紫草萘醌类化合物对乳酸脱氢酶和乙醇脱氢酶的共价修饰作用

为研究紫草萘醌类化合物的细胞毒性作用机制 ,从新疆软紫草根中分离出四种紫草萘醌类化合物 β ,β 二甲基丙烯酰阿卡宁 (1) ,乙酰阿卡宁 (2 ) ,β 乙酰氧基异戊酰阿卡宁 (3)和阿卡宁 (4)。研究了四种天然紫草萘醌类化合物对乳酸脱氢酶和乙醇脱氢酶的共价修饰作用。酶活力测定结果表明 ,这四种紫草萘醌类化合物对两种脱氢酶都具有不同程度的抑制作用 ;酶分子中游离氨基和巯基修饰率的测定结果表明 ,紫草萘醌类化合物对两种酶的抑制作用主要是通过与酶分子中的巯基共价结合产生的。

曲古抑菌素A在肿瘤免疫治疗中的作用及机制

表观遗传学（epigenetic）修饰是基因表达调控的重要形式之一，即在不改变特定基因核苷酸序列的情况下，通过DNA的乙酰化、甲基化、磷酸化、泛素化的共价修饰作用使基因表达发生可遗传的变化，从而改变细胞功能。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（histone deacetylase inhibitor，HDACi）是基于表观遗传学理论发现的一类新型抗肿瘤药物，因其广谱、高效、低毒，抗肿瘤效果良好，具有较好的应用前景。