(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮的合成

目的:改进(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮的制备方法。方法:以L-苯丙氨酸为原料,经过硝化、酯化、还原(酯)、还原(硝基)和环合共五步反应合成抗偏头痛药物佐米曲普坦的重要中间体(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮。结果:目标产物经熔点测定、1HNMR及MS-EI确证其化学结构,总收率为39.3%。结论:改进后的工艺,反应条件温和,操作简便,对环境污染较少。

4-哌啶甲酸乙酯的合成

以异烟酸为起始原料,经酯化和氢化还原反应制得药物中间体4-哌啶甲酸乙酯。酯化、氢化和总收率分别为84.6%,87%,75.4%。催化剂Pd/C可重复使用10次。