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偏向β-抑制蛋白的GPCR信号传导机制及药物研究进展
被引量:
6
1
作者
殷琳
陈熙
+1 位作者
杨秀颖
杜冠华
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第1期66-72,共7页
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors, GPCR)是一类存在于细胞膜表面的受体超家族。随着对GPCR脱敏调节器β-抑制蛋白(β-arrestin)研究的深入,发现GPCRs激活后不仅能通过G蛋白依赖途径进行信号的传导,也能通过非G蛋白依赖途径,...
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors, GPCR)是一类存在于细胞膜表面的受体超家族。随着对GPCR脱敏调节器β-抑制蛋白(β-arrestin)研究的深入,发现GPCRs激活后不仅能通过G蛋白依赖途径进行信号的传导,也能通过非G蛋白依赖途径,即β-抑制蛋白通路来调节受体内吞和脱敏,甚至启动一波新的信号传导,由此提出"偏向性传导"的概念,即配体激活受体后能够选择性激活相应的信号通路,使信号沿着特定"偏好"的下游通路继续向下传导,并将与受体结合后能引起偏向性激活的配体称为"偏向性配体"。一般认为,偏向性的产生是因为配体与受体结合方式存在差别,包括受体构象的差异、下游信号蛋白结合位点的差异以及信号蛋白自身构象的差异等。本文就偏向β-抑制蛋白的GPCR信号传导机制以及偏向β-抑制蛋白通路的配体类药物研究进展做一简要综述。
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关键词
G蛋白偶联受体
β-抑制蛋白
偏向
性
机制
偏向
性
计算方法
偏向性配体药物
原文传递
题名
偏向β-抑制蛋白的GPCR信号传导机制及药物研究进展
被引量:
6
1
作者
殷琳
陈熙
杨秀颖
杜冠华
机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第1期66-72,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(81470159
81770847)
+1 种基金
中国医学科学院创新工程重大协同创新项目(2016-I2M-3-007
2017-I2M-1-010)
文摘
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors, GPCR)是一类存在于细胞膜表面的受体超家族。随着对GPCR脱敏调节器β-抑制蛋白(β-arrestin)研究的深入,发现GPCRs激活后不仅能通过G蛋白依赖途径进行信号的传导,也能通过非G蛋白依赖途径,即β-抑制蛋白通路来调节受体内吞和脱敏,甚至启动一波新的信号传导,由此提出"偏向性传导"的概念,即配体激活受体后能够选择性激活相应的信号通路,使信号沿着特定"偏好"的下游通路继续向下传导,并将与受体结合后能引起偏向性激活的配体称为"偏向性配体"。一般认为,偏向性的产生是因为配体与受体结合方式存在差别,包括受体构象的差异、下游信号蛋白结合位点的差异以及信号蛋白自身构象的差异等。本文就偏向β-抑制蛋白的GPCR信号传导机制以及偏向β-抑制蛋白通路的配体类药物研究进展做一简要综述。
关键词
G蛋白偶联受体
β-抑制蛋白
偏向
性
机制
偏向
性
计算方法
偏向性配体药物
Keywords
G protein-coupled receptor
β-arrestin
mechanism of bias
bias calculation method
biased ligand drug
分类号
R966 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
偏向β-抑制蛋白的GPCR信号传导机制及药物研究进展
殷琳
陈熙
杨秀颖
杜冠华
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2019
6
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