GC/MS法测定口服液中倍半萜烯类化合物

目的:建立倍半萜烯类化合物的测定方法。方法:采用DB-5石英弹性毛细管色谱柱( 30m×0 .25mm×0 25μm)对倍半萜烯类类化合物进行分离测定,并用FFAP石英毛细管色谱柱(30m×0 .25mm×0 .25μm)进行定量。结果:倍半萜烯类化合物在DB-5石英弹性毛细管色谱柱分离良好,定性定量结果均能满足测定要求。结论:该方法简便、快速、稳定性好。

菊花倍半萜烯内酯诱导人鼻咽癌细胞毒性和凋亡的研究

目的 评价菊花倍半萜烯内酯类化合物 (SL s)对鼻咽癌的抗肿瘤作用。方法 采用 SL s的活性成分parthenolide (PN)为受试物作用于人鼻咽癌高分化细胞株 CNE1,检测细胞毒性和诱导性凋亡指标 ,进行时间 -效应和剂量 -效应作用观察。结果 10～ 10 0 μm ol/ L 的 PN作用 6～ 36 h后与阴性对照组比较 ,CNE1细胞乳酸脱氢酶 (L DH)漏出率明显增加、细胞计数减少、细胞增殖抑制率升高 (P<0 .0 5 ) ;细胞出现凋亡特征形态学改变 ,TU NEL阳性细胞、Sub G1亚群细胞百分数增加 ,细胞失贴壁率明显增高 (P<0 .0 5 ) ;上述指标与 PN剂量存在明显相关 (P<0 .0 5 )和时间循序变化。结论 PN可通过对人鼻咽癌细胞毒性作用和诱导细胞凋亡发挥其抗肿瘤作用 ,提示

倍半萜烯内酯诱导WEHI-3细胞凋亡的实验

目的探讨内质网Ca2+-ATP酶抑制剂Thapsigargin的抗白血病作用机制。方法利用An-nexin-Ⅴ/PI双染实验和琼脂糖凝胶电泳、TUNEL染色测定鼠白血病细胞株(WEHI-3)细胞凋亡,Fura-2荧光负荷技术检测细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i),并检测在此过程中Caspase-12的表达。结果 0.5、1、2μmol/L Thapsigargin作用于WEHI-3细胞后,分别用Annexin-V/PI双染实验、琼脂糖凝胶电泳、TUNEL法测定WEHI-3凋亡率结果均较对照组显著升高(如Annexin-V/PI双染实验测定凋亡率分别为(25.3±3.2)%、(46.7±3.9)%、(70.2±2.3)%较对照组(7.6±0.4)%显著升高(F=26.52,P<0.01)),且凋亡率呈剂量依赖性。Thapsigargin作用后[Ca2+]i分别为(156.5±10.3)nmol/L、(180.3±15.6)nmol/L和(210.7±15.3)nmol/L,均较对照组(78.3±11.2)nmol/L显著升高(F=21.26,P<0.01)。Caspase-12 mRNA的表达随着Thapsigargin作用剂量增加而增加。结论 Thapsigargin通过Ca2+超载后诱发内质网应激诱导了WEHI-3细胞凋亡,Ca2+可能成为抗肿瘤药物作用新靶点。

倍半萜烯内酯通过非caspase途径诱导人鼻咽癌CNE1细胞凋亡

目的 :探讨半胱天冬酶(caspase)活化途径是否在倍半萜烯内酯(SLs)诱导人鼻咽癌(NPC)细胞凋亡中起作用。方法 :CNE1细胞株给予SLs的活性成分 parthenolide(PN)处理 ,以及与caspase-3和 -9特异性抑制剂联合作用进行caspase途径阻断实验 ,检测细胞内caspase -9和 -3活性 ,观察其与细胞毒性和凋亡指标的关系。 结果 :PN作用后细胞TUNEL阳性率和SubG1细胞亚群增高 ,细胞失贴壁率和LDH漏出率显著增加(P<0.05) ,但caspase-9和 -3活性未见升高。特异性抑制剂作用后caspase活性明显降低(P<0.05) ,而细胞凋亡和毒性指标未见明显改变。 结论 :提示PN诱导CNE1细胞凋亡作用与其细胞毒性效应有关 。

倍半萜烯内酯对鼻咽癌细胞内核因子-κB活化的影响

背景与目的：探讨倍半萜烯内酯化合物对人鼻咽癌（nasopharyngeal catcinoma，NPC）细胞内核因子-κB（NF-κB）信号转导话化的影响。材料与方法：采用小白菊内酯（parthenolide，PN）作为受试物，以对PN诱导转归敏感的CNE1细胞给予TNF-α预诱导建立模型，PN处理后提取胞质和胞核蛋白，分别检测IκBα降解、NF-κB p65亚单位活化后核内迁移，电泳迁移率改变试验（EMSA）检测核内活化NF-κB的DNA结合活性。进行PN剂量和作用时间依赖关系分析。结果：阴性对照组IκBα蛋白存在于胞质中，PN处理组使TNF-α诱导的胞质IκBα蛋白降解被抑制、胞核内蛋白含量减少；相应地，阴性对照组p65亚单位在胞质中含量高于胞核内。PN处理组抑制TNF-α诱导的胞质p65核转位；同步进行的EMSA呵见，PN处理组NF-κB核结合活性比TNF-α诱导组明显降低。随PN处理时间（0．5—4h）和剂量（5～25μmol／L）增加，胞质中IκBα蛋白降解的抑制作用增强（其蛋白含量增加），胞核内p65亚单位蛋白减少，EMSA结合活性降低，呈明显的剂量和时间依赖性（P均〈0．05）。结论：PN可影响NPC细胞内NF-κB因子的活化，提示PN对TNF-α诱导NF-κB信号的抑制作用可能是PN诱导NPC细胞凋亡敏感性的分子机制之一。

高速逆流色谱法分离野马追乙酸乙酯萃取物中三种倍半萜烯内酯

建立了应用高速逆流色谱(HSCCC)从野马追乙酸乙酯萃取物中分离纯化3种倍半萜烯内酯的方法.采用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(1:4:2:3)作为两相溶剂体系,从900mg野马追乙酸乙酯萃取物中分离得到3β-Hydroxy-8β-[4′-hydroxytigloyloxy]-costunolide 6.5 mg,野马追内酯A28.5mg和野马追内酯B29.3 mg,其纯度分别为92.5%,91.7%和93.9%.3种化合物的结构通过ESI-MS和1H NMR进行了鉴定.

农抗120活性成分四烯化合物的分离与鉴定

从农抗120产生菌刺孢吸水链霉菌北京变种的发酵产物中分离四烯类化合物,通过液相色谱与质谱联用仪测定其相对分子质量,采用核磁共振仪鉴定其结构.结果表明,所分离的四烯类化合物具有四烯大环内酯类抗生素的特征紫外吸收谱,并与四霉素B的结构相同.经体外活性测试结果表明,四烯类化合物对农抗120的活性指示菌清酒酵母具有明显的抑制作用.

大花八角果皮中两个新的倍半萜内酯类化合物

为了研究大花八角的化学成分,通过硅胶柱色谱等方法进行化合物的分离纯化,利用色谱和多种波谱技术鉴定化合物结构。从甲醇浸提物的二氯甲烷-乙酸乙酯(1∶1)部分和乙酸乙酯部分,分离得到11个化合物,其中2个新化合物,分别命名为6-去氧新大八角素(6-deoxyneomajucin,1)、2-氧代-6-去氧新大八角素(2-oxo-6-deoxyneomajucin,2),9个为已知化合物:6-去氧伪莽草毒素(3)、伪莽草毒素(4)、莽草毒素(5)、伪大八角素(6)、原儿茶酸(7)、莽草酸(8)、莽草酸甲酯(9)、β-谷甾醇(10)和胡萝卜苷(11)。化合物1和2为新的大八角素型倍半萜内酯类化合物,其余化合物均为首次从本植物中分离得到。

柳蒿中的倍半萜类化合物

目的研究柳蒿Artemisia integrifolia的化学成分。方法采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过核磁共振谱等光谱数据分析鉴定结构;采用MTT法分别测定化合物对人宫颈癌He La细胞体外增殖抑制活性。结果从柳蒿中分离得到10个倍半萜类化合物,分别鉴定为3-methoxy-tanapartholide(1)、dehydroleucodin(2)、4β-羟基愈创木-2,10(14),11(13)-三烯-12,6α-内酯(3)、4α-羟基愈创木-2,10(14),11(13)-三烯-12,6α-内酯(4)、2β-羟基愈创木-3,10(14),11(13)-三烯-12,6α-内酯(5)、artanomalide(6)、5-epi-seco-tanapartholide A(7)、seco-tanapartholide B(8)、iso-seco-tanapartholide(9)、3-epi-iso-seco-tanapartholide(10)。结论 10个化合物均为首次从柳蒿中分离得到,它们对He La细胞增殖均显示抑制活性,其中化合物1、4、7的活性最强,作用48、72 h后的半数抑制浓度(IC50)值均小于7.8μg/m L。

美花风毛菊地上部分中新的愈创木烷型倍半萜内酯和新的氨基酸倍半萜内酯类化合物

美花风毛菊Saussurea pulchella Fisch．广泛分布于韩国，人们用它治疗炎症、高血压、肝炎和关节炎，但关于其活性成分的研究目前仅有一个倍半萜内酯及4个酚类物质的研究报道。从该植物地上部分的甲醇提取物中分得15个成分，其中包括两个新的愈创木烷型倍半萜内酯（1、2）、7个新的氨基酸倍半萜内酯（3～9）及6个已知的倍半萜内酯（10～15）。

小白菊内酯及其类似物的药理学研究进展

小白菊内酯（parthenolide）是从木兰科观光木属植物观光木（Tsoongiodendron odorum Chun）、菊科植物野甘菊（Tanacetum parthenium）中提取分离出来的倍半萜烯内酯化合物，作为草药曾被广泛用于治疗多种炎性疾病，包括发热、偏头痛和关节炎等，

从菊苣毛状根中分离得到1种新新木脂素葡萄糖苷类化合物

作者从菊苣毛状根中分离鉴定出1种新新木脂素葡萄糖苷。并进一步从该植物中分离得到4个已知酚类化合物和1个已知倍半萜内酯苷。

生物活性倍半萜内酯的研究进展

自山道年发现和应用以后,倍半萜内酯(Sesquit-erpene lactone)逐渐地为各国植物化学工作者所重视。近十多年来这类化合物迅速地发展着, 目前已有500种以上倍半萜内酯从多种高等植物和低等植物特别是菊科植物中分得,并测定了化学结构。本文试图根据其在许多生物系统中的生物活性,阐述其化学特性、植物分布和可能的作用机制,并展望今后的发展方向。倍半萜内酯的化学,生源和一般分布倍半萜内酯是无色、味苦而比较稳定的脂溶性成分,一般为碳氢氧组成,极少数含有硫或卤原子。通常分离时首先考虑用有机溶剂提取,结合硅胶、氧化铝层析纯化。绝大多数倍半萜内酯是呈结晶态。在生源上由单萜的生源母核开始,经反式,反式焦磷酸麝子油酯环化再氧化而得。根据它们的碳骨架初步可分为如下几类:牻牛儿内酯类(Germacranolides)。

艾叶超临界二氧化碳萃取物的成分鉴定及其抗炎、抗肿瘤活性检测

目的:针对性分离艾叶(Artemisia argyi L.)超临界二氧化碳萃取物中的萜类化合物,并评估其抗炎、抗肿瘤活性,以期为高效低毒的抗炎、抗肿瘤药物先导物提供基础。方法:将风干的艾叶碾碎后,采用超临界二氧化碳萃取技术提取精油。利用多种分离色谱柱(硅胶柱、ODS、MCI、LH-20、半制备HPLC等)对精油粗提物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱技术鉴定分离所得化合物的结构。通过Griess法测定化合物对脂多糖(lipopolysacchride,LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型的抗炎活性;使用CCK8法测定化合物的抗肿瘤活性及其对正常细胞的毒性。结果:从艾叶中分离得到28个单体化合物,包括3个单萜、21个倍半萜、1个二萜和3个脂肪醇类化合物。化合物4、5、6、9、10、14、15具有抗炎活性,其中化合物4、9与15的抗炎活性显著,其IC 50值分别为(1.8±0.3)μmol/L、(1.2±0.1)μmol/L与(1.5±0.2)μmol/L,CC 50分别是(28.6±1.5)μmol/L、(15.6±0.6)μmol/L和(18.9±0.7)μmol/L。化合物4、5、6、9、14具有抗肿瘤活性,化合物4与5的抗肿瘤活性较为显著,对肿瘤细胞U251与A549的IC 50值分别为(5.9±0.6)μmol/L、(6.3±0.1)μmol/L与(13.5±0.9)μmol/L、(20.5±0.6)μmol/L,对正常细胞BV2的CC 50值分别为(41.0±1.2)μmol/L与(37.4±0.2)μmol/L,具有一定的安全性。结论:从艾叶的超临界二氧化碳萃取物中分离出28个化合物,化合物1、9、11、12、23、24为首次从艾叶中分离得到。化合物4、9与15展现出显著的抗炎活性,而化合物4与5则具有显著的抗肿瘤活性,具有进一步研究的药理价值。

吉玛烯衍生型倍半萜内酯:生物合成的机遇与挑战

倍半萜内酯是一类分布广泛且具有显著生物学活性的天然有机化合物,如抗肿瘤、抗疟疾等活性。根据碳骨架的不同,倍半萜内酯可分为吉玛烷型、愈创木烷型、苍耳烷型、假愈创木烷型、桉烷型和榄烷型内酯等。近年来,伴随着各种组学与合成生物学等技术的发展,不同结构类型倍半萜内酯类化合物的生物合成途径逐渐被解析出来,其中吉玛烯衍生型倍半萜内酯研究报道的相对较多。因此该文重点关注吉玛烯衍生型倍半萜内酯生物合成途径及其关键酶基因,以期为该类倍半萜内酯生物合成途径的深入解析、功能基因挖掘及有效成分的异源合成奠定基础。

土木香根中抗增殖作用的倍半萜烯内酯

菊科植物土木香（Inula helcuium)的根在欧洲被用作发汗、利尿和化痰剂，在美国用其根的注射剂和煎剂治疗肺部疾病和抗结核。研究发现该植物中含有倍半萜烯内酯、挥发油、酚酸类和黄酮类化合物，其主要成分土木香内酯具有强的驱虫和抗菌活性。在筛选天然的抗增殖成分研究中，发现该植物根的甲醇提取物对人胃腺癌细胞(MK-1)、人子宫癌细胞(HeLa)和鼠黑素癌细胞(B16F10)具有抗增殖的作用，本次从中分离得到7个倍半萜烯内酯。

柔毛地胆草中新的倍半萜烯内酯及其杀利什曼原虫活性

在筛选杀利什曼原虫的南美药用植物时发现秘鲁和巴西本土菊科植物柔毛地胆草(Elephantopus mollis)具有较强活性。本次对其化学成分及杀利什曼原虫的活性进行了研究。 秘鲁采集的干燥柔毛地胆草全株(202g)用3L热二氯甲烷提取2d,提取液减压浓缩成浆状。