几种促渗剂的效果和作用机理的研究

与传统给药方法相比,透皮给药可在较长时间内维持血药浓度相对稳定,避免肝脏首过作用,减小由于代谢不同所造成的个体差异,在提高疗效的同时减小毒副作用。有关的研究认为,现用药物的2/3有可能发展为透皮吸收剂型。但透皮给药必须克服完整皮肤首先是角质层的正常屏障机能,因此合理使用安全有效的促渗剂,才能使多种药物皮肤给药成为可能。我们利用放射性同位素示踪技术,对几种新合成的促渗剂对具有清热去火、

中药挥发油透皮促渗效果与药性相关性研究

目的:探讨中药挥发油的透皮促渗效果和中药药性的关系。方法:本研究采用水蒸气蒸馏法对含有挥发油成分的中药进行提取,通过常规检测方法确定折光率和相对密度等参数。采用气质联用仪分析获得不同挥发油成分,并根据骨架及官能团进行分类,进一步通过Logistic回归分析探讨中药挥发油与药性之间的关联。结果:五味与单萜、倍半萜、倍半萜氧化物、芳香族挥发油4种成分具有相关性,其中与单萜、倍半萜、芳香族挥发油呈正相关,该3种成分含量越高,苦度越高;与倍半萜氧化物呈负相关,该种成分含量越高,苦度越低。四气与单萜、单萜与芳香族复合物2种成分具有相关性,并且均呈正相关,成分含量越高,热度越高。归心经与挥发油单萜、倍半萜呈正相关,归肝经与挥发油单萜氧化物、倍半萜、二萜及其氧化物呈正相关,与挥发油倍半萜呈负相关;归肺经与挥发油倍半萜氧化物、单萜与芳香族复合物呈正相关,与芳香族挥发油呈负相关;归脾经与挥发油倍半萜、二萜及其氧化物呈正相关,与芳香族挥发油呈负相关;归肾经与挥发油单萜与芳香族复合物呈正相关,与挥发油倍半萜与芳香族复合物呈负相关。结论:中药挥发油中不同成分与中药药性四气、五味存在相关性,不同类别的挥发油呈现不同的透皮效果,可见中药挥发油的透皮促渗效果和中药药性具有一定的相关性和规律性。

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。