超声波辐射条件下偕二胺衍生物的构建合成

研究了超声波辐射条件下,以二氯乙烷为溶剂、FeCl3为催化剂、吡咯烷酮化合物与各种N-亲核试剂的胺化反应,通过抽滤、水洗分离方法得到一系列较高产率的偕二胺化合物,后处理简单无需柱层析。通过IR、1H NMR、高分辨质谱(HRMS)对系列产物做了表征。

吡咯烷酮衍生物的直接胺化:构建偕二胺衍生物

研究了对甲苯磺酸(PTSA)催化的吡咯烷酮化合物与各种N-亲核试剂的胺化反应.该方法通过简单抽滤就能以中等至优良产率得到一系列的偕二胺化合物,后处理简单无需柱层析,且可以将反应放大至克级规模.

由α-氨基亚甲基膦酸酯构建偕二胺衍生物

报道了由α-氨基亚甲基膦酸酯构建膦酸酯的偕二胺衍生物的研究.在前期的研究中,磺砜与磷酸二乙酯的反应主要生成产物α-氨基亚甲基膦酸酯;当降低磷酸二乙酯的用量时,检测到另一副产物——α-氨基亚甲基膦酸酯的偕二胺衍生物.研究表明这一类独特的化学结构具有潜在的抗癌活性,但关于其合成的研究报道很少,针对这一背景,进一步研究了这一类型化合物的合成方法学.以石油醚作为溶剂,在氢氧化锂碱性条件下,α-磺酰烷氨基甲酸酯与α-烷氧酰胺亚甲基膦酸酯反应,能以良好至优秀的产率顺利地合成α-氨基亚甲基膦酸酯的偕二胺衍生物.该方法操作简便,条件温和,底物适用性广.