灰关联聚类法对几种促透剂促透效果的综合评价

目的 :对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法 :以双氯芬酸钠为模型药物 ,以氮酮、薄荷醇、冰片、油酸、蛇床子挥发油为促透剂 ,在离体透皮吸收实验装置上进行透皮吸收试验 ,计算累积透过量、渗透速率、稳态流量和滞后时间 ,运用灰关联聚类法评价促透效果。结果 :对双氯芬酸钠的促透作用 ,氮酮、薄荷醇促透效果最好 ,冰片、油酸、蛇床子挥发油次之。结论 :灰关联聚类法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。

新型促透剂DMI在化妆品领域应用研究

化妆品引入活性成分促进透皮吸收已逐步普及,透皮吸收的效果将直接影响到化妆品的效果。文章分析了化妆品活性成分的促渗透原理,并对新型促透剂异山梨醇酐二甲醚(DMI)的促透原理和性能进行了探究,并进一步采取荧光素钠渗透法对DMI的促渗透效果开展了实验验证,以期为化妆品新型促透剂的研发提供新的思路和方向。

促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展

中药经皮给药制剂是目前国内研究的热点,促透剂在处方中的合理应用及其评价方法也日益受到重视。本文综述了近年来天然促透剂与合成促透剂在中药经皮给药制剂处方设计中的应用,并分析了其中存在的问题及发展前景。

基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用

目的:探讨基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用。方法:以扑热息痛为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究氮酮、薄荷醇、樟脑、油酸、丁香油、荆芥油、藿香油促透剂在离体兔背部皮肤上的透皮行为,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于熵权的等效数值法对促透效果进行综合评价。结果:2%丁香和2%樟脑对扑热息痛的促透效果最好,1%氮酮、2%荆芥油、2%薄荷醇、2%油酸次之,2%广藿香最差。结论:基于熵权的等效数值评价法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。

超声促透对洋金花膜中东莨菪碱透过量的影响研究

以ＨＰＬＣ方法测定东莨菪碱的透过量，以Ｌ９（３）４正交实验设计安排超声及其他因素对东莨菪碱透过量影响的筛选实验。结果显示不同的超声程度、促透剂的不同品种、ＥＶＡ 的加入量以及透过时的温度，均对东莨菪碱的透过量产生影响。ＥＶＡ的加入量越大透过量越少，而超声促透能明显地增加透过量，其中１００Ａ的超声促透条件最佳。

超声药物促透作用机制及应用的研究进展

超声药物促透（ultrasound．mediatedtransdermaldrugdelivery，UTDD），又称超声促透、超声促渗，是利用超声促进药物经皮肤或黏膜吸收以达到治疗效果的给药方法。其不仅能避免口服给药中肝脏的“首过效应”．与注射给药相比还具有非侵入性等优点。该方法作为经皮给药系统中的一种物理促透方法，因其具备良好的促透效果成为近年来的研究热点。本文就超声促透作用机制及应用进行综合论述。

应用秩和比法综合评价几种促透剂的效果

目的探讨基于秩和比(RSR)值的秩和比法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法研究1%冰片、1%氮酮、1%薄荷醇、1%冰片+1%氮酮、1%薄荷醇+1%氮酮和1%冰片+1%氮酮+1%薄荷醇对模型药物双氯芬酸钠在雌性SD大鼠的离体背部皮肤进行透皮实验,计算滞后时间、渗透系数、稳态流量和增渗倍数,利用秩和比法的RSR值综合评价促透效果。结果 1%冰片+1%氮酮+1%薄荷醇和1%薄荷醇+1%氮酮组对双氯芬酸钠的促透效果最好,1%冰片+1%氮酮、1%薄荷醇和1%氮酮次之,1%冰片最差。结论基于RSR值的秩和比法可作为促透剂科学、客观评价的一种新方法。

薄荷醇与冰片的促透作用

研究薄荷醇和冰片对双氯灭痛的经皮透过作用，发现二者均可使双氯灭痛的透过量增加，但作用较氮酮为弱；同时发现二者的滞后时间比氮酮显著为短。结果提示，薄荷醇和冰片可望作为促透剂在某些药物的透皮给药制剂中得到应用。

当归、丁香挥发油的促透皮吸收作用

目的研究当归、丁香挥发油的促透皮吸收作用。方法以丹参酮ⅡA、葛根素、人参皂苷Rg1为模型药物,测定这两种挥发油（0.5%、2%、5%）对小鼠离体皮肤的促透皮吸收作用。结果当归、丁香挥发油对丹参酮ⅡA和人参皂苷Rg1的促透皮吸收作用相当,与对照组相比,其增透倍数为2～17,前者对葛根素的促透皮吸收作用略大于后者。挥发油体积分数越高,渗透系数越大。结论当归、丁香挥发油可作为天然透皮吸收促进剂。

细辛挥发油对颅痛定的裸鼠体外促透的作用

目的考察细辛挥发油对颅痛定的体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂。方法采用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮肤为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%细辛挥发油对颅痛定的促透皮作用。采用HPLC法测定颅痛定的含量,计算24 h平均累积渗透量与12 h平均透皮速率常数。结果15 mg.m l-1颅痛定加入5%细辛挥发油或5%氮酮后,24 h平均累积渗透量分别为5.723×103、4.384×103μg.cm-2;12 h平均透皮速率常数分别为284.29、223.18μg.cm-2.h-1;增渗倍数分别为37.09、29.12。与阴性对照组相比,透皮速率常数在数值上差异有非常显著性意义。结论5%细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用,其效果优于5%氮酮。

八种中药挥发油对布洛芬促透作用的比较

目的:对吴茱萸、防风、茅苍术、云木香、温郁金、羌活、沉香及荆芥八种中药挥发油对布洛芬的促透作用进行比较,为天然促透剂的选择和应用提供依据。方法:在体外透皮实验装置上进行透皮吸收实验,用HPLC法测定布洛芬的含量。结果:上述八种中药的挥发油对布洛芬经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为3.46、3.00、2.36、2.32、2.28、2.01、1.37和1.29。结论:上述八种中药的挥发油对布洛芬的透皮吸收均有促进作用,其中吴茱萸及防风的挥发油的促透作用尤其显著。

薄荷醇和月桂氮卓酮促透作用的比较

对薄荷醇和月桂氮酮单独使用及合用时的促透作用进行比较，结果发现，薄荷醇的促透作用强于月桂氮酮，而两药合用时的促透作用并不比分别使用时的促透效果好，在合用浓度较高时，甚至表现为促透作用降低。

油酸经皮促透作用微观机理的研究

皮肤角质层是药物透皮吸收的主要屏障 ,而角质层类脂在角质层的屏障功能中起着主要的作用。本文的主要目的是研究透皮促进剂油酸导致角质层类脂形态上的变化及其降低表皮屏障功能的机理。 10 %的油酸 丙二醇应用于雄性Wistar大鼠的表皮 2h ,标本用四氧化钌固定后 ,电镜观察表明由于油酸的作用导致角质层类脂膜结构发生了显著的变化 ,破坏了其类脂膜的有序结构并在角化细胞间隙中形成大量腔隙。表明透皮促进剂油酸的主要作用机理是破坏角质层类脂膜结构及在角质层细胞间形成腔隙 。

薄荷醇及其二组分系统对双氯芬酸钠的促透作用

目的 :以双氯芬酸钠作为模型药物 ,通过研究薄荷醇及其二组分系统对双氯芬酸钠的促透作用 ,比较薄荷醇与其二组分系统对某些药物促进作用的强弱。方法 :采用两室扩散池体外实验装置 ,以兔皮为屏障 ,使用薄荷醇及其二组分系统 ,作为促透剂 ,测定双氯芬酸钠的渗透系数。结果 :单独使用丙二醇、薄荷醇和月桂氮艹卓 酮的药物渗透作用没有它们与薄荷醇联合使用时明显。结论 :薄荷醇 月桂氮艹卓 酮、薄荷醇

透皮吸收促透方法的研究进展

目的:综述了促进药物透皮吸收的不同种透皮吸收方法。方法:根据对有关资料的分析、归纳、总结列举各种促透方法对何种药物有促透作用。结果:不同促进方法其作用特点、作用机制各不相同,在具体使用时可根据药物的特性加以选择。结论:选择不同的促透方法达到促进对药物透皮吸收的目的。

主成分分析法对促透剂促透效果的评价

目的:运用主成分分析法综合评价几种促透剂的促透效果。方法:以5-氟尿嘧啶为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究丁香油、广藿香油、荆芥油、氮酮、薄荷醇、油酸、樟脑促透剂在家兔背部皮肤上的透皮效果,计算累积透过量、透皮速率、增渗倍数和滞后时间,并运用主成分分析法评价促透效果。结果:油酸、丁香油、薄荷醇、广藿香油、氮酮、荆芥油都有促透作用,作用依次递进,2%荆芥油最强;氮酮、丁香油、樟脑、广藿香油、油酸、薄荷醇、荆芥油都有储库效应,效应依次递进。结论:主成分分析法可客观地综合评价促透剂的促透效果。

不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响

目的研究不同透皮吸收促透剂对Ex-RAD凝胶透皮作用的影响。方法采用改良的Franz扩散装置,以体外大鼠腹部皮肤为透皮屏障,0.9%氯化钠溶液为透皮体系接收液,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对Ex-RAD进行测定,考察不同透皮促进剂(薄荷醇、氮酮、冰片、麝香酮)对Ex-RAD凝胶的促渗效果,并优选出最佳促渗剂。结果氮酮对Ex-RAD具有较好透皮促进作用,在实验浓度范围内,随氮酮浓度增大,促透效应越强;麝香酮对Ex-RAD的促透作用较弱,随浓度的增加,促透作用基本无变化;薄荷醇在浓度为1%和3%时显示促透作用,但浓度增加到5%时,反而抑制Ex-RAD的皮肤渗透;1%冰片对Ex-RAD有一定的促透作用,随浓度增大,也表现出抑制渗透作用。结论 4种促透剂中,对于药物Ex-RAD凝胶增渗效果最好的促透剂是氮酮,而且5%氮酮效果最佳。

消痛贴膏中润湿剂的透皮促透作用研究

目的评价消痛贴膏中润湿剂的透皮促透作用。方法选择消痛贴膏中主药独一味所含木犀草素为模型药物，采用离体扩散池法，以高效液相色谱测定接受液中木犀草素的含量。含量测定采用Platisil C18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm，迪马公司）；乙腈：0．1％磷酸（35：65）为流动相；检测波长为350nm；流速1．0ml·min^-1。结果木犀草素进样量在0．04088～2．044μg范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9998。与对照组渗透系数0．3732相比，加润湿剂组渗透系数3．97，渗透系数增加10．63倍。结论该润湿剂能增加消痛贴膏中木犀草素的渗透速率和累积透过量。

冰片促透作用研究进展

本文就冰片促进其它药物透过生理性屏障作用的研究进行了综述,分析了其中存在的主要问题,并就今后的研究提出建议。