白首乌甾苷复合酶法提取工艺优化及保肝活性分析

目的:为开发白首乌保肝高值化产品提供依据。方法:以多年生白首乌为原料,采用单因素试验及响应面法,考察酶解时间、酶解温度、复合酶用量和酶解pH对白首乌甾苷得率的影响;通过乙醇诱导HepG2肝细胞损伤模型研究谷丙转氨酶(Alanine transaminase,ALT)、乳酸脱氢酶(Lactate dehydrogenase,LDH)及谷胱甘肽(Glutathione,GSH)的含量和细胞形态变化。结果:在酶解时间100 min、温度46℃、酶用量1.30%和pH 5.0的条件下,实际得率为(2.80±0.04)%。与模型组相比,白首乌可明显抑制肝损伤细胞中ALT、LDH含量,显著提高细胞内的GSH水平,恢复细胞损伤。结论:复合酶法可有效提取白首乌甾苷;白首乌甾苷具有保肝作用。

血人参中化学成分鉴定及其保肝活性研究

目的快速鉴定血人参中的化学成分,并考察其保肝活性。方法该药材超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)分析采用Waters Acquity BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min;柱温35℃;ESI离子源;负离子扫描。通过自建数据库、UNIFY自带数据库检索化合物,复核其相对保留时间、精确质荷比、特征碎片等信息,并结合相关文献及裂解规律进行鉴定。采用过氧化氢(H2O2)及油酸诱导人肝细胞(HepG2细胞)损伤模型,通过四氮唑盐还原法(MTT法)、油红O染色法检测化合物对肝损伤细胞的保护作用。结果共鉴定出27个化合物,包含18个原花青素类、4个黄酮苷类、5个有机酸类,其中9个[afzelechin-catechin(3个同分异构体)、epiafzelechin-(4β→8,2β→O→7)-epicatechin-(4α→8)-epicatechin(2个同分异构体)、原花青素A_(6)、柚皮素-5-O-葡萄糖苷或其异构体、柚皮素-4′-O-葡萄糖苷或其异构体、根皮苷]为首次从该药材中发现,2个(原花青素B_(2)、根皮苷)对肝损伤细胞具有显著保护作用。结论该方法稳定可靠,可为血人参保肝功效的深入研究提供科学依据。

毛平车前的化学成分和保肝活性

目的:研究毛平车前(Plantagodepressavar.montataKitag.)的化学成分和保肝活性。方法:应用硅胶柱层析法和SephadexLH-20凝胶柱层析法分离化合物,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构,并测定化合物的保肝活性。结果:从毛平车前中分离得到11个化合物,分别鉴定为:芹菜素(apigenin,1)、木犀草素(lu-teolin,2)、梓醇(catalpol,3)、majoroside(4),β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、胡萝卜苷(daucosterol,6)、硬脂酸(stearicacid,7)、齐敦果酸(oleanolicacid,8)、martynoside(9)、高车前苷(homoplantaginin,10)、高车前素(hispidulin,11)。其中,化合物1、2、4、8～11明显对抗四氯化碳所致的肝细胞损伤。结论:化合物1、2、4、7、9～11均为首次从该植物中分离得到,其中化合物4具有较强的保肝活性。

仙草保肝活性成分的分离纯化与结构探析

以大鼠肝匀浆丙二醛(MDA)作为保肝活性的追踪指标,并采用S-8型大孔树脂、固相萃取小柱对仙草热水提物进行分离纯化。得到MDA抑制率为88.63%的F33组分,其紫外光谱(UV)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)及化学反应特征表明可能为黄酮类化合物。F33经高效液相色谱(HPLC)进一步分离及LC/MS质谱分析,分离出两个组分,推测其结构分别为槲皮素葡萄糖甙及槲皮素鼠李糖甙。

太白木的保肝活性研究

以齐墩果酸为阳性药对照，发现太白木心匆木根皮水煎剂及总皂甙对ＣＣｌ４所致小鼠急性肝损伤有显著保护作用。

藏药印度獐牙菜提取物红外光谱分析及保肝活性比较研究

比较藏药材印度獐牙菜不同溶剂提取物指标成分及提取率较高的两种提取物之间的肝保护作用。采用HPLC和红外光谱分析技术分析不同溶剂提取物的指标成分变化;采用CCl4致小鼠肝损伤模型进行水提物和75%乙醇提取物保肝活性药效学研究。印度獐牙菜不同溶剂提取物的红外光谱图中能很好的对应獐牙菜苦苷1280 cm-1处,芒果苷1496和1464 cm-1处的特征峰。不同溶剂提取物的红外光谱之间及其所含目标成分的特征峰强度之间存在明显的差异。提取率较高的水提物和75%乙醇提取物均具有明显的保肝活性,且在0.5~2.0 g/kg的给药剂量范围内,印度獐牙菜75%乙醇提取物保肝活性呈明显的量效关系。

三白草酮衍生物的合成及其保肝活性研究

目的对三白草中具有保肝活性的成分三白草酮进行结构修饰,意图得到保肝活性更强的衍生物。方法以三白草酮为原料,在四氢呋喃-甲醇碱性体系中,用NaBH4将C-2’羰基还原为羟基得衍生物A;再以乙酸酐为乙酰化试剂,DMAP为催化剂,吡啶为溶剂将该羟基酰化得衍生物B。以四氯化碳小鼠急性肝损伤模型考察衍生物的保肝降酶活性。结果得到2个尚未见文献报导的三白草酮衍生物A和B,其结构经1 H NMR,13 C NMR和Q-TOF-MS确定。药理实验表明A的降酶效果比三白草酮要好,B与三白草酮相当。结论将三白草酮中羰基还原为羟基能增强降酶活性,该羟基酰化后降酶活性与三白草酮相当。

不同浓度乙醇对当归保肝活性成分超声提取的影响

目的:考察不同浓度乙醇对当归保肝活性成分超声提取的影响。方法:以阿魏酸含量和当归多糖含量作为考察指标,采用单因素试验分别考察20%,30%,40%,50%,60%及70%梯度浓度的乙醇对当归保肝活性成分超声提取的影响。结果:以30%乙醇为溶剂时取得了较好的效果,超声提取最佳条件为加12倍的30%乙醇,60℃超声提取4次,每次1.5 h。结论:以30%乙醇作为溶剂超声提取当归保肝活性成分最佳。

一种虫草代谢产物中保肝活性物质的分离和纯化

通过对交织顶孢霉的发酵菌丝粉的生物活性测定,发现其代谢产物可有效降低由肝损伤引起的丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)及脂质过氧化物(LPO)的升高,具有良好的保肝活性。用吸附色谱法、凝胶过滤色谱法等方法对该活性成分进行分离和纯化,并用高效液相色谱法、薄层色谱法和化学方法对其纯度进行检验,得到2个纯物质HG 1和HG 2。

三白草酮及衍生物的溶解性和保肝活性研究

目的考察三白草酮及衍生物的溶解性和保肝活性。方法采用HPLC测定三白草酮及衍生物在常用溶剂中的溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分配系数(P);采用CCl4小鼠肝损伤模型考察其保肝活性。结果 25℃时三白草酮及衍生物A、B、C在水中的溶解度分别为(0.161±0.007),(12.4±0.57),(0.145±0.006),(0.667±0.031)mg/L;在正辛醇/水中的lgP分别为(3.32±0.13),(2.63±0.08),(3.28±0.08),(2.76±0.09);衍生物A的保肝降酶活性较三白草酮有所提高,衍生物B与三白草酮相当,衍生物C有肝损伤作用。结论衍生物A的lgP比三白草酮降低较多,可能会通过改善体内吸收提高药效;衍生物C的lgP虽有下降,但三白草酮中一个次甲二氧基被破坏,显示出肝损伤作用。

水飞蓟宾琥珀酸单酯的合成及其保肝活性研究

将水飞蓟宾进行衍生化,制备水溶性衍生物。水飞蓟宾与丁二酸酐在碱性条件下反应,生成水飞蓟宾-3,23-二琥珀酸单酯和水飞蓟宾-3-琥珀酸单酯,其结构经UV、IR、1H-NMR和MS波谱确证。在本反应条件下,可以选择性地对水飞蓟宾分子中的醇羟基进行酯化,制得水溶性好的衍生物。对产物进行抗急性干损伤的研究,产物可降低ALT活性,对CCl4致小鼠急性肝损伤具有保护作用。

医用保肝活性颗粒剂对CCl_4肝损伤的保护作用

医用保肝活性颗粒剂对ＣＣｌ４引起的大鼠血清ＳＧＰＴ及ＳＧＯＴ的升高有明显降低作用。

熊果酸半乳糖苷偶联物的合成及保肝活性

通过改进的Koenigs-knorr法在熊果酸3位和28位进行半乳糖苷化得到6个化合物.通过MTT法考察了上述化合物对大鼠肝干细胞样上皮细胞WB-F344的作用,发现化合物12b和12e可明显提高WB-F344细胞的成活率.体内实验结果表明,化合物12b,12d和12f在刀豆蛋白引起的小鼠急性免疫性肝损伤模型上,除化合物12d对小鼠血清谷草转氨酶升高具有一定程度的降低作用外,其余化合物均未见对谷草和谷丙转氨酶的升高表现出明显的保护作用.

小花清风藤茎叶提取工艺优化及保肝活性研究

为优选小花清风藤茎叶提取工艺的最佳提取条件,采用正交设计安排试验,选择料液比、提取温度、提取时间作为提取的因素,以四氯化碳损伤后的人正常肝细胞(LO2)细胞存活率为保肝活性指标,进行统计分析,确定最佳提取条件.优选出小花清风藤的最佳提取工艺条件为小花清风藤粉末10 g,加入200 mL水,80℃水浴加热1 h.该提取工艺设计合理,重复性强,可作为小花清风藤提取工艺.

山苦荬保肝活性部位筛选及其化学成分研究

目的:筛选山苦荬保肝活性部位并对其化学成分进行研究。方法:采用系统溶剂法,以70%乙醇对山苦荬药材进行提取,用不同溶剂对所得提取物进行萃取,分别得石油醚、乙酸乙酯、正丁醇部位和剩余水部位。以对乙酰氨基酚诱导人肝细胞HL-7702复制肝损伤细胞模型,采用MTT法检测上述各部位(40μg/mL,均以生药量计)对损伤细胞的保护作用并筛选活性部位。采用硅胶柱、葡聚糖凝胶柱色谱等分离手段对活性部位进行分离纯化,根据理化性质和波谱(氢谱、碳谱)数据鉴定化合物结构。结果:经山苦荬不同萃取部位作用后,各药物组细胞的存活率均较模型组显著升高(P<0.01),其中正丁醇部位和水部位的活性最强(细胞存活率分别为49.3%、52.2%)。从正丁醇部位中共分离并鉴定出6个化合物,分别为苦荬菜木脂素A(Ⅰ)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯(Ⅱ)、木犀草素7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯(Ⅲ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)和木犀草素(Ⅵ)。结论:山苦荬正丁醇部位为该药材的保肝活性部位之一,其活性成分以黄酮类化合物为主。

扯根菜化学成分及其保肝活性

目的研究扯根菜Penthorum chinense Pursh.的化学成分及其保肝活性。方法对扯根菜提取物采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用人肝细胞株HL-7702,加入不同浓度化合物,检测肝细胞存活率。结果从中分离得到21个化合物。化合物5、10、12、20提高人肝细胞株的相对存活率。结论除化合物3、9外,所有化合物均为首次从该植物中发现。化合物5、10、12、20具有保肝活性。

青葙子化学成分及保肝活性的研究

青葙子味苦,性微寒,归肝经,现代多用于肝脏类疾病的治疗,并且具有明目的功效。随着现代医疗和生物科技的不断进步,人们发现青葙子当中发挥药性作用的主要为三萜皂苷,并将其命名为青葙苷。本文即是对青葙子化学成分及保肝活性进行研究,首先探讨了青葙子的化学成分,通过提取和分离实验获得成分结构,然后针对于青葙总皂苷的制备工艺进行了分析,最后阐述了青葙总皂苷对于急性肝损伤病症的疗效,以期能为相关工作提供参考。

基于保肝活性的大黄硝石汤组分配伍优化及药效评价

目的基于保肝活性优化大黄硝石汤组分配比,并进行药效评价。方法采用Wistar大鼠,随机分为空白组、模型组、熊去氧胆酸组(阳性组)及大黄硝石汤组分正交配伍组,采用α-萘异硫氰酸酯诱导肝损伤动物模型,以肝功能生化为指标,并结合多元统计方法,优化大黄硝石汤组分配比。另取Wistar大鼠,在肝损伤动物模型基础上,以生物体征、肝功能生化为指标,优化大黄硝石汤组分中芒硝剂量(0、1、2、4 g)。在此基础上,将Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、熊去氧胆酸组,栀柏黄组分小、中、大剂量组,通过生物体征、肝功能生化、脂质过氧化物,肝脏病理及胆汁转运相关指标等考察,评价栀柏黄组分保肝药效。结果经正交、多元统计优化的大黄硝石汤组分能够改善肝损伤动物生物学体征及肝功能生化异常,含不同剂量芒硝的大黄硝石汤优化组分均能减缓肝损伤动物体质量减轻(P<0.01或P<0.05),降低血清肝功酶活性(P<0.01或P<0.05),且除碱性磷酸酶外,大黄硝石汤组分不同剂量芒硝组对肝功酶活性回调差异无统计学意义。综合考虑,将其组方优化为不加芒硝的栀柏黄组分。优化后的栀柏黄组分能改善肝损伤动物异常生物学体征,降低血清肝功酶活性(P<0.01或P<0.05)及总胆红素、三酰甘油水平(P<0.05),回调肝脏脂质过氧化物水平(P<0.01或P<0.05),修复肝脏病理,回调胆盐输出泵(BSEP)等胆汁转运蛋白表达(P<0.05),从而发挥较好保肝活性。结论经正交、多元优化及单因素考察得到的大黄硝石汤栀柏黄组分具有改善动物异常生物体征、保肝降酶、抗脂质过氧化、回调异常代谢、修复肝脏病理等药效,这为其进一步临床应用及开发提供了参考。

维药护肝布祖热颗粒保肝作用研究进展

护肝布祖热颗粒(HGB)是常用于各种肝脏疾病的经典维药,可补益肝胃、散气止痛、利胆利水。被维吾尔族族人民誉为“肝脏的保护神”。当前有关护肝布祖热颗粒临床应用相关的报道较少见,就护肝布祖热颗粒及其组方单味药材对肝脏的保护作用进行综述,为临床进一步应用于肝损伤引起的各种肝脏疾病的治疗提供参考。

灵芝及其制品保肝作用研究进展

灵芝(Ganoderma spp.)是我国传统的名贵中药材,含有灵芝多糖、灵芝三萜、甾醇等多种生物活性物质,具有良好的保肝护肝作用。分别从灵芝及其制品对不同类型肝损伤的保护和对肝纤维化及肝癌的抑制作用等方面对已有的研究进展进行综述。灵芝及其制品对酒精性、药物性、有毒物质、病毒性、缺血再灌注性等不同类型肝损伤均具有预防和治疗的作用,可以延缓肝病的发展进程,抑制星状细胞增殖,改善肝纤维化程度,抑制肝癌细胞增殖与迁移,促进肝癌细胞凋亡等。