喜树碱抗肿瘤活性官能团E环的结构修饰研究进展

喜树碱作为蓝果树科喜树Camptotheca acuminata Decne的重要活性成分,是一种广谱高效的抗肿瘤药物。但喜树碱水溶性差、无肿瘤靶向性、毒副作用强和E环结构不稳定等缺陷,使其临床应用受到了极大的限制。喜树碱E环是重要的抗肿瘤活性官能团,其含有一个六元内酯环结构,能够与抑制TopoI特异性结合,抑制TopoI活性。但E环在生理条件下易被水解开环而降低药物活性,且开环后的喜树碱钠盐具有严重的细胞毒性。本文对喜树碱E环的结构修饰研究进行综述,为将来基于喜树碱E环修饰类药物研发提供一定思路。

西松烷型二萜内酯的全合成进展

按照内酯环的大小综述了西松烷二萜的合成方法 .