Mn（I）与1，1，4，7，10，10－六（2－甲基苯并咪唑基）三乙四胺的多核配合物的合成和表征

合成了３种新的锰（Ⅱ）的多核配合物，分别为Ｍｎ３（Ｌ）Ｃｌ６·１２Ｈ２Ｏ（Ⅰ），Ｍｎ２（Ｌ）Ｃｌ４·８Ｈ２Ｏ（Ⅱ）和Ｍｎ２（Ｌ）（ＮＯ３）４·９Ｈ２Ｏ（Ⅲ）．其中Ｌ为１，１，４，７，１０，１０－六（２－甲基苯并咪唑基）三乙四胺（ＴＴＨＢ），由三乙四胺六乙酸与邻苯二胺共热缩合而得．根据配合物的摩尔电导、红外光谱、电子光谱和顺磁共振及元素分析。

六味地黄方药物血清对血管内皮细胞胞内Ca^(2+)的影响

目的 :探讨六味地黄方药物血清保护血管内皮细胞的分子机制。方法 :取人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) ,用脂多糖(LPS)造成凋亡细胞模型 ,通过激光共聚焦显微镜观察六味地黄方药物血清对胞内Ca2 + 的影响。结果 :六味地黄方药物血清可明显缓解其所致的钙超载。结论 :六味地黄方药物血清有抗HUVEC凋亡作用 ,其防治血栓性疾病的机理可能与其缓解细胞钙超载有关。

反相高效液相色谱法测定50%六氢-1,3,5-三(2-羟乙基)均三嗪

采用反相高效液相色谱法测定六氢-1,3,5-三(2-羟乙基)均三嗪,使用ZORBAX Extend-C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以0.2%三乙胺水溶液-甲醇作为流动相,检测波长230nm,外标法对六氢-1,3,5-三(2-羟乙基)均三嗪进行分析和定量。方法的线性相关系数为0.9995,标准偏差为0.14%,变异系数为0.26%,平均回收率为99.9%。

加味六安煎对咳嗽变异性哮喘豚鼠血清IL-2、IL-12及IL-13水平影响

目的观察咳嗽变异性哮喘(cough variant asthma,CVA)模型豚鼠血清白细胞介素-2(interleukin-2,IL-2)、白细胞介素-12(interleukin-12,IL-12)、白细胞介素-13(interleukin-13,IL-13)水平的变化,探讨加味六安煎治疗咳嗽变异性哮喘的作用机制,为临床治疗提供依据。方法将30只雄性豚鼠随机分为正常组,CVA模型组,孟鲁司特钠组,加味六安煎低、中、高剂量组。以卵蛋白、氢氧化铝致敏并吸入卵蛋白激发法复制CVA豚鼠模型,观察各组大鼠咳嗽次数及血清IL-2、IL-12及IL-13水平变化。结果(1)咳嗽次数:与正常组相比,CVA模型组咳嗽次数明显增加(P<0.05);与CVA模型组相比,各治疗组咳嗽次数明显减少(P<0.05);各治疗组组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。(2)IL-2:与正常组相比,CVA模型组IL-2水平升高(P<0.05);与CVA模型组相比,各治疗组IL-2水平差异无统计学意义(P>0.05);各治疗组组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。(3)IL-12:与正常组相比,CVA模型组IL-12水平升高(P<0.05);与CVA模型组相比,加味六安煎高剂量组IL-12水平降低(P<0.05),孟鲁司特钠组及加味六安煎低、中剂量组差异无统计学意义(P>0.05),各治疗组组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。(4)IL-13:与正常组相比,CVA模型组IL-13水平升高(P<0.05);与CVA模型组相比,孟鲁司特钠组差异无统计学意义(P>0.05),加味六安煎各剂量组IL-13水平降低(P<0.05);与孟鲁司特钠组相比,加味六安煎各剂量组IL-13水平降低(P<0.05);加味六安煎各剂量组组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论加味六安煎可以通过调节IL-2、IL-13及IL-12的水平,调节Th1/Th2的平衡状态,减轻气道炎症水平及气道高反应性,延缓气道上皮下纤维化,进而减少咳嗽次数,改善气道重塑,从而达到防治本病的目的。

基于对数变换的六相永磁容错电机故障预测研究

研究电力作动系统用永磁容错电机故障预测问题,有利于准确监控飞行器健康状态,为飞机维修提供决策支持;TS(2*2永磁容错电机特征信号复杂无序,传统灰色模型故障预测精度不高,基于此,提出一种新的故障预测改进方法;TS(2*2首先对原始故障能量特征序列进行对数变换处理,对序列进行一次累加生成,建立GM(1,1)灰色模型,最后将得到的拟合还原成模拟值,得到预测数据;TS(2*2结果表明,故障原始序列经过对数函数变换处理后,预测误差相比于未经处理的基本灰色模型降低了4.63%,预测精度提高到96.5%以上,有效提高了永磁容错电机的故障预测精度。

六味地黄丸对2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗的影响

目的:探讨六味地黄丸对2型糖尿病(T2DM)代谢的影响及其作用机制。方法:取60只大鼠随机分为正常对照组、高脂(模型)组、模型+盐酸吡格列酮(降糖)治疗组、模型+六味地黄丸(试药)治疗35g/kg、模型+六味地黄丸(试药)治疗25g/kg、模型+六味地黄丸(试药)治疗15g/kg、高脂饲料伴链佐霉素制备T2DM模型。采用全自动生化分析仪测定血糖含量;酶联免疫吸附分析(ELISA)法测定血清脂联素、胰岛素水平;计算胰岛素敏感指数(ISI)及胰岛素抵抗(HOMA-IR)指数。结果:与模型组比较,六味地黄丸35g/kg、25g/kg、15g/kg剂量组均具有降低T2DM模型大鼠空腹血糖作用,使血清脂联素含量升高,调节胰岛素水平,ISI、HOMA-IR指数均具有非常显著的差异。结论:六味地黄丸具有调节病理状态下血糖、脂联素、胰岛素异常的作用,使机体对胰岛素敏感性提高,降低HOMA-IR,提示六味地黄丸有一定治疗T2DM。

新型温控离子液体介质中脂肪酶催化合成乙酸苯乙酯

设计合成了三种同分异构离子液体1,3-二正戊基咪唑六氟磷酸盐([D(n-C5)Im]PF6)、1,3-二异戊基咪唑六氟磷酸盐([D(i-C5)Im]PF6)和1,3-二(2-甲基丁基)咪唑六氟磷酸盐([D(2-mb)Im]PF6).以假单胞菌脂肪酶Pseudomonascepacial催化合成乙酸苯乙酯为模型反应,分别考察了反应介质对酶行为的影响.结果发现,酶在离子液体[D(2-mb)Im]PF6中的活性及反应性能明显高于有机溶剂正己烷.基于[D(2-mb)Im]PF6离子液体的温控特点,提出了一种高温反应与低温分离相结合的乙酸苯乙酯合成路线.通过优化实验,得到合成乙酸苯乙酯的最佳反应条件为:30mg酶,1.0g离子液体,2%含水量,反应温度35oC,反应时间48h.此时,乙酸苯乙酯产率达92.3%.脂肪酶在[D(2-mb)Im]PF6中的稳定性是在正己烷中的7.4倍,且重复使用10次后催化活性没有明显降低.此外,采用圆二色谱和内源荧光光谱法研究了不同介质中脂肪酶结构的变化.结果表明,脂肪酶在[D(2-mb)Im]PF6中有较大的氨基酸残基裸露程度和良好的二级结构稳定性.

新型温控离子液体绿色介质生物催化合成乙酸辛酯香料

设计合成3种新型1,3-二戊基咪唑六氟磷酸盐同分异构离子液体。以褶皱念珠菌脂肪酶Canadidarugosalipase酶催化合成乙酸辛酯为模型反应,分别考察介质对酶行为的影响。结果发现,酶在离子液体中的活性及反应性明显高于有机溶剂正己烷。基于[D(2-mb)Im][PF6]离子液体的温控特点,设计一种高温反应和低温分离相结合的乙酸辛酯合成路线。通过研究各种因素对1-辛醇转化率的影响,获得合成乙酸辛酯的最佳反应条件。在此最佳条件下,1-辛醇的转化率达99.3%,酶在[D(2-mb)Im][PF6]中的稳定性是正己烷中的8.3倍。此外,圆二色谱和内源荧光光谱被应用于不同介质中脂肪酶结构变化,结果表明酶在[D(2-mb)Im][PF6]中有较大的氨基酸残基裸露程度和良好的二级结构稳定性。

胆石六号汤治疗豚鼠胆囊炎的机制研究

目的:探讨胆石六号汤剂治疗豚鼠胆囊炎的作用机制。方法:将40只豚鼠随机分为4组,即空白对照组、模型组、消炎利胆片组(0.40g/kg)、胆石六号汤剂7.70g/kg组。除空白组以为,其余各组连续7 d皮下注射盐酸林可霉素建立豚鼠胆囊炎模型。治疗21天后,HE染色观察肝脏和胆囊病理组织学改变,ELISA测定各组胆汁和血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、环氧合酶-2(COX-2)的含量,RT-PCR检测胆囊和肝脏组织中TNF-α、COX-2、核转录因子-κB(NF-κB)基因表达的变化,Western blotting检测胆囊和肝脏组织中NF-κB蛋白表达的变化。结果:与模型组相比,胆石六号汤剂可以减轻胆囊和肝脏的炎性病变,血清和胆汁中的TNF-α浓度为44.53、41.05 ng/L,COX-2浓度为50.72、48.45U/L,均较模型组明显降低(P<0.01);肝脏组织TNF-α、COX-2、NF-κB mRNA的表达量分别为120.82、93.00、89.54,胆囊组织中的表达为140.56,131.31,160.82,均较模型组减少;NF-κB蛋白在肝脏和胆囊的表达降低分别为19.54、18.41。结论:胆石六号汤剂治疗胆囊炎可能是通过抑制NF-κB通路,从而抑制TNF-α、COX-2的产生而实现的。

石上柏化学成分及生物活性的研究

目的研究石上柏Selaginella doederleinii的化学成分及其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相C18柱色谱等分离纯化,利用理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构。并对醋酸乙酯部位进行体内外抑制肿瘤细胞的活性测试。结果从石上柏醋酸乙酯部位中分离得到11个化合物,分别鉴定为穗花杉双黄酮(1)、粗贝壳杉黄酮4′-甲醚(2)、5,5″,7,7″,4′,4′′′-六羟基(2′,8″)双黄酮(3)、7,4′,7″,4′′′-四甲氧基穗花杉双黄酮(4)、5,5″,7,7″,4′,4′′′-六羟基(2′,6″)双黄酮(5)、银杏双黄酮(6)、异银杏双黄酮(7)、槲皮素-3-O-α-D-阿拉伯糖苷(8)、川陈皮素(9)、没食子酸(10)、莽草酸(11);从正丁醇部位中分离得到2个生物碱,分别鉴定为小檗碱(12)、巴马汀(13)。体外药理研究表明石上柏醋酸乙酯部位能显著抑制HeLa与HepG2细胞的生长,IC50分别为0.12 mg/mL和0.60 mg/mL。体内实验表明醋酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠抑瘤率为43%。结论化合物5为一新天然产物,化合物3、6～10、12、13为首次从该植物中分离得到。

香柏枝叶化学成分研究

目的研究柏科圆柏属植物香柏Sabina pingii var.wilsonii枝叶的化学成分。方法香柏枝叶干粉用95%乙醇提取,采用正、反相色谱等分离纯化方法进行分离纯化,利用IR、UV、MS、NMR等波谱学方法对化合物的结构进行表征。结果从该植物中分离得到10个化合物,分别鉴定为罗汉松双黄酮甲(1)、5,5″,7,7″,4′,4′′′-六羟基(2′-8″)双黄酮(2)、柏黄酮(3)、穗花杉双黄酮(4)、槲皮苷(5)、异海松酸(6)、(7S,8S)-3-甲氧基-3′,7环氧-8,4′-氧化新木脂素-4,9,9′-三醇(7)、12-羟基月桂酸(8)、β-谷甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10)。结论化合物1、2和6～10为首次从该植物中分离得到。