斑鸠菊属的倍半萜内酯类及甾体皂苷类化学成分及药理活性研究进展

介绍菊科斑鸠菊属Vernonia倍半萜内酯类及甾体皂苷类化学成分及其药理活性研究进展。对近年来有代表性的文献进行分析归纳。为促进对本属植物的综合开发和利用,有必要深入研究该属植物的化学成分,建立完善的质量标准。

地胆草倍半萜内酯类化学成分及抗肿瘤作用研究进展

地胆草为中国民间常用药,近年来因其含有倍半萜内酯类化合物而显示出较强的抗肿瘤活性而备受关注。文章通过查阅国内外文献,从地胆草的主要化学成分和抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、调控细胞自噬等抗肿瘤作用几个方面,对地胆草抗肿瘤倍半萜内酯类化学成分和作用机制进行综述,为地胆草的临床应用提供参考资料。

水朝阳旋覆花的倍半萜内酯类化合物(英文)

目的:研究水朝阳旋覆花Inula helianthus-aquatica地上部分中的倍半萜内酯类化学成分。方法:应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,以及高效液相制备色谱等方法分离和纯化化合物,再通过运用光谱学方法,结合化合物的理化性质来鉴定结构。结果:从水朝阳旋覆花的地上部分分离得到7个倍半萜内酯类和4个其他类的化合物,并且依次鉴定为2-desoxy-4-epi-pulchellin(1),6-acetoxy-4-hydroxy-1,10H-pseudoguaia-11(13)-en-12,8-olide(2),4-acetoxy-6-hydroxy-1,10H-pseud-oguaia-11(13)-en-12,8-olide(3),8-epi-inuviscolide(4),2,3,11,13-tetrahydroaromaticin(5),11,13-dihydro-ergolide(6),4-epip-ulchellin-2-O-acetate(7),7-差向黑麦草内酯(8),黑麦草内酯(9),β-谷甾醇(10),胡萝卜苷(11)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

雷公藤属植物中倍半萜吡啶大环内酯类生物碱的波谱学特征

倍半萜吡啶大环内酯类生物碱(简称大环内酯类生物碱)是雷公藤属植物中的一类重要成分,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗病毒、杀虫等广泛的药理活性,研究价值较大。其结构是由高度氧化的二氢-β-呋喃倍半萜与吡啶二羧酸通过酯键连接而成,根据吡啶二羧酸片段的结构特点可以将其分为多种结构亚型。目前,已从雷公藤属植物中分离鉴定的大环内酯类生物碱有110余种。该文详细总结了雷公藤属大环内酯类生物碱的结构特征及波谱学规律,包括紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、质谱(MS)和核磁共振波谱(NMR),并归纳出该类成分的结构解析流程,为其深入研究和开发提供参考。

青蒿素的来源及其抗鸡球虫作用机制研究进展

青蒿素（Arteminsinin,ART）为菊科青蒿属植物黄花蒿的有效药用成分之一,分子式为C_（15）H_（22）O,分子结构属于倍半萜内酯类过氧化物（[1-2]）。1971年,我国科学家屠呦呦首次从植物黄花蒿中利用乙醚提取获得青蒿素,并经过大量的临床实验证明其具有良好的抗疟活性,而且与原有抗疟药物无交叉耐药性。青蒿素作为治疗疟疾的特效药,

基于UHPLC-LTQ-Orbitrap MS^(n)的苦碟子醇提物不同洗脱部位化学成分分析

目的利用超高效液相色谱-线性离子阱-串联静电场轨道阱质谱(UHPLC-LTQ-Orbitrap MSn)对苦碟子药材醇提物不同洗脱部位的化学成分进行分析鉴定。方法采用Acquity UHPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以乙腈(A)-0.1%甲酸-水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,在负离子模式下,分别对苦碟子药材醇提物经大孔吸附树脂分离的30%、50%、70%和95%乙醇洗脱部位进行数据采集。根据高分辨质谱提供的准分子离子峰和多级质谱碎片,获取目标化合物的精确分子量和结构信息,并结合保留时间、ClogP值、对照品分析、参考文献等相关数据对化合物进行鉴别。结果分别在30%、50%、70%和95%乙醇洗脱部位中鉴定出36、56、33和15个化合物,包括核苷类、黄酮类、有机酸类、倍半萜内酯类、三萜类、苯丙素类等共80个化学成分,其中5个为共有成分,分别为木犀草素、芹菜素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷和七叶内酯。结论该研究较为全面地表征了苦碟子药材醇提物的化学成分基础,并分析了其不同洗脱部位化学成分的差异,为进一步阐明苦碟子的药效物质基础提供了科学依据。

苦荬菜属植物化学研究进展

对近些年来发表的有关苦荬菜属的化学成分进行了综述 ,主要为倍半萜内酯类、三萜类成分。

彝族药地胆草的研究进展及质量标志物的预测分析

彝族药地胆草是一味含有多种化学成分并具有清热凉血、解毒利湿作用的中药,近年来研究发现其具有广泛的药理作用,主要用于抗肿瘤、抗炎、抗病毒、保肝等方面。本文对地胆草中的倍半萜内酯类、黄酮类、三萜类等成分进行阐述以及分析,对药理作用进行综述,并在此基础上基于中药质量标志物(Q-marker)的概念,从植物亲缘学和化学成分特有性、传统功效等方面对地胆草Q-marker进行预测分析,推测地胆草中的倍半萜内酯类、黄酮类、三萜类等可作为质量标志物,为其质量评价提供一定参考。

ACT001通过STAT3信号通路抑制U87-MG胶质瘤干细胞的成球能力及干性维持的实验研究

目的探讨倍半萜烯内酯类衍生物(ACT001)对U87-MG胶质瘤干细胞(GSCs)的成球能力及干性维持的影响。方法应用生物信息学分析CGGA、TCGA和GEO(GSE4290、GSE16011)数据库中1477例脑胶质瘤患者的信号转导和转录激活因子3(STAT3)mRNA与胶质瘤病理学级别及患者总生存期之间的关系。免疫磁珠法分选获得U87-MG细胞株CD133阳性的GSCs。CCK-8细胞增殖-毒性检测ACT001对U87-MG GSCs增殖活性的影响。通过单细胞成球实验观察不同浓度的ACT001对U87-MG GSCs成球能力的影响。免疫荧光染色检测ACT001对U87-MG GSCs干性标志物CD133、CD44及Nestin表达的影响。蛋白质印迹法(Western blot)检测ACT001处理后STAT3、磷酸化STAT3(p-STAT3)、CD133及CD44等蛋白的表达。结果生物信息学分析结果显示,随着脑胶质瘤级别的升高,STAT3 mRNA的表达量也逐渐升高(均P<0.05);而且STAT3高表达水平组的患者预后较差(均P<0.01);STAT3在神经球培养及干性细胞株的mRNA表达量较高(P<0.05)。CCK-8细胞增殖-毒性检测结果提示,随着ACT001浓度的增高,U87-MG GSCs的抑制率逐渐升高。单细胞成球实验结果显示,随着ACT001药物浓度的升高,各组的成球数目及细胞球体积逐渐降低(P<0.01)。免疫荧光染色结果显示,加药组的GSCs细胞球干性标志物CD133、CD44及Nestin的表达降低。蛋白质印迹法检测结果显示,随着ACT001药物浓度的升高,干性标志物CD133、CD44的蛋白表达量逐渐减低(均P<0.01);且STAT3的蛋白表达量的差异均无统计学意义(均P>0.05),而p-STAT3的蛋白表达量均呈降低趋势(均P<0.01)。结论ACT001通过抑制STAT3信号通路,从而抑制了U87-MG GSCs的成球能力并且降低了其干性维持能力。