八厘麻毒素的提取分离、改造及药理作用

目的:提取分离并改造八厘麻毒素(RTX)的化学结构及其药理作用研究。方法:经过加热回流、硅胶层析及重结晶获得RTX,再经酸催化、纯化获得八厘麻毒素结构改造物(Rh2),以动脉血压及电生理参数、离体胸主动脉螺旋条生物测定研究其药理作用。结果:获得RTX及Rh2精制品,后者的初步药理作用显示具有收缩血管平滑肌,提高动脉血压的作用,同时不影响心脏的电生理。结论:RTX结构中的2,3-环氧基团被改变后,其降压作用消失而表现为升压作用。

八厘麻毒素对兔心室不应期的影响

目的：研究八厘麻毒素对兔心室不应期的影响。方法：使用心室壁插入电极，观察并记录八厘麻毒素（Ｒｈ）１２．５μｇ·ｋｇ－１或２５μｇ·ｋｇ－１ｉｖ（用药后不同时间）对兔心室电生理参数的影响。结果：在Ｒｈ１２．５μｇ·ｋｇ－１ｉｖ后２０、４０、６０和８０ｍｉｎ，ＶＤＴ、ＥＲＰ和ＲＲＰ均无显著变化；而Ｒｈ２５μｇ·ｋｇ－１ｉｖ，在用药后的同样时间内可见ＥＲＰ和ＲＲＰ显著延长（Ｐ＜０．０５）。结论：Ｒｈ具有延长兔心室不应期的作用。

八厘麻毒素的提取及其半数致死量研究

目的从干燥羊踯躅果实中提取八厘麻毒素并测定八厘麻毒素的半数致死量(LD50)。方法将羊踯躅果实粉碎后,经乙醇浸泡、加热回流、硅胶层析及重结晶获得八厘麻毒素。选取18～22g小鼠20只,予不同剂量八厘麻毒素灌胃给药,观察15min内小鼠死亡与存活状况,采用Dixon-Mood法计算LD50。结果 13kg羊踯躅果实共提取出3g八厘麻毒素,采用序贯法测得八厘麻毒素的LD50为7.609mg/kg。结论应设法减少或消除羊踯躅中有效成分八厘麻毒素的毒副作用,在临床应用中发挥其最佳降压效果。

八厘麻毒素改造剂对麻醉大鼠的血流动力学及电生理作用

目的探讨八厘麻毒素改造剂(Rh2)对麻醉正常血压大鼠的血流动力学及电生理参数的影响。方法给予不同剂量的Rh2后,测定心脏的血流动力学及电生理参数(SAP、DAP、MAP、LVSP、LVDP、LVEDP、±dp/dtmax、HR、VRRP、VERP)。结果Rh2明显升高血压,增加左心室内压及左心室内压变化速率最大值、降低左心室终末舒张压,对心率、心电图(ECG)及心室不应期无明显影响。结论Rh2明显升高血压同时,不影响心率、ECG及心室电生理,提示其升压作用可能与增加血管外周阻力有关。

八厘麻毒素的降压与肾脏保护作用

目的探讨八厘麻毒素长期灌胃给药的降压和肾脏保护作用以及该作用与血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)及内皮型一氧化氮合成酶(eNOS)之间的关系。方法 35只14周龄自发性高血压大鼠(SHR),随机分为5组(n=7):八厘麻毒素大剂量组、八厘麻毒素中剂量、八厘麻毒素小剂量组、卡托普利组和SHR模型组。7只W istar大鼠作为空白对照组。灌胃给药6周后,测量各组大鼠尾动脉压和心率;检测血浆和肾脏AngⅡ含量和eNOS含量;观察肾脏病理改变,图像分析软件分析肾小管损伤指数。结果与空白对照组比较,SHR模型组血压显著升高(P<0.01),心率增快(P<0.01);AngⅡ含量明显升高(P<0.01),而eNOS含量明显降低(P<0.01)。八厘麻毒素各剂量均能明显降低血压和减慢心率(P<0.01),并不同程度降低AngⅡ含量(P<0.05或P<0.01),升高eNOS含量(P<0.05或P<0.01)。HE染色见空白对照组大鼠肾脏结构基本正常,SHR模型组大鼠肾小球萎缩、硬化,肾小动脉管壁增厚,肾小管间质损伤系数较空白对照组明显升高(P<0.01),各药物治疗组均不同程度改善肾脏的病理变化,减轻肾小管间质损伤(P<0.01)。结论八厘麻毒素对SHR具有良好的降压、减慢心率与肾脏保护作用,其机制可能与降低AngⅡ含量,升高eNOS含量以及减慢心率有关。

八厘麻毒素结构改造物对大鼠心肌细胞凋亡相关蛋白的影响

目的:探讨八厘麻毒素结构改造物(Rh2)对心肌细胞凋亡相关蛋白的影响。方法:Wistar大鼠,随机分3组,对照组、小剂量Rh2组及大剂量Rh2组。同步监测血压,于给药2h后取心脏,应用免疫组化方法半定量测定心肌细胞凋亡相关蛋白Fas及Bcl-2的表达。结果:Rh2明显升高血压,使心肌细胞Fas及Bcl-2表达明显增加,与对照组比较,差异有显著性(P<0.01),光镜下心肌结构基本正常。结论:八厘麻毒素结构改造物可升高血压,上调心肌凋亡相关蛋白Fas及Bcl-2,但不影响心肌的基本结构,不促进心肌的重构。

薄层扫描法测定羊踯躅根及果实中八厘麻毒素的含量

八厘麻毒素存在于杜鹃花科植物羊踯躅(Rhodo-dendron molle G.Don)的根和果实中,它既是有效成分又是毒性成分。为了扩大药用资源及用药部位,本实验比较了羊踯躅不同药用部位八厘麻毒素的含量。

八厘麻毒素对兔心脏电生理参数的影响

目的研究八厘麻毒素(Rh)对在体和离体兔心脏电生理参数的影响。方法使用在体兔心脏模型和Langendorff离体兔心脏灌流模型 ,观察并记录分别用Rh12.5μg·kg-1和25μg·kg-1(iv)或用含Rh浓度为0.34μmol·L-1 和0.68μmol·L-1 的K_H灌注液灌注兔心脏时 ,对在体或离体兔心脏电生理参数的影响。结果在Rh12.5μg·kg-1(iv)后20、40、60和80min,心室舒张阈值 (VDT),有效不应期 (ERP)和相对不应期 (RRP)均无显著变化;而Rh25μg·kg-1(iv)在用药后的同样时间内可见ERP和RRP显著延长(P<0.05)。另用含Rh浓度为0.34μmol·L -1的K_H灌注液行Langendorff灌注 ,心房相对不应期(ARRP)和心房有效不应期(AERP)显著延长 (P<0.05～0.01) ;转用含Rh浓度为0.68μmol·L-1 的K_H灌注液行Lan gendorff灌注 ,心房舒张阈值(ADT)、VDT均明显升高 (P<0.05～0.01) ,且ARRP ,AERP ,心室相对不应期(VRRP)和心室有效不应期(VERP)均显著延长 (P<0.05～0.01)。结论Rh能直接作用于心肌 ,升高心房、心室舒张期阈值和延长心房。

八厘麻毒素对离体灌注兔心脏电生理参数的影响

目的 研究八厘麻毒素 (Rh)对离体兔心脏电生理参数的影响。方法 使用Langendorff离体兔心脏灌流模型 ,观察并记录用含Rh浓度为 0 34μmol·L-1和 0 6 8μmol·L-1的K H灌注液灌注兔心脏时 ,其对心脏电生理参数的影响。结果 用含Rh浓度为 0 34μmol·L-1的K H灌注液行Langendorff灌注 ,ARRP和AERP明显延长 (P <0 0 5 ,P <0 0 1) ;转用含Rh浓度为 0 6 8μmol·L-1的K H灌注液行Langendorff灌注 ,ADT ,VDT均明显升高 (P <0 0 5 ,P <0 0 1) ,且ARRP ,AERP ,VRRP和VERP均明显延长 (P <0 0 5 ,P <0 0 1)。结论 Rh能直接作用于心肌 ,升高心房和心室舒张期阈值并延长心房。

八厘麻毒素改造剂对麻醉家兔的血液流变学及微循环的影响

植物杜鹃花科羊踯躅的有效成分八厘麻毒素（Rhomotoxin,RTX），具有较强的降压、减慢心率作用，其降压作用在停药后0．5-1h仍继续加深，易引起降压过度而导致休克。为此，有学者对RTX的结构进行化学改造，通过酸催化加热，断开2，3-环氧键，形成羟基，得到编号为Rh2（八厘麻毒素改造剂）的新生物。已证实Rh2有影响血管外周阻力作用。本文观察了Rh2对麻醉正常家兔的血液流变学及微循环的作用。以期了解Rh2对血液流变学及微循环的影响。

八厘麻毒素对心肌营养性血流量及cAMP含量的影响

八厘麻毒素（Rhomotoxin）经动物实验与临床试用,具有显著的降压、减慢心率及扩张脑血管作用,对冠状血管的影响,则未见报道。本文用测定心肌对86RbCL的摄取率的方法,观察八厘麻毒素对心肌营养性血流量的影响;

薄层扫描法测定不同季节采集羊踯躅根中八厘麻毒素的含量

羊踯躅根中含有八厘麻毒素。本文采用薄层扫描法测定羊踯躅根中八厘麻毒素的含量，用氯仿：丙酮：甲醇（８２：１：５）作展开剂、上行展开，用薄层扫描仪于波长６３０ｎｍ扫描定量，本法简便、灵敏、准确。测定了不同季节采集的羊踯躅根中八厘麻毒素的含量。

羊踯躅中的闹羊花毒素Ⅲ的结构测定

从杜鹃花科羊踯躅[Rhodondron molle G.Don]的干燥成熟果中提得一种治疗心动过速、高血压等症的一个有效成分。经理化常数和光谱测定,确定为闹羊花毒素Ⅲ(Rhodoiaponin Ⅲ。)

中草药谚语

在长期的实践中,中药行业流传着一些通俗易懂、朗朗上口的中草药谚语,这些谚语阐述了中草药的生长环境、采收时间、药用功效、加工炮制等内容。下面介绍一些大家耳熟能详的中草药谚语。

外敷治骨质增生

取野生草药玉簪25克、威灵仙10克、八厘麻10克。粉碎后均匀混合一起。每次取混合药粉3克放入小瓷碗中,用一次性注射器吸入适量食用白醋调湿药粉,再滴入适量蜂蜜调和,越稠黏越好,取芭蕉叶剪巴掌大一块,用毛巾擦干水,将调好的药糊均匀铺于芭蕉叶上。