不同发育时期莽山野柑果皮中挥发性物质代谢谱的变化

为研究莽山野柑果实特异香味形成机制,揭示果实发育过程中挥发性物质代谢规律,对莽山野柑(Citrus nobilis Lauriro)5个发育时期果实黄皮层挥发性物质代谢谱的变化进行分析。结果显示:在莽山野柑果皮中检测到14类共94种挥发性成分,单萜及其衍生物、倍半萜及其衍生物各有40种;发育过程中挥发性物质代谢谱变化较大,有21种成分在不同发育时期低于检测限;成熟期挥发性物质总量仅为峰值期的76.93%,花后105 d(DAF105)到达峰值,DAF135最低;单萜烯含量占总量的86.10%~95.21%,橙皮内酯、倍半萜烯和二萜烯仅占0.11%~11.00%。单萜烯中以D-柠檬烯和β-月桂烯为主;单萜及其衍生物在DAF105前呈上升趋势,之后逐渐降低,与倍半萜类物质在含量变化上的趋势大体相反。

天然产物吉马酮致类过敏反应机制初步研究

含有倍半萜类天然产物制备而成的中药注射剂在临床使用的过程中可引起多种不良反应,其中以皮肤过敏反应最为普遍。但造成这种过敏反应的原因是否与倍半萜类物质共同含有的3个异戊二烯单元相关尚不明确,因此用药安全性评价具有重要指导意义。倍半萜类物质的相对分子质量小,不是抗原或半抗原,有可能通过直接作用于肥大细胞的方式引发过敏样反应。近期研究证实,肥大细胞上的一种7次跨膜的G蛋白偶联受体(Mas-related G protein-coupled receptor-X2, MRGPRX2)是介导多种小分子药物引发过敏反应的关键靶点,不同于IgE介导的Ι型过敏反应,这种反应与给药剂量和速度具有直接相关性,首次接触致敏物即会出现过敏症状,被称为类过敏反应。本文通过一系列体外实验研究发现并不是所有倍半萜类物质均引发类过敏反应。实验选取倍半萜类物质人参皂苷Re和Rb1及吉马酮等进行钙成像筛选分析。结果表明,仅吉马酮可通过MRGPRX2激活钙动员,引起肥大细胞内钙离子浓度的增加。进一步以吉马酮为研究对象,通过β-氨基己糖苷酶释放率测定和组胺释放量测定实验证实吉马酮能够直接引起肥大细胞脱颗粒反应。进一步利用siRNA敲低MRGPRX2受体表达和吉马酮与环丙沙星的竞争性结合实验证实了作用靶点为MRGPRX2。结果表明,吉马酮可通过MRGPRX2受体直接激活肥大细胞,引发类过敏反应,这可能是含吉马酮成分中药注射剂引发皮肤过敏反应的原因。