N,N-二取代甘氨酸酯的合成及其经皮促渗活性

合成了4个新的N,N-二取代甘氨酸酯,其结构经1HNMR谱、IR谱、MS-ESI谱和元素分析确证。在改良的Franz扩散池上,用离体裸鼠皮作生物膜,扑热息痛或消炎痛作药物模型进行经皮促渗活性对比试验。结果显示:N,N-二甲基甘氨酸(-E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯(2a)具有出色的促透活性,含2.5%的2a促进扑热息痛、消炎痛经皮渗透的效果分别是Azone的2.1和2.6倍,且时滞缩短,超过DDAA的经皮促渗活性;而N,N-二甲基甘氨酸-6-戊氧基-1-己酯(2b)的经皮促渗活性接近Azone,且时滞更短。

2-(N,N-二甲基氨基)丙酸酯的合成及其经皮促渗活性

在氯化亚锡的催化作用下,N,N-二甲基-L-丙氨酸与相应的脂肪醇反应合成了8个2-（N,N-二甲基氨基）丙酸酯,产率85.6%~95.1%。以离体大鼠皮作生物膜、双氯芬酸钠作药物模型,在TT-18透皮吸收仪上进行了经皮促渗活性试验。结果显示,8个2-（N,N-二甲基氨基）丙酸酯均有出色的促进药物双氯芬酸钠经皮渗透吸收的活性,且均比Azone强。

丙氨酸酯衍生物的合成及其对吲哚美辛的经皮促渗活性

以N,N-二乙基-l-丙氨酸为原料,N,N'-二环己基碳二亚胺为缩合剂,4-甲氨基吡啶为催化剂,合成了7个新型的2-(N,N'-二乙基氨基)丙酸酯(1a^1g),其结构经1H NMR,MS(ESI)和元素分析表征。研究了其对药物吲哚美辛的体外经皮促渗活性。结果表明:1g对吲哚美辛的经皮促渗活性最好(94.2%)。

色氨酸酯类盐酸盐的合成及其经皮促渗活性

以对甲苯磺酰氯(PTSC)、甲醇和色氨酸为原料,采用一锅法合成他达那非重要中间体色氨酸甲酯盐酸盐,对合成工艺进行了优化,且利用该方法成功合成其他目标化合物。结构均经红外、核磁以及质谱确定。同时考察了目标产物的体外透皮促渗活性及其对应的最佳用量,结果显示,色氨酸甲酯盐酸盐无论单独使用还是和薄荷醇共同作用均对阿昔洛韦的经皮渗透吸收有明显促进作用,当色氨酸甲酯盐酸盐的用量为0.6%时,无论单独使用还是和薄荷醇共同作用效果均是最好的。

柔性脂质体的促渗作用研究(英文)

In this article different types of ultradeformable liposomes were designed and the properties of transdermal delivery were studied with sodium salicylate as model drug. These results showed that liposomes with strong hydrophilic surfactant added is a new type of penetration enhancer.

N,N-二甲基氨基乙酸酯的合成及其应用研究

应用改进方法合成了4个N,N＿二甲基氨基乙酸酯,其结构经IR谱、HNMR谱和元素分析确证。在改良的Franz扩散池上,用离体裸鼠皮作生物膜,扑热息痛或消炎痛作药物模型进行经皮促渗活性对比试验。结果显示:含w=2 5%的N,N＿二甲基氨基乙酸癸酯促进扑热息痛、消炎痛经皮渗透的效果比Azone(化学名:1＿正十二烷基氮杂环庚酮＿2)的强,且时滞缩短;N,N＿二甲基氨基乙酸辛酯的经皮促渗活性接近Azone;而N,N＿二甲基氨基乙酸己酯和N,N＿二甲基氨基乙酸月桂酯的经皮促渗活性不及Azone。