HPLC法测定注射用伏立康唑中倍他环糊精的含量

目的:建立注射用伏立康唑制剂中倍他环糊精含量测定方法,考察该制剂中倍他环糊精的影响因素。方法:参考《中华人民共和国药典(2020年版)》四部羟丙基倍他环糊精中有关物质测定方法,采用HPLC,示差折光检测器测定倍他环糊精,参考《中华人民共和国药典(2020年版)》四部原料药物与制剂稳定性试验指导原则建立影响因素试验。结果:建立测定方法并对该方法进行方法学验证,结果该方法专属性好、检测限和定量限满足测定要求、线性关系良好、准确度高,方法可行,影响因素试验中高温条件下倍他环糊精含量明显增加。结论:本方法为注射用伏立康唑中倍他环糊精的含量测定提供参考,影响因素试验提示企业在生产及贮存过程中应关注温度变化。

伏立康唑/羟丙基倍他环糊精包合物的制备及性质考察

目的选用羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)对难溶性药物伏立康唑进行包合,以期提高其溶出速率,并对包合过程进行研究。方法采用研磨法、超声法、溶液搅拌法制备伏立康唑包合物。通过差示扫描量热法和X射线粉末衍射法,考察伏立康唑/HP-β-CD包合物形成特征。比较pH值为1.0、4.0、7.0条件下,HP-β-CD对伏立康唑的增溶能力并与磺丁基醚倍他环糊精(SBE-β-CD)进行比较。最后考察包合过程中pH值、温度及潜溶剂等因素对溶解度相图的影响。结果以溶液搅拌法制备伏立康唑包合物,当包合温度为25℃,pH值为6.0,不加潜溶剂,以及药物与HP-β-CD的投料质量比为1∶12时,伏立康唑/HP-β-CD包合物形成的ΔH、ΔG和ΔS分别为-36.85、-13.63和-77.90。结论研究制备的伏立康唑/HP-β-CD包合物,性质稳定,包合量可以达到临床用药剂量的要求,包合过程中得到的相关热力学参数,为包合条件的优化提供理论依据。

乙基化倍他环糊精的制备及鉴定

应用均匀设计考察了由倍他环糊精 (β- CD)制备乙基化倍他环糊精 (ECD)的合成工艺 ,并用电喷雾质谱解析阐明 ,ECD为含有 11～ 15个乙基的β- CD混合物 (TL C) ,其亲脂性高于β- CD。经计算确定取代度为 1.83,平均分子量为 14 96 ;1 HNMR表明结构中 2 ,3,6位 -

羟丙基倍他环糊精的特性及其药剂学应用

概述了羟丙基倍他环糊精的特性和其作为药用辅料的应用

甲苯咪唑-倍他环糊精包合物相溶解度图的绘制

通过测定甲苯咪唑在不同浓度的倍他环糊精溶液中的溶解度，绘制溶解度曲线，得到的相溶解度图为Ｂｓ型，并由此求出包合物的表观稳定常数为３９．５８。

分子排阻色谱法测定马罗匹坦注射液中磺丁倍他环糊精钠的含量

[目的]建立马罗匹坦注射液中磺丁倍他环糊精钠的含量测定方法。[方法]采用分子排阻色谱法,以0.1 mol/L硝酸钾溶液-甲醇（65∶35）为流动相,采用分子排阻色谱法检测马罗匹注射液中磺丁倍他环糊精钠的含量。[结果]磺丁倍他环糊精钠与相邻峰的分离度均大于3.0;在6-180μg范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系（r=0.999 9,n=8）;在80%、100%、120%3种添加水平下的平均回收率分别为95.96%（RSD=0.5%,n=3）、98.41%（RSD=0.4%,n=3）、97.77%（RSD=0.5%,n=3）。[结论]该方法专属性强、准确度好、适应范围宽,可作为马罗匹坦注射液中磺丁倍他环糊精钠的含量测定方法。

倍他环糊精增溶分光光度法测定药物中全铁的含量

目的 建立倍他环糊精 (简称 β CD)胶束增溶Fe(Ⅲ ) EDTA H2 O2 三元络合物分光光度法测定药物中全铁 (微量铁 )含量的方法。方法 将药物中的铁全部转化为Fe3 + 后 ,在碱性条件下 ,与过量EDTA、H2 O2 形成Fe(Ⅲ ) EDTA H2 O2三元络合物 ,加入适量 β CD后 ,于 5 15nm处测定吸收度 ,计算含量。结果 Fe3 + 浓度在 10～ 80 μg/ 15ml(即 0 6 6 7～5 33μg/ml)范围内与吸收度呈良好线性关系 ,A =0 0 0 2 8+0 0 2 2 3C ,r=0 9996。回收率 10 0 1% ,RSD1 13%。结论 以 β CD胶束增溶分光光度法测定全铁的含量 ,操作简便直观 ,灵敏度高 ,重现性好 。

羟丙基倍他环糊精对SD大鼠血常规及血清生化指标的影响

目的观察羟丙基罐他环糊精（HP-β-CD）对大鼠临床症状、血液学、血液生化指标的影响。方法40只SD大鼠随机分为4组，羟丙基倍他环糊精低、中、高剂量组各10只分别给予羟丙基倍他环糊精500、1000、2000mg/kg，对照组给生理盐水，连续尾静脉给药6周。结果1000、2000mg／kg剂量组红细胞计数、血红蛋白含量和红细胞压积降低，尿素氮含量升高（P＜0．05或P〈0．01），2000mg/kg剂量组肌酐水平升高（P〈O．05）。结论羟丙基倍他环糊精1000、2000mg／kg剂量组能引起大鼠溶血和肾功能的减退。

甲苯咪唑倍他环糊精包合物的稳定性考察

甲苯咪唑倍他环糊精包合物在高温、高湿及光照条件下放置 10 d,4 0℃ ,75%湿度放置 3个月以及室温留样观察 6个月 ,考察其外观、含量、溶解度、溶出速度常数 T50 及降解产物 ,结果表明本品在一定条件下稳定性较好。

水杨酸羟丙基倍他环糊精包合物的制备及表征

目的制备水杨酸(SA)的羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)包合物(SA-HP-β-CD),提高SA在水中的溶解度。方法以无水乙醇为溶剂,采用旋转蒸发法制备目标包合物,采用傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和核磁共振氢谱(1H NMR)对包合物进行表征,并采用紫外分光光度法测定SA的含量和SA-HP-β-CD的水溶性。结果按HP-β-CD:SA=1:0.9(摩尔比),制得类白色SA-HP-β-CD粉末,包合物中SA含量7.94%,包合率97.16%,包合物将SA在水中的溶解度提高至50 mg/ml以上;FT-IR图谱显示包合物中SA的3330.72 cm^(-1)和755.26 cm^(-1);特征峰分别蓝移至3346.84 cm^(-1)和785.15 cm^(-1);1H NMR谱显示包合物中SA的特征吸收峰整体向低场移动。结论 SA-HP-β-CD可有效提高SA在水中的溶解度,扩展SA在外用制剂中的应用。

倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验

采用倍他环糊精包合技术及低取代羟丙基纤维素为崩解剂 ,将卡马西平制成分散片 ;结果显示 :由包合物制成的分散片的溶出度比卡马西平普通片显著增加 ,90 %药物在 3min内溶出。

顶空毛细管气相色谱法测定倍他环糊精中的残留溶剂

目的:建立毛细管气相色谱法测定药用辅料倍他环糊精中的残留溶剂。方法:采用顶空气相色谱法测定,色谱柱为DB-1石英毛细管柱(50 m×0.53 mm,5μm),载气为氮气。进样口温度为200℃,FID检测器,检测器温度为250℃,柱温为90℃,顶空进样,平衡温度为70℃,平衡时间为20 min,分流比为1:1;20%二甲基亚砜溶液为溶剂;二氯乙烯为内标物。结果:被测物得到很好分离,峰面积与浓度呈良好线性关系,精密度和回收率良好。结论:该方法可用于倍他环糊精中残留溶剂的检测。

羟丙基倍他环糊精对注射用炎琥宁稳定性的影响研究

目的考察炎琥宁和羟丙基倍他环糊精不同摩尔比例制成的溶液和冻干制剂的稳定性,为注射用炎琥宁处方筛选提供依据。方法采用高效液相色谱法对样品进行有关物质检查和稳定性分析评价。结果当炎琥宁和羟丙基倍他环糊精摩尔比例为1∶1以上时,溶液和制剂最为稳定。结论羟丙基倍他环糊精可作为注射用炎琥宁的稳定剂使用。

NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备及其特性研究

目的考察NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法。方法采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,以NL-101包合率为指标,通过正交试验优化包合条件。结果优化的工艺条件为搅拌速度100 r·min-1,搅拌温度10℃,搅拌时间30 min,NL-101:羟丙基倍他环糊精摩尔比为1︰10,按此条件采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,采用X衍射分析和红外光谱法进行确认,表明冷冻干燥后得到了包合物。结论 NL-101与羟丙基倍他环糊精通过冷冻干燥法可形成包合物,按此工艺条件,NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的包合率>95%,同时包合物可提高NL-101的溶解度。

一种兽用地美硝唑预混剂的制备及稳定性研究

以地美硝唑为主成分原料,以聚乙二醇6000、倍他环糊精作为主成分的助溶剂,地美硝唑和辅料经过过筛、混合后进行粉碎制得地美硝唑预混剂。该配方的组合为:质量比M(地美硝唑):M(倍他环糊精):M(聚乙二醇6000)=2:2:6。研究表明地美硝唑预混剂的溶解度良好,溶解度可达8.0%;按地美硝唑预混剂的质量标准要求检测,合格。该配方组合可以同时实现药物的饮水和拌料给药。在密闭条件下保存,长期试验2年,产品的性状和外观几乎没有改变;地美硝唑含量从初始的100.1%下降至97.5%,有效成分含量下降幅度未超过地美硝唑标示量百分含量的10%。产品质量稳定,符合兽药典的要求。地美硝唑预混剂的配方合理、生产操作简单,产品24个月质量稳定,有效期可暂定为24个月。

酒鬼乐颗粒中挥发油包合工艺研究

目的优选β-环糊精包合酒鬼乐颗粒中挥发油的最佳工艺。方法采用L9(34)正交试验,以挥发油利用率、包合物收得率及包合物含油率为评价指标优选其最佳包合工艺。结果最佳包合工艺为A2B2C3,即挥发油与β-环糊精之比为1∶6,包合温度45℃,包合时间1.5 h。结论该工艺切实可行,重复性好,适合于工业化生产。

降钙素基因相关肽鼻粘膜体外透过研究

目的 :对降钙素基因相关肽鼻腔给药制剂的吸收促进剂进行初选。方法 :用离体羊鼻粘膜 ,采用体外透膜实验考察不同浓度的二甲倍他环糊精对 1 2 5I标记的降钙素基因相关肽羊鼻粘膜渗透系数的影响。结果 :随着二甲倍他环糊精浓度的增高 ,1 2 5I标记的降钙素基因相关肽的表观渗透系数增大。结论 :初步确定降钙素基因相关肽鼻腔给药的吸收促进剂为 4 %二甲倍他环糊精。

硫酸锌口服溶液的处方设计与质量考察

目的:设计硫酸锌口服溶液的处方,并对其质量进行考察。方法:处方中增加倍他环糊精、甜菊素及山梨酸,与硫酸锌合剂进行比较,按稳定性试验方法进行质量考察。结果:硫酸锌口服溶液在口感、稳定性等方面均比硫酸锌合剂有明显的改善。结论:该处方设计合理,适用性强,易于接受,值得推广。

茵泽驱脂丸中挥发油包合工艺研究

目的优选β-环糊精包合茵泽驱脂丸中挥发油的最佳工艺。方法采用饱和水溶液法,用L9(34)正交试验,以挥发油利用率、包合物收得率及包合物含油率为评价指标筛选最佳工艺条件。结果最佳包合工艺为A3B2C1,即挥发油与β-环糊精的比例为1∶6,包合温度40℃,包合时间1 h。结论该工艺可提高制剂稳定性,方法简便易行,能适用于大规模生产。

更昔洛韦眼用即型凝胶剂的制备及质量评价

目的研究更昔洛韦眼用即型凝胶剂的制备及其质量评价。方法以泊洛沙姆407(Lutrol F127)为凝胶基质,采用HP--βCD增溶手段,使用紫外扫描和高效液相色谱法。结果紫外扫描显示,更昔洛韦原料药在254nm处有最大吸收;HPLC测定显示,在4.408～17.632mg.L-1内药物质量浓度(ρ)与峰面积(A)线性关系良好(ρ=0.0159A+0.2320,r2=0.9998);所制备的更昔洛韦即型凝胶剂在高热、低温及离心条件下稳定性良好。结论更昔洛韦即型凝胶剂制备工艺简单,性质稳定,质量控制方法可行。