新型Gi蛋白偏向性阿片受体(MOR)激动剂LPM3480392原料药有关物质测定

目的建立新型Gi蛋白偏向性阿片受体(MOR)激动剂LPM3480392的有关物质测定方法。方法采用Waters Symmetry Shield RP18(150 mm×4.6 mm,3.5μm)色谱柱,以0.0025 mol·L^(-1)辛烷磺酸钠的0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾水溶液(含0.1%的三乙胺,磷酸调节pH 2.50)和乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),紫外检测波长210 nm。结果LPM-3480392与杂质A、杂质B、杂质C、杂质E、杂质F的色谱峰能够完全分离。LPM3480392质量浓度在0.0649~5.1912μg·mL^(-1)内线性关系良好;杂质A、B、C、E、F质量浓度分别在0.0666~7.6104μg·mL^(-1),0.1660~3.7940μg·mL^(-1),0.2092~4.4632μg·mL^(-1),0.1679~7.6726μg·mL^(-1),0.0164~7.5057μg·mL^(-1)线性关系良好;回收率在93.0%~103.2%。结论该方法可准确测定LPM3480392的有关物质,可为LPM3480392的后续研究与开发提供有价值的参考。

奥赛利定的作用机制、药理作用以及临床应用

阿片类药物是临床上治疗急性疼痛最有效的药物,目前常用的阿片类药物容易引发呼吸系统以及恶心呕吐等不良反应,很大程度上限制了其在临床上的应用。因此,迫切需要研发镇痛活性强、呼吸抑制作用弱的新型阿片类药物。偏向性阿片激动剂奥赛利定证实具有等同于吗啡出色的镇痛效果,同时降低了传统阿片类药物不良反应的发生风险,还可降低总体医疗成本,诱发较低的痛觉过敏,为术后疼痛管理提供了一种更为安全和可靠的选择。本文主要综述了奥赛利定的作用机制、药理作用以及临床应用,为其合理使用提供依据。