六氢哒嗪衍生物的合成与生物活性研究

以六氢哒嗪为先导化合物,合成了13个新型六氢哒嗪衍生物,通过IR,1HNMR和MS进行了结构表征,对其中3个代表性的化合物培养了单晶,获得了X射线衍射结构.初步的生测结果表明部分化合物具有除草活性.

六氢哒嗪的合成方法综述

介绍了六氢哒嗪的合成方法,并对合成路线进行了讨论。

六氢哒嗪中的灼烧残渣去除方法研究

六氢哒嗪制备过程中使用大量无机盐,直接导致了最终产品的灼烧残渣含量远远超标,本文研究了洗涤去除该无机盐的方法,通过该方法,可以使灼烧残渣含量小于0.01%。

N-取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1(2H)-硫代甲酰胺的合成及除草活性

以取代氨基吡啶为原料，经二步反应合成关键中间体——取代吡啶基异硫氰酸酯，再分别与4个制各的取代六氢哒嗪中间体缩合，合成了4个系列共22个新型Ⅳ_取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1（2H）-硫代甲酰胺类化合物8～11．所有目标产物的结构均经过1HNMR，13CNMR和HRMS的确证．初步的除草活性测试表明，部分化合物在375护ha叫剂量下，对双子叶杂草苘麻及反枝苋和单子叶杂草马唐具有约100％芽前抑制活性．进一步活性筛选发现，2-[（5-氯吡啶-2-基）硫代氨基甲酰基]四氢哒嗪-1（2／4）-甲酸乙酯（9e）在45g·ha-1剂量下对苘麻的抑制率仍达到95％．

可见光催化环丁醇的C-C断裂胺化反应的研究

报道了一种可见光诱导的铈催化的四元环醇的开环胺化反应。该方法利用可见光为光源,廉价的三氯化铈为光催化剂,利用配体到金属的电荷转移过程产生烷氧自由基,再经β裂解并被偶氮类化合物捕捉,合成一系列六氢哒嗪含氮化合物。该反应结合可见光和廉价的铈盐,开发了一种通用的对酮的选择性C-C裂解和官能团化的实用策略。该方法操作简单,普通的环丁酮类化合物可以成功转化为通用的化学结构单元。该方法提供含氮化合物的同时丰富了C-C断裂转化。