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替格瑞洛在中国健康男性志愿者中的药动学及药效学研究 被引量:6
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作者 史香芬 刘帅兵 +1 位作者 王肖雲 孙志勇 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第21期1877-1881,共5页
目的:研究替格瑞洛在中国健康志愿者中药动学及药效学,为其临床合理使用提供依据。方法:选14名健康男性志愿者,分别单次口服替格瑞洛180 mg,在不同时间点采集血样分别用于药动力学及药效学研究,其中药动学采样时间点为给药前、给药后0.5... 目的:研究替格瑞洛在中国健康志愿者中药动学及药效学,为其临床合理使用提供依据。方法:选14名健康男性志愿者,分别单次口服替格瑞洛180 mg,在不同时间点采集血样分别用于药动力学及药效学研究,其中药动学采样时间点为给药前、给药后0.5,1,1.5,2,3,4,5,6,8,12,16,24,36,48 h,药效学采样时间点为给药前他和给药后1,2,4,12,24,48 h,药动学血浆样品采用蛋白沉淀法处理,超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定原药、活性代谢产物浓度;药效学采用四通道血小板聚集仪测定ADP诱导的血小板聚集率,以血小板聚集抑制的变化程度作为替格瑞洛的药效学指标。用WinNonlin软件处理所得数据。结果:14例健康受试者口服180 mg替格瑞洛后,替格瑞洛原药、活性代谢产物AR-C124910XX在人体内平均tmax分别为(1.9±0.6)h和(2.1±0.6)h,平均t1/2分别为(8.3±1.1)h和(9.7±2.5)h,平均Cmax分别为(1 447.0±532.2)ng·mL^(-1)和(384.5±90.2)ng·mL^(-1),平均AUC0-last为(9 023.0±3 285.4)ng·mL^(-1)·h和(3 445.0±723.2)ng·mL-1·h,平均AUC0-∞为(9 208.7±3 437.6)ng·mL^(-1)·h和(3 594.4±827.0)ng·mL^(-1)·h。替格瑞洛对血小板抑制的达峰时间为4h,对血小板抑制的最大效应Emax为(75.9±11.9%)。替格瑞洛的抗血小板效应随替格瑞洛及AR-C124910XX降低而减弱。结论:本研究系统考察了14例健康志愿者服用替格瑞洛后的药动学及药效学,为临床使用替格瑞洛剂量调整、优化治疗方案提供了理论依据。 展开更多
关键词 替格瑞洛 替格瑞洛活性代谢产物 健康男性志愿者 药动学 药效学
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饮酒、高脂饮食、疲劳对男性健康志愿者谷丙转氨酶、谷草转氨酶影响随机平行对照研究 被引量:5
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作者 韩可丽 王文萍 +6 位作者 张锡玮 李晓斌 喻明 王华伟 李晓 赵友林 曹琦琛 《实用中医内科杂志》 2013年第5期13-15,共3页
[目的]观察饮酒、高脂饮食、疲劳对谷丙转氨酶、谷草转氨酶影响。[方法]使用随机平行对照方法,将24例男性健康志愿者按随机数字表分为四组,饮酒组、高脂饮食组、剧烈运动组、空白组,6人/组。观察-3~0d筛选男性健康志愿者,签署知情同意书... [目的]观察饮酒、高脂饮食、疲劳对谷丙转氨酶、谷草转氨酶影响。[方法]使用随机平行对照方法,将24例男性健康志愿者按随机数字表分为四组,饮酒组、高脂饮食组、剧烈运动组、空白组,6人/组。观察-3~0d筛选男性健康志愿者,签署知情同意书,相关指标基线检测;1d三餐统一饮食控制(清淡素食)。2d07:00空腹采静脉血3mL,三餐统一饮食控制(清淡素食)。3d07:00空腹采静脉血3mL;早餐、午餐统一饮食控制(清淡素食);16:30疲劳组:剧烈运动,16:50采静脉血3mL;17:00四个观察组同时进晚餐;晚餐后4h采集静脉血3mL;禁食12h。4d07:00空腹采静脉血3mL,试验结束。观测谷丙转氨酶、谷草转氨酶值。出组后三餐进普通饮食,随访1周观测肝功能指标(ALT、AST)。[结果]ALT饮酒后4h较基线平均升高0.6 u/L,饮酒次日较基线平均升高2.0u/L;ALT在高脂饮食后4h较基线平均升高0.83 u/L,高脂饮食次日较基线平均升高0.50u/l;ALT在剧烈运动后较基线平均升高0.5 0u/L,剧烈运动餐后4h无变化,剧烈运动次日较基线平均降低0.33u/L。AST饮酒后4h较基线平均升高3.0u/L,饮酒次日较基线平均升高0.8u/L。AST在高脂饮食后4h较基线平均升高1.00u/L,高脂饮食次日较基线升高1.17u/L。AST在剧烈运动后较基线平均升高3.83u/L,剧烈运动餐后4小时升高0.83u/L,剧烈运动次日较基线平均升高2.33u/L。[结论]饮酒、高脂饮食、疲劳(剧烈运动所致)均有提高血中ALT含量趋势,饮酒作用相对明显,但三者对肝功检测数据影响变化范围较小,且在正常值范围内。 展开更多
关键词 饮酒 男性健康志愿者 高脂饮食 疲劳 谷丙转氨酶 谷草转氨酶 随机平行对照研究
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建立用于胰岛素类制剂药物评价的高胰岛素-正常葡萄糖钳夹技术 被引量:2
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作者 董爱梅 郭晓蕙 +6 位作者 王虹 贾冰 黄有媛 解晨颖 辛玲 王大梅 李昂 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期435-438,共4页
目的建立可评价胰岛素制剂效能的高胰岛素-正常葡萄糖钳夹技术平台。方法 8例男性健康志愿者参加预试验:静脉持续输注胰岛素,速度控制在0. 15~0. 50 m U·kg^(-1)·min^(-1),同时调整静脉葡萄糖输注率,使血糖控制在目标范围(4... 目的建立可评价胰岛素制剂效能的高胰岛素-正常葡萄糖钳夹技术平台。方法 8例男性健康志愿者参加预试验:静脉持续输注胰岛素,速度控制在0. 15~0. 50 m U·kg^(-1)·min^(-1),同时调整静脉葡萄糖输注率,使血糖控制在目标范围(4. 5~5. 0 mmol·L^(-1))。根据血清C肽水平受抑制情况及胰岛素水平确定最终正式试验中的胰岛素输注速率。14例男性健康志愿者参加正式试验:用预试验确定的静脉胰岛素输注剂量搭建高胰岛素-正常葡萄糖钳夹平台。在血糖稳定状态持续60 min后,皮下注射赖脯胰岛素0. 2 U·kg^(-1),估算并调整葡萄糖输注率,使血糖维持稳态至注射后480 min。期间观察血胰岛素、C肽及血糖水平的变化。结果预试验:胰岛素输注速度在0. 35 m U·kg^(-1)·min^(-1)的情况下,所有受试者C肽水平均下降,同时稳态时胰岛素水平为(29. 1±6. 8)m U·L^(-1),确定0. 35 m U·kg^(-1)·min^(-1)作为正式研究中的胰岛素输注速率。正式研究:胰岛素静脉输注开始后60 min进入稳态期,整个钳夹稳态期C肽水平均低于空腹水平,稳态期开始30 min C肽水平降为空腹79%,钳夹结束时降至空腹60%。稳态期间血清胰岛素水平维持在(24. 9±5. 0) m U·L^(-1),且相对稳定,血糖水平为(4. 84±0. 09) mmol·L^(-1),变异系数为2%。结论男性健康志愿者持续输注0. 35 m U·kg-1·min^(-1)的胰岛素可抑制内源性胰岛素分泌,搭建高胰岛素-正常葡萄糖钳夹平台,可用于胰岛素类制剂的药物评价。 展开更多
关键词 高胰岛素正常葡萄糖钳夹技术 男性健康志愿者 胰岛素制剂
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Investigating the effects of moxibustion on serum metabolism in healthy human body based on the ~1 H NMR metabolomics technology 被引量:1
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作者 佘畅 钟欢 +9 位作者 胡晓敏 汪厚莲 呙安林 顾金萍 黄彩华 葛君芸 刘密 刘迈兰 林东海 常小荣 《Journal of Acupuncture and Tuina Science》 CSCD 2016年第2期93-100,共8页
Objective: To investigate the effects of moxibustion on the serum metabolism in healthy human body based on the 1H nuclear magnetic resonance (1H NMR) metabolomics technology, and to find the differences in metabol... Objective: To investigate the effects of moxibustion on the serum metabolism in healthy human body based on the 1H nuclear magnetic resonance (1H NMR) metabolomics technology, and to find the differences in metabolites, as well as to elucidate the effects of moxibustion on healthy human body from the viewpoint of global metabolism. Methods: Sixty subjects of healthy young men from the enrolled students were randomly divided into a moxibustion group and a control group using random number table, with 30 cases in each group. Subjects in the moxibustion group accepted mild moxibustion on the right Zusanli (ST 36), once a day, 15 min for each time, and continuous treatment for 10 d; those in the control group did not receive any intervention. There were 28 cases in the moxibustion group and 23 cases in the control group after interventions. On the 2st day, 5th day and lOth day of the intervention, serum samples were collected from subjects of the two groups, and metabolic spectra were obtained by the 1H NMR technology. Results: Before and after the intervention, serum 1H NMR of the moxibustion group was significantly different, while the difference was insignificant in the control group. Metabolite changes in the moxibustion group were mainly in low density lipoprotein (LDL)/very low density lipoprotein (VLDL), valine, isoleucine, leucine, lactic acid, glutamine, citric acid, polyunsaturated fatty acids, creatine, glycine, glycerol, glucose, tyrosine, histidine, formic acid, alanine, lysine, acetic acid, and glutamic acid. Conclusion: Moxibustion can cause changes of serum metabolic patterns in healthy human by influencing the concentrations of branched-chain amino acids, polyunsaturated fatty acids, and other metabolites to strengthen body's metabolisms of amino acids and fatty acid. 展开更多
关键词 Moxibustion Therapy Moxa Stick Moxibustion Point Zusanli (ST 36) Metabolomics Healthy Volunteers MEN
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