Mannich型环肽的液相及固相合成比较

为了改善肽化合物的抗酶解能力 ,首次介绍了 3肽Pro Pro Tyr分子的非天然环化反应 .其中分别采用液相及固相两种合成方式组装直链肽 ,再经过分子内Mannich缩合 ,得到以Mannich碱为桥连结构的环肽 5 (产率 5 3 8% )及 10 (产率72 7% ) .产物结构经氨基酸组分及质谱分析证明 .结果表明 ,固相法环合可以避免分子间反应 ,因此产物收率明显高于液相法 .