具有功能侧基的可生物降解性高分子材料的化学合成及其在医药领域应用研究进展

综述近年来具有功能侧基的可生物降解性高分子材料的化学合成及其在医药领域的应用。并为新的医用高分子材料的合成和应用提供参考借鉴。

药物分子偶联用功能性聚酯-聚氨基酸共聚物的合成与表征

目的:合成系列具有功能侧基,用于偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性物质的生物医用聚酯-聚氨基酸共聚物,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物控制释放载体。方法:合成功能性单体3-苄氧羰基乙基吗啉-2,5-二酮(BEMD),在辛酸亚锡的作用下通过开环聚合与ε-己内酯共聚,经催化氢化反应脱除苄氧保护基团,获得功能侧基为羧丙基的聚(ε-己内酯)-co-(乙醇酸-alt-L-谷氨酸)(PCGG)共聚物。核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱、差示扫描量热仪、水接触角测定等手段表征共聚物;3T3成纤维细胞初步考察共聚物的细胞毒性。结果:所得单体的纯度在99.7%以上;共聚物的共聚组成与单体投料比基本一致,随着BEMD投料比的增加,共聚物的分子量减小;随着BEMD在共聚物中共聚组成的增加,聚合物熔点降低,亲水性增强;短期的体外细胞毒性考察表明所得聚合物均无细胞毒性。结论:通过调控不同聚合条件可合成具有不同物理性能的PCGG共聚物,有望在共聚物的羧基侧基上偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性分子,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物载体。

功能性聚乙烯胺及其衍生物合成的研究进展

论述了国内外关于聚乙烯胺(PVAm)及其衍生物合成的研究进展,对合成PVAm的四种路线——聚丙烯酰胺Hofm ann降级法、聚N-乙烯基甲酰胺水解法、聚N-乙烯基氨基甲酸酯水解法和PVC硝化法进行了较详细的论述和评价。介绍了利用PVAm主链侧功能基NH2的特征反应合成PVAm衍生物的方法。

新型两亲性生物降解聚酯单体的合成及其开环聚合

以3-氯代丙二醇为起始原料,通过3-苄氧基甘油酸(3-O-BGA)为中间体,首次合成了作为一种新型聚羟基酸前体的,具有苄氧保护基的六元环状二交酯--3-苄氧次甲基-l,4-二氧六环-2,5-二酮(3-BMG)该单本具有通常交酯的聚合特性,很容易以辛酸亚锡为催化剂,在140℃下开环聚合得到高分子量的聚合物在双金属(AlZn)烷氧化合物引发体系下也能够进行开环聚合所得聚合物在Pd/C催化下氢解,可以定量地去除苄基保护基,从而得到侧链带有羟基的新型功能性可生物降解聚酯DSC实验结果显示脱保护的聚合物的玻璃化转化温度下降,并在120℃附近出现熔点通过吸水率与动态接触角的测定,脱保护后聚合物的亲水性显著提高,明显高于传统的聚酯。