特注射液体内药动学行为和安全性。方法:12名健康志愿者,采用剂量递增的顺序单剂量静脉推注90,180,...
目的:研究中国健康志愿者单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1依非巴特和连续静脉推注+静脉滴注依非巴特后的药动学行为,并评价依非巴特注射液体内药动学行为和安全性。方法:12名健康志愿者,采用剂量递增的顺序单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1的依非巴特;完成依非巴特单剂量静脉推注药动学试验后,经过1个清洗期,12名受试者随即接受剂量静脉推注依非巴特180μg·kg-1,继而以2.0μg·kg-1·min-1剂量静脉滴注18 h。测定给药后12 h内的血药浓度,用DAS2.0.1软件计算药动学参数。结果:单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1依非巴特注射液后,依非巴特的消除半衰期大约为2.20 h,血浆药物浓度(Cmax)随剂量增加呈线性增加(446.4±86.1)^(1 183.2±320.5)ng·ml-1。另外,曲线下面积(AUC)在90~270μg·kg-1剂量范围内也呈线性增加,AUC0-t:(502.8±113.5)^(1 306.1±278.1)ng·h·ml-1,AUC0-∞:(526.6±110.2)^(1 328.5±277.6)ng·h·ml-1。连续给依非巴特注射液后,依非巴特的tmax为(0.014±0.032)h,t1/2为(2.47±0.64)h,Cmax为(595.7±186.7)ng·ml-1,AUC0-t为(1254.8±514.0)ng·h·ml-1,AUC0-∞为(1 300.9±514.9)ng·h·ml-1。结论:静脉推注依非巴特注射液在90~270μg·kg-1剂量范围内呈线性药动学,Cmax、AUC的升高与剂量成正比。单次静脉推注依非巴特各剂量组间药动学参数均无显著性差异(P>0.05);单次静脉推注依非巴特各剂量组与静脉推注+静脉滴注依非巴特组比较,除t1/2外,其他药动学参数存在显著性差异(P<0.01)。90μg·kg-1剂量组的Cmax、CL和AUC0-t,270μg·kg-1剂量组的CL和AUC0-t,静脉推注+静脉滴注剂量组的CL、Vd和AUC0-t,性别间均有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。
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关键词
依非巴特
药动学
剂量相关性
安全性评价
原文传递
题名
自组装多功能反应器固相合成依非巴特
被引量:
2
1
作者
绳则翠
周成
张龄之
朱亮亮
姜波
陈英文
祝社民
沈树宝
机构
南京工业大学生物与制药工程学院
徐州师范大学化学化工学院
南京工业大学材料科学与工程学院
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期275-279,共5页
基金
国家863资助项目(2009AA05Z313
2006AA02Z211)
+6 种基金
国家自然科学基金资助项目(50872052
20376034)
江苏省自然科学基金资助项目(BK2006181)
江苏省高校研究生创新计划资助项目(2007)
江苏省环保厅资助项目(2009002)
江苏省科技厅资助项目(BE2010196)
江苏高校优势学科建设工程资助项目
文摘
采用集反应、搅拌、鼓泡、N2气保护和过滤五重功能的自组装反应器,研究了树脂种类、溶剂、缩合试剂和反应时间对环肽依非巴特产率的影响。结果表明,以Rink Amide AM树脂为固相载体,HBTU/HOBt/DIEA为肽键缩合剂,DMF为溶剂,反应2 h,粗肽得率高达86.6%,经液相色谱纯化后纯度达98%以上。
关键词
依非巴特
固相合成反应器
Fmoc法
Keywords
Eptifibatide, solid-phase synthesis reactor, Fmoc method
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
LC-MS法测定人尿液中依非巴特的浓度
2
作者
周志凌
杨敏
余细勇
单志新
林秋雄
麦丽萍
邓春玉
张梦珍
陈铁峰
刘晓颖
陈秀云
林曙光
机构
广东省人民医院/广东省医科院医学研究中心
广东省心血管病研究所
广东省人民医院/广东省医科院药学部
出处
《中国药房》
CAS
CSCD
2012年第46期4350-4352,共3页
基金
广东省自然科学基金(9151064101000063)
广东省医学科研基金立项课题(A2011004)
文摘
目的:建立测定人尿液中依非巴特浓度的方法。方法:尿液样品经蛋白沉淀后,采用液-质联用法进样测定,以甲醇-0.008mol·L-1甲酸铵水溶液(含0.1%甲酸)(35∶65)为流动相,AgilentZorbaxEclipseXDB-C18为色谱柱进行分离;采用电喷雾电离源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,用于定量分析的离子对依非巴特为m/z832.6→m/z646.4,内标为m/z931.6→m/z745.6。结果:依非巴特尿药浓度在5.0~5000.0ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9996),最低定量限(LLOQ)为5.0ng·mL-1;日内和日间RSD均<7%,方法回收率为99.4%~103.1%,绝对回收率≥93%。结论:本方法选择性强、灵敏度高、重现性好,能快速、准确测定人尿液中依非巴特的浓度,并且成功用于依非巴特尿药排泄的研究。
关键词
依非巴特
液-质联用法
尿液浓度
药动学
Keywords
Eptifibatide
LC-MS
Urine concentration
Pharmacokinetics
分类号
R969.3 [医药卫生—药理学]
R978.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
依非巴特注射液在中国健康人体中的药动学及安全性
3
作者
邱枫
孙亚欣
朱旭
肇丽梅
机构
中国医科大学附属盛京医院药学部
出处
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第14期1151-1156,共6页
基金
"重大新药创制"科技重大专项十二五第二批项目(编号:2012ZX09303015)
文摘
目的:研究中国健康志愿者单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1依非巴特和连续静脉推注+静脉滴注依非巴特后的药动学行为,并评价依非巴特注射液体内药动学行为和安全性。方法:12名健康志愿者,采用剂量递增的顺序单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1的依非巴特;完成依非巴特单剂量静脉推注药动学试验后,经过1个清洗期,12名受试者随即接受剂量静脉推注依非巴特180μg·kg-1,继而以2.0μg·kg-1·min-1剂量静脉滴注18 h。测定给药后12 h内的血药浓度,用DAS2.0.1软件计算药动学参数。结果:单剂量静脉推注90,180,270μg·kg-1依非巴特注射液后,依非巴特的消除半衰期大约为2.20 h,血浆药物浓度(Cmax)随剂量增加呈线性增加(446.4±86.1)^(1 183.2±320.5)ng·ml-1。另外,曲线下面积(AUC)在90~270μg·kg-1剂量范围内也呈线性增加,AUC0-t:(502.8±113.5)^(1 306.1±278.1)ng·h·ml-1,AUC0-∞:(526.6±110.2)^(1 328.5±277.6)ng·h·ml-1。连续给依非巴特注射液后,依非巴特的tmax为(0.014±0.032)h,t1/2为(2.47±0.64)h,Cmax为(595.7±186.7)ng·ml-1,AUC0-t为(1254.8±514.0)ng·h·ml-1,AUC0-∞为(1 300.9±514.9)ng·h·ml-1。结论:静脉推注依非巴特注射液在90~270μg·kg-1剂量范围内呈线性药动学,Cmax、AUC的升高与剂量成正比。单次静脉推注依非巴特各剂量组间药动学参数均无显著性差异(P>0.05);单次静脉推注依非巴特各剂量组与静脉推注+静脉滴注依非巴特组比较,除t1/2外,其他药动学参数存在显著性差异(P<0.01)。90μg·kg-1剂量组的Cmax、CL和AUC0-t,270μg·kg-1剂量组的CL和AUC0-t,静脉推注+静脉滴注剂量组的CL、Vd和AUC0-t,性别间均有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。
关键词
依非巴特
药动学
剂量相关性
安全性评价
Keywords
eptifibatide
pharmacokinetics
dose proportionality
safety evaluation
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
自组装多功能反应器固相合成依非巴特
绳则翠
周成
张龄之
朱亮亮
姜波
陈英文
祝社民
沈树宝
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012
2
下载PDF
职称材料
2
LC-MS法测定人尿液中依非巴特的浓度
周志凌
杨敏
余细勇
单志新
林秋雄
麦丽萍
邓春玉
张梦珍
陈铁峰
刘晓颖
陈秀云
林曙光
《中国药房》
CAS
CSCD
2012
0
原文传递
3
依非巴特注射液在中国健康人体中的药动学及安全性
邱枫
孙亚欣
朱旭
肇丽梅
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014
0
原文传递
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