气相色谱法同时测定蟛蜞菊中的蟛蜞菊倍半萜内酯A和B(英文)

蟛蜞菊具有抗肿瘤、抗病毒作用,其主要活性成分是倍半萜内酯类物质。以分离纯化所得的结晶倍半萜内酯A与B为参考标准,采用HP毛细管色谱柱(30m×0.25mm i.d.×0.25μm),程序控制升温,氢火焰离子化检测器检测,测定了蟛蜞菊的地上部分(茎叶和花)中倍半萜内酯A与B的含量。测定结果表明:蟛蜞菊茎叶中的倍半萜内酯A和B的含量分别为(239±6.4)μg/g和(156±15)μg/g;花中倍半萜内酯A和B的含量分别为(233±6.5)μg/g和(173±16)μg/g。该法可用于蟛蜞菊原料及其药品的质量控制。

大孔树脂富集三裂叶蟛蜞菊倍半萜内酯A和B的研究

目的 大量富集三裂叶蟛蜞菊倍半萜内酯 A,B(WTA,WTB)。方法 采用气相色谱法测定 WTA和WTB,并以 WTA和 WTB的含量、洗脱率、精制度为考察指标 ,研究 D1 0 1 大孔树脂吸附 WTA和 WTB的工艺条件及参数。结果 通过大孔树脂吸附后 ,WTA和 WTB的洗脱率达 90 % ,5 0 %乙醇洗脱部分中 WTA和 WTB的含量为总固物的 4.0 1%～ 4.0 9%。结论 可以采用大孔树脂富集 WTA和 WTB。

天然倍半萜内酯类成分抗胶质瘤作用机制的研究进展

胶质瘤是一种常见的原发性颅内肿瘤,恶性胶质瘤死亡率高、预后极差,尽管采取多种治疗干预措施,总体生存率依旧很低。倍半萜内酯是一类含有α-亚甲基-γ-内酯的天然产物,具有较强的抗肿瘤活性,近几年来已有多项关于倍半萜内酯类化合物抗胶质瘤作用的报道,如ACT001,是一种倍半萜内酯(小白菊内酯)的结构修饰物,已作为一种潜在抗癌药物进入临床试验阶段。本文就近几年已有研究的具有抗胶质瘤作用的倍半萜内酯的活性及作用机制进行综述。

倍半萜内酯类天然产物抗肿瘤活性及机制研究进展

恶性肿瘤是威胁人类生命健康主要因素之一。抗肿瘤药物的研发一直是热点和重点。天然产物历来是新药的重要来源,倍半萜内酯类化合物是一大类具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种显著生物活性的天然化合物,特别是其抗肿瘤活性吸引了研究者的兴趣,对该类化合物的研究进展较快。本文对2015—2022年倍半萜内酯类化合物抗肿瘤活性及机制的研究进行了归纳总结,为探索倍半萜内酯类化合物抗肿瘤研究提供新的依据和思路。

一支箭中抗胃溃疡的倍半萜内酯苷

目的 研究一支箭 (Crepisnapifera (Franch .)Babc .)根中抗胃溃疡的活性成分。方法 采用柱色谱方法进行分离纯化 ,得到 2个化合物 ,用NMR ,MS ,UV ,IR光谱技术和化学方法进行鉴定 ;测定化合物 1对大鼠体内由阿司匹林导致胃损伤的影响和对胃酸分泌的作用。结果 分离得到 2个倍半萜内酯苷类化合物 ,taraxinicacid 1′ O β D glucopyranoside ( 1)和 11,13 dihydro taraxinicacid 1′ O β D glucopyranoside ( 2 )。化合物 1以 80 mg·kg- 1 的剂量ig给药 ,可以有效地抑制鼠体内由于阿司匹林导致的胃损伤 ,并以 70mg·kg- 1 的剂量iv不会影响鼠体胃内由组胺刺激产生的胃酸分泌物。结论 化合物 1为保护胃粘膜 ,抗胃溃疡的活性成分。

苍耳倍半萜内酯和博落回生物碱对3种蔬菜害虫的活性比较

为探讨苍耳(Xanthium sibiricum)倍半萜内酯分离物L-Ⅱ(主要成分为4β,5β-环氧苍耳素-1α,4α-内过氧化物)的活性大小,将其与博落回(Macleaya cordata)总生物碱提取物MacSC(主要成分为血根碱和白屈菜红碱)的活性进行了比较研究。结果显示,两种测试物对试虫均表现较高活性,其中,苍耳倍半萜内酯分离物L-Ⅱ对小菜蛾(Plutella xylostella)4龄幼虫的选择性拒食中浓度(AFC50)为23.6 mg/L,活性强于博落回生物碱提取物MacSC(111.8 mg/L);在测试浓度为10 mg/mL时,L-Ⅱ处理组的小菜蛾4龄幼虫仅有4.30%发育为成虫,是对照的6.12%,小菜蛾蛹的羽化率为对照的12.05%,而MacSC的影响相对较低,两值分别为对照的33.89%和56.23%;在上述测试浓度,L-Ⅱ对桃蚜(Myzus persicae)和萝卜蚜(Lipaphis erysimi)均有较强的忌避作用,24 h忌避率分别为72.03%和74.47%,而MacSC对桃蚜的忌较效果较低(55.50%),对萝卜蚜无忌避活性。说明苍耳倍半萜内酯分离物L-Ⅱ对几种试虫的拒食、忌避和生长发育抑制活性均高于博落回总生物碱提取物MacSC。

地胆草倍半萜内酯化合物体外抗肿瘤作用的研究

采用四甲基偶氮唑盐比色法和琼脂糖凝胶电泳法等研究地胆草倍半萜内酯化合物scabertopin（1）和isodeoxyelephantopin（2）在体外对SMMC-7721、Hela和Caco-2三种肿瘤细胞增殖的影响。发现这两个化合物在1～100 μM浓度内对三种肿瘤细胞增殖有显著的抑制作用，且呈一定剂量依赖关系。二者抑制SMMC-7721细胞增殖的IC50值分别为29.27和9.54 μM；抑制Hela细胞增殖的IC50值分别为22.19和25.39 μM；抑制Caco-2细胞增殖的IC50值分别为35.99和25.76 μM。时效性实验还显示2对Hela细胞增殖的抑制作用呈时间依赖关系。2浓度 100 μM作用Hela细胞48 h琼脂糖凝胶电泳显示明显的细胞凋亡“梯状”条带（DNA ladder），提示isodeoxyelephantopin抑制Hela细胞作用是通过诱导其凋亡。

三裂蟛蜞菊中的倍半萜内酯成分及其化感作用

从外来种三裂蟛蜞菊(Wedeliatrilobata)的全株中分离得到6个倍半萜内酯化合物,通过光谱分析,分别鉴定为6-异丁酰基-三叶拉色芹内酯(1)、1β-acetoxy-4α,9α-dihydroxy-6β-isobutyroxyprostatolide(2)、1β,9α-diacetoxy-4α-hydroxy-6β-isobutyroxyprostatolide(3a)、1β,9α-diacetoxy-4α-hydroxy-6β-methacryl-oxyprostatolide(3b)、1β,4α-dihydroxy-9α-tigloyloxy-6β-methylpropanoylprostatolide(4a)、9α-angeloyloxy-1β,4α-dihydroxy-6β-methylpro-panoylprostatolide(4b)。除1和3a外,其余4个化合物均是首次从该植物中得到。通过种子萌发和幼苗生长抑制试验发现化合物1、2、3a和3b的混合物以及4a和4b的混合物对萝卜、小白菜和西红柿的幼苗生长有较强的抑制作用。4a和4b的混合物对咸水虾有较高的毒性。

斑鸠菊属的倍半萜内酯类及甾体皂苷类化学成分及药理活性研究进展

介绍菊科斑鸠菊属Vernonia倍半萜内酯类及甾体皂苷类化学成分及其药理活性研究进展。对近年来有代表性的文献进行分析归纳。为促进对本属植物的综合开发和利用,有必要深入研究该属植物的化学成分,建立完善的质量标准。

倍半萜内酯化合物药理作用

根据倍半萜内酯化合物的结构,从抗肿瘤作用、强心、神经毒性、抗疟、抗菌作用等方面,报道了倍半萜内酯的研究进展。

苍耳属中倍半萜内酯的研究进展

介绍了近年来苍耳属植物中倍半萜内酯化合物的研究概况 ,包括准确的结构式、植物来源及波谱数据。由于其具有多种活性 ,尤其是抗肿瘤、抗癌活性 。

HPLC法同时测定旋覆花属植物中5种倍半萜内酯成分的含量

目的建立同时测定旋覆花属植物中5种倍半萜内酯含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,A相的含量体积分数随时间变化为0 min 30%、20 min 40%、25 min 55%、40 min 65%、45～55 min95%;流速1.2 mL.min-1;检测波长205 nm;柱温25℃。结果 5种倍半萜内酯类化合物旋覆花次内酯、1β-羟基-土木香内酯、ivangustin、japonicone A及inulanolide A在55 min内基线分离,其质量浓度分别在13.4～402 mg.L-1、6.53～196 mg.L-1、6.85～206 mg.L-1、10.4～312 mg.L-1、6.65～200 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,R2分别为0.999 8、0.999 8、0.999 9、0.999 8、0.9997。平均加样回收率分别为99.0%、97.6%、99.3%、97.9%、100.8%,RSD分别为1.0%、0.68%、2.1%、0.97%、1.9%。结论该方法可用于旋覆花属植物中5种倍半萜内酯的含量测定;不同种旋覆花属植物倍半萜内酯含量有显著差异。

菊花倍半萜烯内酯诱导人鼻咽癌细胞毒性和凋亡的研究

目的 评价菊花倍半萜烯内酯类化合物 (SL s)对鼻咽癌的抗肿瘤作用。方法 采用 SL s的活性成分parthenolide (PN)为受试物作用于人鼻咽癌高分化细胞株 CNE1,检测细胞毒性和诱导性凋亡指标 ,进行时间 -效应和剂量 -效应作用观察。结果 10～ 10 0 μm ol/ L 的 PN作用 6～ 36 h后与阴性对照组比较 ,CNE1细胞乳酸脱氢酶 (L DH)漏出率明显增加、细胞计数减少、细胞增殖抑制率升高 (P<0 .0 5 ) ;细胞出现凋亡特征形态学改变 ,TU NEL阳性细胞、Sub G1亚群细胞百分数增加 ,细胞失贴壁率明显增高 (P<0 .0 5 ) ;上述指标与 PN剂量存在明显相关 (P<0 .0 5 )和时间循序变化。结论 PN可通过对人鼻咽癌细胞毒性作用和诱导细胞凋亡发挥其抗肿瘤作用 ,提示

UPLC法同时测定旋覆花属植物中2种倍半萜内酯成分的含量

目的建立超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)快速测定旋覆花属植物中2种倍半萜内酯的含量.方法仪器为Waters ACQUITY Ultra Performance LCTM超高效液相色谱仪,带有二极管阵列检测器,检测波长205 nm,色谱柱为Waters ACQUITY UPLC BEH C18(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速0.4 mL/min,柱温:25℃.结果 2种倍半萜内酯在7 min内完成测定.结论该方法简单、准确可靠、重复性良好,可用于旋覆花属植物中2种倍半萜内酯含量的快速测定.

木奶果根中的新倍半萜内酯

目的研究木奶果Baccaurea ramiflora根的化学成分。方法采用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化常数和UV、IR、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、Dept90、Dept135、1H-1HCOSY、1H-1HNOESY、HMQC、HMBC光谱分析鉴定化合物结构。结果分离和鉴定出一种新化合物。结论该化合物为新化合物,命名为表二氢羟基马桑毒素。

野马追倍半萜内酯精制工艺的优化

目的优化野马追Eupatorium lindleyanum DC.倍半萜内酯精制工艺。方法以野马追内酯A、B含有量为指标,动态吸附及解吸附试验优化大孔树脂吸附工艺;以夹带剂(无水乙醇)用量、萃取压力、萃取温度为影响因素,倍半萜内酯提取率为评价指标,响应面法优化CO_2超临界萃取工艺。结果最优精制工艺条件为采用AB-8型大孔树脂,提取液以40 m L/min体积流量通过树脂柱,将吸附后的树脂依次用水、20%、40%、60%、80%乙醇各3 BV洗脱,收集60%~80%部分;最优CO_2超临界萃取工艺条件为夹带剂用量30%,萃取压力35 MPa,萃取温度45℃,萃取时间2 h,CO_2体积流量40 m L/min,野马追内酯A、B总含有量由0.56%增加到39.07%。结论该方法简单可行,可用于精制野马追倍半萜内酯。

近十年风毛菊属植物中倍半萜内酯的研究进展

目的 介绍菊科风毛菊属植物中倍半萜内酯类化合物的化学及生物活性的研究概况及展望。方法 以国内外发表的文献为依据 ,对 1990年以来从风毛菊属植物中发现的倍半萜内酯类化合物及其生物活性进行介绍。结果 风毛菊属植物中的倍半萜内酯主要为愈创木内酯 ,其生物活性主要表现为抗肿瘤、抗病毒、抗溃疡、改善睡眠、调节植物生长。结论 我国风毛菊属植物资源丰富 ,分布广泛 ,其主要成分倍半萜内酯具有较强生物活性 ,应深入研究 。

NOESY谱在地胆草倍半萜内酯化合物结构鉴定中的应用(Ⅱ)

目的正确归属从地胆草中分离得到的两对牻牛儿内酯型的立体异构体即地胆草种内酯(scabertopin)和异地胆草种内酯(isoscabertopin)以及异去氧地胆草内酯(isodeoxyelephantopin)和去氧地胆草内酯(deoxyelephantopin)的1 H NMR谱信号; 方法利用NOESY技术, 并结合这4个化合物的1 H NMR谱信息.结果地胆草牻牛儿内酯型立体异构体化合物十元环中3位上的两个质子以及9位上的两个质子在1 H NMR谱中的信号位置都是相反的.结论分析两对立体异构体的NOESY谱差异, 可以对其1 H NMR谱中3位和9位亚甲基的质子信号进行正确归属.

NOESY技术在地胆草倍半萜内酯化合物结构鉴定中的应用(I)

目的 明确从地胆草中分离得到的两对牛儿内酯型的立体异构体即地胆草种内酯(scabertopin)、异地胆草种内酯 (isoscabertopin)、异去氧地胆草内酯 (isodeoxyelephantopin)和去氧地胆草内酯 (deoxyelephantopin)的C 2相对构型 ;方法 NOESY技术 ,并结合这 4个化合物的1 HNMR ,1 3CNMR ,HMQC谱 ;结果 两对立体异构体的NOESY谱有明显差异 ;结论通过分析NOESY谱 ,找寻H 1相关信息 ,若发现H 1与H 8,H 9β和 1 4 CH3有NOE相关 ,可以判断化合物的C 2为α构型 ,若H 1与H 5 ,H 7,H 3α及H 9α之间有NOE相关 ,则化合物的C

苦碟子中的新倍半萜内酯

A new compound,3 hydroxy 1(10),3 guaiadiene 12,6 olide 2 one,was isolated from Ixeris sonchifolia (Bge.)Hance.This compound was identified by 1H NMR, 13 C NMR, 1H 1HCOSY,HMQC,HMBC,EI MS.