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新型泛JAK抑制剂HS-10360的合成工艺研究
1
作者
刘乐鹏
李广猛
+5 位作者
陈玉龙
陈士肖
刘德福
戚郜飞
吴成军
孙铁民
《中国药物化学杂志》
CAS
2024年第1期61-66,共6页
目的设计并优化泛JAK抑制剂HS-10360的合成工艺。方法以2,4-二氯噻吩[2,3-d]嘧啶为原料,依次与3-氨基-5-甲基-1H-吡唑和外向-3-氨基-9-Boc-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷发生取代反应,再与Boc-肌氨酸缩合、脱除保护基,得到1-{(1R,3S,5S)-3-({4-...
目的设计并优化泛JAK抑制剂HS-10360的合成工艺。方法以2,4-二氯噻吩[2,3-d]嘧啶为原料,依次与3-氨基-5-甲基-1H-吡唑和外向-3-氨基-9-Boc-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷发生取代反应,再与Boc-肌氨酸缩合、脱除保护基,得到1-{(1R,3S,5S)-3-({4-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基}氨基)-9-氮杂双环[3.3.1]壬-9-基}-2-(甲基氨基)乙-1-酮(HS-10360)。结果与结论优化后的工艺路线短、反应条件温和,总收率为21.5%,终产品纯度为99.8%(HPLC法)。经过中试及cGMP规模生产验证,本工艺稳定性好、产品质量高,适合工业化生产。
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关键词
JAK抑制剂
克劳恩病
合成工艺
工艺优化
工业化
原文传递
题名
新型泛JAK抑制剂HS-10360的合成工艺研究
1
作者
刘乐鹏
李广猛
陈玉龙
陈士肖
刘德福
戚郜飞
吴成军
孙铁民
机构
沈阳药科大学制药工程学院
江苏豪森药业集团有限公司
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
2024年第1期61-66,共6页
文摘
目的设计并优化泛JAK抑制剂HS-10360的合成工艺。方法以2,4-二氯噻吩[2,3-d]嘧啶为原料,依次与3-氨基-5-甲基-1H-吡唑和外向-3-氨基-9-Boc-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷发生取代反应,再与Boc-肌氨酸缩合、脱除保护基,得到1-{(1R,3S,5S)-3-({4-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基}氨基)-9-氮杂双环[3.3.1]壬-9-基}-2-(甲基氨基)乙-1-酮(HS-10360)。结果与结论优化后的工艺路线短、反应条件温和,总收率为21.5%,终产品纯度为99.8%(HPLC法)。经过中试及cGMP规模生产验证,本工艺稳定性好、产品质量高,适合工业化生产。
关键词
JAK抑制剂
克劳恩病
合成工艺
工艺优化
工业化
Keywords
JAK inhibitor
Crohn disease
synthetic process
process optimization
industrialization
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型泛JAK抑制剂HS-10360的合成工艺研究
刘乐鹏
李广猛
陈玉龙
陈士肖
刘德福
戚郜飞
吴成军
孙铁民
《中国药物化学杂志》
CAS
2024
0
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