共无定形体系对紫杉醇溶解度、溶出度的改善作用

目的 考察共无定形体系对紫杉醇溶解度、溶出度的改善作用。方法 旋转蒸发法制备共无定形体系,扫描电镜、粉末衍射、差示扫描热分析、傅里叶变换红外光谱进行物相表征。测定紫杉醇饱和溶解度、过饱和粉末溶出速度、特性溶出速度,分析其稳定性、吸湿性。结果 在共无定形体系中,原料药晶型衍射峰消失,转变为无定形态;紫杉醇饱和溶解度在水、HCl(pH 1.2)、PBS(pH 6.8)中均升高,其过饱和粉末溶出速度、特性溶出速度更高。共无定形体系在室温密闭环境中保存90 d后无结晶析出,吸湿性增重率仅为1.72%。结论 共无定形体系可改善紫杉醇溶解度、溶出度,且稳定性良好。

白藜芦醇-牛磺脱氧胆酸钠共无定形体系改善溶解度和物理稳定性

目的 通过共无定形体系(coamorphous system,CAS)来改善和提升白藜芦醇(resveratrol,Res)的溶解度和物理稳定性。方法 通过溶剂挥发法进行白藜芦醇-牛磺脱氧胆酸钠(sodium taurodeoxycholate,STD)共无定形体系(Res-STDCAS)制备研究,考察了最佳物质的量比;利用粉末X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、拉曼光谱、固态核磁、差示扫描量热分析和扫描电子显微镜等技术表征其固态特征,并考察其在不同pH值缓冲液中的溶解度,进一步研究其吸湿性和物理稳定性。结果 固态表征结果显示,白藜芦醇与STD形成了具有单一玻璃化转变温度的CAS,且存在分子间氢键作用;溶解度结果显示,在Res-STD-CAS物质的量比为1∶1、1∶2、1∶3的CAS中,白藜芦醇的溶解度均高于其原料药及其物理混合物;在40℃、75%相对湿度条件下,其稳定性高达3个月。结论 Res-STD-CAS大幅提高了白藜芦醇的溶解度,并具有良好的物理稳定性。